ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТРИФАС 200
(TRIFAS200 )
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: torasemide;1-ізопропіл-3-[(4-m-толуїдино-3-піридил) сульфаніл]-сечовина;
основні фізико-хімічні властивості: білі круглі таблетки з хрестоподібною насічкою для поділу з обох боків;
склад: 1 таблетка містить торасеміду 200 мг ;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, кросповідон, повідон К 25, целюлоза мікрокристалічна.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Високоактивні діуретики. Прості препарати сульфамідів.
Код АТС С 03С А 04.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Торасемід гальмує зворотну ренальну реабсорбцію іонів натрію та хлору у висхідній частині петліГенлє. Збільшення діурезу виникає і у тих випадках, коли інші сечогінні препарати (наприклад, тіазиди) вже не чинять достатнього ефекту, наприклад при обмеженій функції нирок. Завдяки цим якостям торасемід приводить до усунення набряків. Антигіпертензивна дія торасеміду пов’язана зі зменшенням периферичного опору судин завдяки нормалізації порушеного електролітного балансу і, головним чином, завдяки пониженню у хворих на артеріальну гіпертензію підвищеної активності вільного Са2+ у клітинах м’язового шару артерій. Напевно, завдяки цьому понижується контрактильність і реакція судин на власні пресорніречовини організму, наприклад катехоламіни.
Фармакокінетика. Після перорального введення максимальна діуретична дія триває 1-3 години, а діуретичний ефект зберігається майже 12годин. У діапазоні доз 5-100 мг спостерігається пропорційне логарифму дози збільшення діурезу. Зв’язування торасеміду з білками плазми становить більше 99%, метаболітів М1, М3, і М5 – 86%, 95%, і 97% відповідно. Кінцевий час напів виведення (t1/2) торасеміду і його метаболітів становить у здорових 3-4 години. Загальний кліренс торасеміду – 40мл/хв, ренальний кліренс, приблизно – 10 мл/хв. Основний метаболіт М5діуретичного ефекту не чинить, а на частку діючих метаболітів М1 і М3, узятих разом, припадає приблизно 10% фармакодинамічної дії. При нирковій недостатності загальний кліренс і період напів виведення торасеміду не змінюються, а період напів виведення М3 і М5 подовжується. Однак фармакодинамічні характеристики залишаються незміненими, на тривалість дії ступінь тяжкості ниркової недостатності не впливає. У хворих із порушенням функції печінки або із серцевою недостатністю періоди напів виведення торасемідуі метаболіту М5 незначно подовжуються. Кількість речовин, яка виводиться із сечею, майже повною мірою дорівнює її кількості у здорових, тому кумуляції торасеміду і його метаболітів побоюватися не слід. Біодоступністьторасеміду від прийому їжі не залежить.
Показання для застосування. Набряки, випот та/чи підвищений артеріальний тиск при виключно тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатині ну менше 20 мл/хв і/чи концентрація креатині ну в сироватці вища 6 мг/дл), за наявності будь-якого залишкового діурезу (більше 200 мл за 24години), у тому числі в умовах гемодіалізу.
Спосіб застосування та дози. Дозу встановлюють індивідуально, відповідно до ступеня тяжкості ниркової недостатності. ПрепаратТрифас 200 приймають уранці, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи і запивають невеликою кількістю рідини. Терапію дорослим слід розпочинати з¼ таблетки Трифасу 200 на добу, що відповідає 50 мг торасеміду. При недостатньому сечовиділенні дозу можна збільшити до ½ таблетки Трифасу 200 на добу, що відповідає 100 мг торасеміду, і максимально до 1 таблетки надобу, що відповідає 200 мг торасеміду. Питання про тривалість лікування вирішує лікар залежно від стану пацієнта.
Побічна дія. Серцево-судинна система. Залежно від дозування та тривалості лікування, можуть розвиватися порушення водного та електролітного балансу, наприклад гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія; у поодиноких випадках спостерігалось посилення метаболічного алкалозу. Іноді, особливо напочатку лікування, можуть мати місце головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, судоми м’язів. При значних втратах рідини та електролітів, унаслідок інтенсивного сечовиділення можуть спостерігатись гіпотензія, сплутаність свідомості, а у поодиноких випадках – тромбози, карді альні та церебральні ішемії з можливим розвитком порушень серцевого ритму, стенокардії, гострого інфаркту міокарда, синкопе. Травний тракт. На початку лікування можуть мати місце запор, відсутність апетиту, нудота, блювання, біль у шлунку, проноси. Нирки та сечовивідний шлях. У пацієнтів з розладами сечовипускання, наприклад при гіпертрофії передміхурової залози, інтенсивне сечовиділення може призводити до затримки сечі і надмірного розтягнення сечового міхура. Підвищення креатині ну та сечовини в крові спостерігається рідко. Обмін речовин. Іноді спостерігається підвищення рівня сечової кислоти і глюкози у крові, атакож підвищення ліпідів (три гліцеридів, холестерину) у сироватці крові. Печінка. Може спостерігатись підвищення деяких ферментів печінки (гама-глутаміл-транспептидази - ГГТ). Кров. Зрідка відбувається зменшення кількості тромбоцитів, еритроцитів і/чи лейкоцитів. Реакції підвищеної чутливості. Алергічні реакції, наприклад свербіж, екзантеми, фото чутливість, зустрічаються рідко. В окремих випадках можуть мати місце також тяжкі шкірні реакції. Інші. Іноді зустрічаються сухість у роті і неприємні відчуття у кінцівках (парестезії), в окремих випадках – порушення зору. У поодиноких випадках також можуть мати місце шум у вухах і пониження слуху.
Протипоказання. Підвищена чутливість до торасемідута до споріднених з ним за структурою речовин (сполуки сульфанілсечовини) ванамнезі. Гіпотензія. Ниркова недостатність, яка супроводжується анурією (добовий діурез менше 50 мл). Тяжкі порушення функції печінки із затьмаренням свідомості (печінкова кома або прекома). Гіповолемія. Гіпонатріємія. Гіпокаліємія. Виражені порушення сечовипускання (наприклад у результаті гіпертрофії передміхурової залози). Нормальна або лише помірна недостатність нирок (кліренс креатині ну більше 30 мл/хв і/чи концентрація креатині ну у сироватці менше 3,5 мг/дл), бо є небезпека надлишкової втрати води та електролітів. Через відсутність досвіду клінічного застосування торасемід неслід призначати при нижченаведених станах: подагра; високий ступінь порушень серцевого збудження та провідності, наприклад синоаурикулярна блокада абоатріовентрикулярна блокада ІІ чи ІІІ ступеня; патологічні зміни кислотно-основного складу; одночасна терапія препаратами літію, аміноглікозидами чи цефалоспоринами; патологічні зміни картини крові, наприкладтромбоцит опенія чи анемія у пацієнтів без ниркової недостатності; порушення функції нирок, спричинених нефро токсичними речовинами; кліренс креатині ну від 20 до 30 мл/хв і/чи концентрація креатині ну в сироватці від 3,5 до 6 мг/дл. Дітям до 12 років.
Передозування. У випадку передозування можеспостерігатись форсований діурез з небезпекою втрати рідини та електролітів. Можливі сонливість, сплутаність свідомості, гіпотензія, колапс і розлади травного тракту. Специфічний антидот не відомий. При гіпокаліємії призначають 7,4% розчин калію хлориду (при алкалозі) чи 10 % розчин калію гідро карбонату (при ацидозі). В обох випадках – як доповнення до розчину-носія. Пригіпонатріємії призначають 5,8% розчин натрію хлориду чи, при одночасному ацидозі, 8,4% розчин натрію бікарбонату. В обох випадках – як доповнення дорозчину-носія.
Особливості застосування. Під час лікування препаратом Трифас 200 вимагається ретельний лікарський нагляд за пацієнтом. При довго тривалому лікуванні Трифасом 200 необхідно проводити регулярний контроль електролітного балансу, зокрема калію сироватки. Також необхідно регулярно перевіряти глюкозу, сечову кислоту, креатинін і ліпіди в крові. В окремих випадках можливе підвищення рівня глюкози в крові хворого, що може бути пов’язано із латентним чи маніфест ним цукровим діабетом, тому у таких хворих слід ретельно контролю вати цукор крові. Необхідно також регулярно контролю вати картину крові. Торасемід можна застосовувати під час вагітності тільки у разі гострої потребиі тільки після того, як ретельно зважено співвідношення “ризик/користь”. Достатнього досвіду клінічного застосування торасеміду при вагітності дотепер немає. Під час лікування торасемідом годувати груддю не рекомендується, бо невідомо, чи переходить торасемід у материнське молоко. Навіть при належному застосуванні торасемід може настільки змінити реакцію людини, що може призвести до зниження здатності брати активну участь у вуличному русі, обслуговувати машини чи виконувати відповідні роботи без підстрахування. Особливо це стосується початкового періоду лікування та застосування торасеміду з одночасним вживанням алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Торасемід підсилює діюінших лікарських антигіпертензивних засобів, зокрема інгібіторівангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ). Якщо ІАПФ застосовують одночасно зторасемідом, може мати місце надмірне падіння артеріального тиску. При одночасному застосуванні з торасемідом препаратів наперстянки дефіцит калію, спричинений торасемідом, може призвести до розширення діапазону побічних дійобох препаратів. Торасемід послаблює дію протидіабетичних засобів. Пробенецид іне стероїдні протизапальні засоби послаблюють діуретичну та гіпотензивну діюторасеміду. При терапії саліцилатами у високих дозах торасемід може підсилювати їх токсичну дію на центральну нервову систему. Торасемід, особливо у великих дозах, може підсилювати ото- та нефротоксичну дію аміно глікозидних антибіотиків і похідних платини. Торасемід підсилює дію теофіліну та курареподібнихміо релаксантів. Проносні засоби, а також мінерало- та глюкокортикоїди можуть підсилити можливу втрату калію, зумовлену торасемідом. При одночасному застосуванні торасеміду і препаратів літію може підвищуватись концентрація літію у крові і, тим самим, підсилення дії літію та його побічних ефектів. Торасемід послаблює судинозвужуючу дію катехоламінів. При одночасному застосуванні з холестераміном всмоктування торасеміду може понижуватись і, тимсамим, послаблюватись його дія. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25° С! Термін придатності – 5 років. Зберігати у недоступному для дітей місці!