ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДИПРОФОЛ
(DIPROFOL)
Склад:
діюча речовина: рropofol;
1 мл емульсії містить пропофолу 10 мг;
допоміжні речовини: олія сої, гліцерин, лецитин яєчний, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Емульсія для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для загальної анестезiї. Код АТС N01 AX10.
Клінічні характеристики.
Показання.
Короткочасна анестезія.
Введення у загальну анестезію та її підтримання.
Забезпечення седативного ефекту у дорослих пацієнтів, яким проводиться штучна вентиляція легенів.
Для седації із збереженням свідомості під час проведення хірургічних або діагностичних процедур.
Протипоказання.
Дипрофол протипоказаний дітям до 1 року.
Дипрофол протипоказаний для седації дітям усіх вікових груп, що хворі на круп або епіглотит, та хворим, які отримують інтенсивну терапію.
Дипрофол протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до пропофолу або до будь-якого компонента препарату.
Спосіб застосування та дози. Як правило, Дипрофол потребує додаткового застосування знеболювальних засобів. Добре поєднується зі спинномозковою та епідуральною анестезією; з лікарськими засобами, які застосовуються для премедикації, з міо релаксантами, інгаляційними засобами та аналгетиками; фармакологічної несумісності між цими засобами не виявлено.
Дорослі.
Введення у загальну анестезію.
Дипрофол можна застосовувати для вступної анестезії шляхом повільного болюсного введення або інфузії.
Незалежно від того, проводилася чи ні премедикація, Дипрофол рекомендується титрувати (болюсне введення або інфузія приблизно 40 мг кожні 10 с для середнього дорослого пацієнта у задовільному стані) залежно від реакції хворого до появи клінічних ознак анестезії. Для більшості дорослих пацієнтів до 55 років доза Дипрофолу становить 1,5 - 2,5 мг/кг. Сумарну дозу можна зменшити, якщо використовувати менші швидкості введення препарату (20-50 мг/хв.). Для пацієнтів віком понад 55 років потрібна менша доза. Пацієнтам III - IV класів (за шкалою ASA) препарат уводиться з меншою швидкістю (20 мг пропофолу, кожні 10 сек).
Підтримання загальної анестезії.
Анестезію можна підтримувати постійною інфузією Диприфолу або шляхом повторних болюсних ін’єкцій, необхідних для підтримання потрібної глибини анестезії.
Постійна інфузія. Швидкість введення значно варіює залежно від індивідуальних особливостей хворих. Як правило, швидкість у межах 4 - 12 мг/кг/год забезпечує підтримку адекватної анестезії.
Повторне болюсне введення. Якщо використовується техніка повторного болюсного введення, залежно від клінічної необхідності вводиться доза від 25 до 50 мг.
Забезпечення седативного ефекту у дорослих пацієнтів, яким проводиться штучна вентиляція легенів.
При застосуванні Дипрофолу з метою забезпечення седативного ефекту у дорослих пацієнтів, яким проводять штучну вентиляцію легенів (ШВЛ) і які одержують інтенсивну терапію, препарат рекомендується застосовувати шляхом постійної інфузії. Швидкість інфузії слід коригувати згідно з необхідною глибиною седативного ефекту, але швидкість в межах 0,3 - 4,0 мг/кг/год повинна забезпечити задовільний седативний ефект.
Седація із збереженням свідомості під час проведення хірургічних або діагностичних процедур.
Для забезпечення седативного ефекту під час проведення хірургічних або діагностичних процедур доза підбирається індивідуально та титрується до отримання клінічної віповіді.
Більшості пацієнтів для ініціювання седації необхідна доза становить 0,5 – 1 мг/кг, яка вводиться протягом 1 – 5 хвилин. Підтримання седації досягається шляхом титрування Дипрофолу до бажаного ступеня седації – для більшості пацієнтів ця доза становить 1,5 – 4,5 мг/кг/годину. Для посилення глибини седації може знадобитися додаткове болюсне введення дози 10-20 мг.
Для пацієнтів III - IV класів (за шкалою ASA) та для пацієнтів літнього віку є достатніми менші дози препарату.
Хворі літнього віку.
У хворих літнього віку дозу Дипрофолу для вступної анестезії необхідно зменшити. Слід брати до уваги вік та фізичний стан пацієнта. Препарат вводять повільніше і титрують відповідно до реакції пацієнта. Для підтримуючої анестезії або седації швидкість інфузії або концентрацію слід зменшити. Для пацієнтів III - IV класів (за шкалою ASA) доза і швидкість введення повинні бути зменшені.
Через ризик пригнічення дихальної та серцевої систем швидке болюсне введення (разове або повторне) не проводиться.
Діти.
Вступна анестезія.
Дипрофол не застосовують у дітей до 1 року.
Для індукції наркозу Дипрофол слід уводити повільно до виникнення клінічних ознак анестезії. Дозу коригують згідно з віком і/або масою тіла. Для дітей віком до 8 років для вступної анестезії потрібно 2,5 мг/кг Дипрофолу. Для молодших дітей дози можуть бути вищими.
Для дітей III - IV класів (за шкалою ASA) рекомендується нижча доза.
Спосіб введення.
Перед застосуванням ємність з Дипрофолом слід струснути.
Будь-які залишки вмісту ємності після застосування треба знищити.
Дипрофол можна застосовувати для інфузії у нерозведеному вигляді з використанням пластмасових шприців або скляних флаконів для інфузії. Коли Дипрофол застосовують у нерозведеному вигляді для підтримуючої анестезії рекомендується завжди користуватися перфузорами або інфузоматами для того, щоб здійснювати контроль швидкості введення.
Дипрофол можна також застосовувати розведеним у 5% розчині декстрози у мішках з ПВХ або у скляних флаконах. Розчин, який не повинен перевищувати співвідношення 1:5 (2 мг пропофолу/мл), повинен готуватися відповідно до правил асептики безпосередньо перед застосуванням. Суміш зберігає стабільність протягом 6 год.
Розведення можна здійснювати з використанням різних технічних систем для інфузії, але набір для вливання, використаний окремо, може спричинити випадкове, безконтрольне введення великих об’ємів розчину Дипрофолу. Бюретки, лічильники крапель або дозуючий насос завжди повинні входити до складу набору для інфузії. Ризик неконтрольованого вливання слід брати до уваги при розрахунку максимальної кількості розчину в бюретці.
Дипрофол може бути введений через трійник з клапаном з додаванням його до 5% розчину глюкози для внутрішньо венного введення, 0,9% розчину натрію хлориду для внутрішньо венного введення або 4% розчину глюкози з 0,18% розчином натрію хлориду для внутрішньо венного введення.
Дипрофол можна попередньо змішувати з альфентанілом 500 мкг/мл (“Рапіфеном”) у співвідношенні 20:1 - 50:1 та вводити внутрішньо венно. Суміш слід готувати в асептичних умовах і використати протягом 6 год. після приготування.
Щоб зменшити біль при введенні Дипрофол можна змішати з 1% розчином лідокаїну в пластмасовому шприці у співвідношенні 20:1 або 20:0,5 відповідно, безпосередньо перед застосуванням.
Розведення Дипрофолу і одночасне застосування його разом з іншими лікарськими засобами або розчинами для введення
Метод
застосування |
Добавка або розчинник |
Препарат |
Застереження |
|
Попереднє змішування
|
5% розчин глюкози для внутрішньо венного
вливання
|
Змішати разом одну частину
Дипрофолу та до 4 частин 5%
розчину глюкози для внутрішньо венного вливання в мішках з ПВХ або в скляних флаконах.
При розведенні у мішках із ПВХ рекомендується заповнити мішок повністю, після чого видалити певну кількість розчину для вливання
і замінити його еквівалентним об’ємом Дипрофолу
|
Готувати, дотримуючись умов асептики, безпосередньо перед застосуванням.
Суміш є стабільною протягом 6 год. |
| Лідокаїну гідро хлорид для ін’єкцій (0,5% або 1% без консервантів) |
Змішати разом 20 частин
Дипрофолу і до 1 частини
0,5% або 1% ін’єкційного
розчину лідокаїну
гідро хлориду |
Готувати суміш, дотримуючись умов асептики, безпосередньо перед застосуванням.
Застосовувати тільки для
індукції
|
Альфентаніл для ін’єкцій
(500 мкг/мл) |
Змішати Дипрофол з
альфентанілом для ін’єкцій у
співвідношенні 20:1-50:1 |
Готувати суміш, дотримуючись умов асептики,
застосувати протягом 6 год. після приготування
|
| Одночасне введення за допомогою трійника з клапаном |
5% розчин глюкози для внутрішньо венного
вливання |
Одночасне введення
здійснювати за допомогою
трійника з клапаном |
Трійник з клапаном розташувати поруч з місцем для введення |
0,9% розчин натрію
хлориду для внутрішньо венного вливання |
Одночасне введення
здійснювати за допомогою
трійника з клапаном |
Дивись вище |
| 4% розчин глюкози з 0,18% розчином натрію хлориду для внутрішньо венного вливання |
Одночасне введення
здійснювати за допомогою
трійника з клапаном |
Дивись вище |
Побічні реакції.
Вступна анестезія з Дипрофолом зазвичай проходить м’яко з мінімальними ознаками збудження. Найчастіше повідомлялось про фармакологічно передбачувані для анестезуючих засобів небажані явища, такі як артеріальна гіпотензія. Беручи до уваги природу анестезії та стан пацієнтів, що отримують інтенсивну терапію, явища, про які повідомлялось, можуть бути пов’язані з процедурами, що проводились, або зі станом пацієнтів.
Дуже часто (>1/10). Біль у місці введення. Може бути зменшений при введенні у великі вени передпліччя та ліктьової ямки. Місцевий біль при введенні Дипрофолу 1% може бути зменшений шляхом додавання розчину лідокаїну (див. розділ “Спосіб застосування та дози”).
Часто (>1/100 <l/10).
Серцево-судинні розлади. Артеріальна гіпотензія (може знадобитися введення рідин внутрішньо венно та зменшення дози Дипрофолу). Брадикардія виникала рідко, були поодинокі повідомлення про асистолію.
Дихальні, грудні медіастинальні, розлади. Тимчасове апное під час введення.
Гастроінтестинальні розлади. Нудота та блювання протягом фази пробудження.
Розлади нервової системи. Біль голови протягом фази пробудження.
Загальні розлади та стан місця введення. Абстинент ний синдром у дітей, через раптове припинення введення Дипрофолу під час проведення інтенсивної терапії.
Судинні розлади. Припливи у дітей. Через раптове припинення введення Дипрофолу під час проведення інтенсивної терапії.
Рідко (>1/1000,<l/100).
Судинні розлади. Тромбоз і флебіт.
Дуже рідко (>1/10 000 < 1/1000).
Нервові розлади. Епілептиформні рухи, включаючи судоми та опістотонус під час введення в анестезію, підтримання анестезії і пробудження.
Надзвичайно рідко (<1/10 000).
Скелетно-м’язові розлади та розлади сполучної тканини. Рабдоміоліз. Рідкі повідомлення про рабдоміоліз, коли Дипрофол застосовували у дозах, більших за 4 мг/кг/год. у пацієнтів відділень інтенсивної терапії.
Гастроінтестинальні розлади. Панкреатит.
Ушкодження, отруєння і процедурні ускладнення. Пропасниця.
Ниркові розлади. Зміна кольору сечі після тривалого застосування.
Розлад імунної системи. Анафілаксія - може включати ангіо невротичний набряк, еритему, бронхоспазм і гіпотензію.
Репродуктивна система та молочні залози. Сексуальне розгальмування.
Серцеві розлади. Легеневий набряк.
Розлади нервової системи. Після операційна втрата свідомості.
Неліцензійне застосування педіатричних доз препарату у новонароджених може призвести до пригнічення серцево-дихальної системи.
Передозування.
Симптоми: пригнічення серцевої діяльності та дихання.
Лікування. У разі пригнічення дихання слід провести штучну вентиляцію легенів за допомогою кисню. При пригніченні серцево-судинної діяльності голову хворого слід опустити донизу, у серйозніших випадках може знадобитися застосування плазмозамінників і пресорних засобів.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Дипрофол не слід застосовувати у вагітних. Дипрофол застосовують під час переривання вагітності в першому триместрі. Дипрофол не слід застосовувати в акушерстві як анестезуючий засіб, оскільки він проникає через плацентарний бар’єр і його застосування може бути пов’язане з неонатальною депресією.
У випадках введення Дипрофолу жінкам, які годують груддю, безпека для новонароджених не встановлена.
Діти. Дипрофол не рекомендується для проведення вступної та підтримуючої анестезії у новонароджених. За даними повідомлень про неліцензійне застосування у новонароджених доз, що рекомендовані дітям від 1 до 16 років, можливе пригнічення серцево-судинної та дихальної систем.
Не слід застосовувати Дипрофол для седації передчасно народжених, які отримують інтенсивну терапію.
Не слід застосовувати Дипрофол для седації дітей, що хворі на круп або епіглотит та хворих, які отримують інтенсивну терапію.
Дипрофол не рекомендований дітям для забезпечення седативного ефекту під час хірургічних або діагностичних процедур, оскільки його безпека та ефективність не доведені у цієї групи пацієнтів.
Особливості застосування. Дипрофол повинен вводитися персоналом, який має спеціальну підготовку (або, у разі необхідності, лікарями, які пройшли підготовку щодо надання допомоги хворим при проведенні інтенсивної терапії). За хворим необхідно здійснювати постійний моніторинг. Апаратура для підтримання вільної прохідності дихальних шляхів, штучної вентиляції легенів, кисневого збагачування, а також інших реанімаційних заходів повинна бути постійно у робочому стані. Особа, яка виконує діагностичну або хірургічну процедуру, не повинна вводити Дипрофол.
При застосуванні Дипрофолу для забезпечення седативного ефекту під час проведення хірургічних або діагностичних процедур за пацієнтом слід ретельно наглядати для виявлення ранніх ознак гіпотензії, обструкції дихальних шляхів і кисневої де сатурації (особливо у дітей).
Як і при застосуванні інших анестезуючих засобів, при застосуванні Дипрофолу для седації протягом оперативних процедур у пацієнтів можуть виникати самовільні рухи. Тому під час оперативних процедур необхідна іммобілізація пацієнта.
Для забезпечення гарантії повного відновлення пацієнта після анестезії потрібен певний час для спостереження за ним до виписування з лікарні. Дуже рідко використання Дипрофолу може бути пов’язане з періодом після операційної втрати свідомості і може супроводжуватися підвищенням м’язового тонусу. Це може спостерігатися перед пробудженням пацієнта. Хоча відновлення може відбуватися самостійно, за несвідомим хворим слід наглядати.
Як і при застосуванні інших ін’єкційних анестезуючих засобів, особливого контролю та обережності слід дотримуватись у пацієнтів із серцевою, легеневою, нирковою або печінковою недостатністю, а також у зневоднених та ослаблених пацієнтів.
Дипрофол не має достатньої ваголітичної дії. Коли існує ймовірність домінування вагусного тонусу або коли Дипрофол застосовують разом з іншими засобами, які можуть стати причиною брадикардії, є доцільним внутрішньо венне введення антихолінергічного засобу перед вступною анестезією або ж у період її підтримання.
При застосуванні Дипрофолу у хворого на епілепсію є ризик виникнення судом.
Належну увагу слід приділяти пацієнтам з порушеннями ліпідного обміну, а також при інших станах, які вимагають обережного застосування ліпідних емульсій. Рекомендується проводити моніторинг рівнів ліпідів у крові у тих випадках, коли Дипрофол призначають пацієнтам, які мають особливий ризик надмірного накопичення жирів. Якщо моніторинг свідчить про недостатнє виведення жирів з організму, застосування Дипрофолу слід скоригувати належним чином. При одночасному внутрішньо венному введенні хворому іншого засобу, що містить ліпіди, дози слід зменшити, враховуючи кількість ліпідів, введених у складі Дипрофолу.
1 мл Дипрофолу містить приблизно 0,1 г жиру.
Особливі попередження стосовно відділення інтенсивної терапії
Дуже рідко повідомлялось про метаболічний ацидоз, рабдоміоліз, гіперкаліємію та/або серцеву недостатність (у деяких випадках з летальним кінцем) у пацієнтів у критичному стані, які знаходились у відділенні інтенсивної терапії та отримували Дипрофол для седації. Цілком імовірно, це свідчить про дефіцит надходження кисню до тканин. Однак причинно-наслідковий зв’язок між цими явищами та застосуванням Дипрофолу не встановлений. Всі заспокійливі та терапевтичні препарати (включаючи Дипрофол), що застосовуються у відділеннях інтенсивної терапії, повинні титруватися для того, щоб підтримати оптимальне постачання кисню та гемодинамічні параметри.
Дипрофол не містить антимікробних консервантів і може бути сприятливим середовищем для росту мікро організмів. При наповненні Дипрофолом стерильного шприца або перфузора слід дотримуватися правил асептики: препарат необхідно набирати одразу ж після розкриття ампули або після вилучення з пробки флакона захисного ущільнення. Введення слід починати негайно. Асептичні умови повинні бути забезпечені як щодо Дипрофолу, так і до апаратури для введення протягом iнфузiї. Будь-які інфузійні розчини, додані в інфузійну лінію з Дипрофолом, слід вводити якнайближче до місця розташування канюлі. Дипрофол не можна вводити через мікробіологічний фільтр. Шприц з Дипрофолом застосовується для кожного окремого пацієнта лише одноразово. Відповідно до встановлених для інших ліпідних емульсій правил тривалість введення Дипрофолу не повинна перевищувати 12 год. По закінченні інфузії препарату або 12-годинного періоду вливання необхідно замінити обладнання для введення Дипрофолу.
При введенні міо релаксантів не слід використовувати ту ж саму систему для внутрішньо венного вливання, що і для Дипрофолу, без попереднього її промивання.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами
Пацієнтів слід інформувати про те, що анестезія може негативним чином вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з іншою технікою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Дипрофол добре поєднується зі спинномозковою та епідуральною анестезією; з лікарськими засобами, які використовуються для премедикації; з міо релаксантами, інгаляційними анестетиками і аналгетиками. Фармакологічної несумісності не відзначалося. Менші дози Дипрофолу потрібні у тих випадках, коли загальна анестезія використовується як доповнення до методів регіональної анестезії.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Пропофол - засіб для загальної анестезії, що має короткочасну дію і спричиняє швидкий медикаментозний сон протягом приблизно 30 с. Зазвичай відновлення свідомості відбувається швидко. Механізм дії, як і у разі застосування інших засобів для анестезії, не має належного пояснення.
Як правило, при застосуванні пропофолу для вступної анестезії та для її підтримання спостерігаються зниження середніх показників артеріального тиску та незначні зміни частоти серцевих скорочень. Разом з тим гемодинамічні параметри звичайно залишаються відносно стійкими під час підтримання анестезії. Хоча після введення пропофолу може виникати пригнічення дихання, будь-які ефекти, подібні до тих, що виникають при застосуванні інших внутрішньо венних анестезуючих засобів, легко піддаються контролю у клінічних умовах.
Пропофол зменшує церебральний кровотік, внутрішньо черепний тиск та знижує церебральний метаболізм. Зменшення внутрішньо черепного тиску більш виражене у хворих з підвищеними базовими показниками внутрішньо черепного тиску.
Пробудження, як правило, відбувається швидко і з ясною свідомістю, частота випадків болю голови, після операційної нудоти та блювання низька.
Пропофол у терапевтичних концентраціях не пригнічує синтез гормонів кори надниркових залоз.
Фармакокінетика. Зменшення концентрації пропофолу після введення болюсної дози або після припинення вливання можна описати за допомогою відкритої трифазної моделі. Перша фаза характеризується дуже швидким розподілом (на півперіод дорівнює 2 - 4 хв.), друга - швидким виведенням з організму (період напів виведення – 30 - 60 хв.). Далі спостерігається повільніша фаза, для якої характерний перерозподіл пропофолу із слабкоперфузованої тканини у кров.
Пропофол широко розподіляється і швидко виводиться з організму (загальний кліренс становить 1,5 - 2 л/хв.). Препарат метаболiзується головним чином у печiнцi, внаслідок чого утворюються неактивні сполуки пропофолу і відповідний до нього хінол, якi виводяться із сечею.
Коли пропофол застосовують для підтримання анестезії, концентрація його в крові асимптотично досягає стабільного рівня, що відповідає швидкості його введення. У межах швидкостей вливання, які рекомендуються, фармакокінетика препарату має лінійний характер.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: емульсія білого або майже білого кольору, яка не має маслянистих плям на поверхні і на зовнішній вигляд нагадує молоко.
Несумісність. Дипрофол не можна змішувати з іншими медичними препаратами, за винятком тих, які зазначені у розділі «Спосіб застосування та дози».
Термін придатності. 2 роки з дати виготовлення in bulk.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Після розкриття ампули (флакона) без розведення - 12 годин; після розведення - 6 годин.
Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці, при температурі від 15 0С до 30 0С. Заморожування не допускається.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 20 мл в ампулі. По 5 ампул в пачці.
По 50 мл у флаконі, вкладеному в пачку.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ВАТ “Фармак”. Источник
Місцезнаходження. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.