ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СИБАЗОН
(SIBAZONE)
Склад:
діюча речовина: diazepam;
1 таблетка містить діазепаму 5 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, моногідрат, магнію стеарат, тальк, целюлоза мікрокристалічна.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05B A01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Для одноразового або курсового застосування при лікуванні симптомів підвищеного психічного напруження, занепокоєння, страху і вираженої тривоги при невротичних станах і гострих невротичних реакціях. У складі комплексної терапії для лікування захворювань і станів різного походження, що супроводжуються симптомами тривоги і рухового занепокоєння.
Як додатковий засіб для лікування гострого абстинентного синдрому та алкогольного делірію.
Для усунення спазмів поперечносмугастої мускулатури при різних спастичних станах (ригідність, контрактура, міжнейрон альні ушкодження на рівні спинного і супраспінального відділів мозку, спазм церебральної етіології, поліомієліт, параплегія, атетоз, гіперкінез, синдром Stiffmana). У випадку локальних травм і запалень як додатковий засіб для рефлекторного зняття спастичного м'язового компонента.
Як додатковий засіб для лікування захворювань, що супроводжуються судомами, і спастичних станів при епілепсії, еклампсії, правцю.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату (наприклад, до лактози) або до інших бензодіазепінів в анамнезі. Тяжка легенева недостатність; тяжка печінкова недостатність; синдром нічних апное; тяжка міастенія; фобічні та нав’язливі стани; хронічний психоз; закрито кутова форма глаукоми, гострий напад глаукоми (при відкритокутовій формі глаукоми препарат може застосовуватися при одночасному проведенні відповідного лікування). Алкогольна і наркотична залежність (за винятком гострого абстинентного синдрому); інтоксикація алкоголем та іншими психотропними засобами. Період вагітності і годування груддю.
Спосіб застосування та дози.
Оскільки препарат призначають кожному хворому індивідуально, з урахуванням особливостей його стану і клінічної реакції, пропонуються лише загальні принципи призначення. Лікування
призначають з найменшої ефективної дози, поступово збільшуючи її до досягнення ефекту і переносимості дози.
Добову дозу в індивідуальному порядку розподіляють на 2 - 4 прийоми. Зазвичай рекомендується 2/3 добової дози, прийнятої у вечірні години.
Для дорослих: середня добова доза становить 5 - 15 мг (1 - 3 таблетки). Разова доза не повинна перевищувати 10 мг.
При станах тривоги, психомоторного занепокоєння і підвищеного збудження: одноразова доза для дорослих становить 2,5 - 5 мг, добова доза – 5 - 20 мг.
Як додатковий засіб для лікування захворювань, що супроводжуються судомами: одноразова доза для дорослих – 2,5 - 10 мг, 2 - 4 рази на добу.
У разі необхідності прийому препарату в меншій дозі його слід застосовувати в іншій лікарській формі.
При гострому абстинентному синдромі та алкогольному делірії звичайна початкова добова доза для дорослих становить 20 - 40 мг (4 - 8 таблеток), підтримуюча добова доза – 15 - 20 мг (3 - 4 таблетки).
При м'язовій контрактурі, ригідності, спазмі: добова доза для дорослих – 5 - 20 мг (1 - 4 таблетки).
Виведення діазепаму з організму літніх і ослаблених хворих, а також хворих при порушенні функції печінки може істотно уповільнюватися, тому рекомендується проводити лікування невеликими дозами. Лікування слід починати, призначаючи половину дози, яку потім необхідно поступово збільшувати, враховуючи індивідуальну переносимість.
Залежно від клінічної реакції дозу можна збільшити або зменшити.
Побічні реакції.
Найчастіше виникають підвищена стомлюваність, сонливість, м'язова слабість. У більшості випадків після декількох днів прийому вони спонтанно зникають. Також їх можна уникнути шляхом зниження дози препарату.
З боку нервової системи: атаксія, сплутаність свідомості, запаморочення, головний біль, погіршення настрою, порушення зору й акомодації, тремор, дизартрія, порушення мови, антероградна амнезія, ненормальна поведінка, гнів, нічні кошмари, психози, емоційна бідність.
З боку серцево-судинної системи: вегетативні симптоми, артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмія, серцева недостатність, включаючи зупинку серця.
З боку дихальної системи: пригнічення дихання, включаючи дихальну недостатність.
З боку сечовидільної системи: нетримання або затримка сечовипускання.
З боку травного тракту: запор, нудота, сухість у роті або гіперсалівація.
З боку шкіри: висипання на шкірі, екзантема, алергічні реакції.
Гепатобіліарні порушення: надзвичайно рідко спостерігається підвищення рівня трансаміназ і лужної фосфатази, жовтяниця, нейтропенія.
Інші: біль у суглобах, підвищення ризику падінь та переломів, зміна лібідо.
У поодиноких випадках як парадоксальна реакція спостерігається посилення відчуття тривоги і психічного збудження, ворожість, агресивні дії, галюцинації, безсоння, підвищення м'язового тонусу, в першу чергу у дітей та в осіб літнього віку. У таких випадках слід припинити застосування препарату.
Препарат може призвести до виникнення лікарської залежності, головним чином при схильності, застосуванні великих доз і при тривалому лікуванні. У легких випадках симптоми відміни проявляються у формі тремору, психомоторного занепокоєння, безсоння, підвищеного відчуття тривоги, головного болю, порушення уваги. Може виникнути дратівливість, порушення сприймання, запаморочення, прискорене серцебиття, втрата апетиту, нудота, блювання, підвищене потовиділення, м'язові спазми, коліки, іноді – делірій і напади судом.
Передозування.
Симптоми: м'язова слабкість, сплутаність свідомості; рідко, як парадоксальна реакція, збудження, сонливість, атаксія, дизартрія, ністагм. Передозування дуже великими дозами може призвести до коми, арефлексії, пригнічення кровообігу і дихального центру, апное.
Лікування. Слід постійно проводити моніторинг серцево-судинної і дихальної систем, ниркової функції. Терапія симптоматична, включаючи забезпечення прохідності дихальних шляхів, внутрішньо венне введення рідини, у разі потреби – штучне дихання і підтримка кровообігу, у тому числі застосовують засоби для підтримання судинного тонусу. Можна застосувати флумазеніл, що є спеціальним антагоністом бензодіазепінових рецепторів. У хворих на епілепсію, які застосовують бензодіазепіни, у тому числі таблетки Сибазон, а також у бензодіазепінзалежних хворих застосування флумазенілу потребує обережності, оскільки може спричинити епілептичний напад. Діаліз малоефективний.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Не застосовують.
Діазепам виділяється у грудне молоко, тому за необхідності лікування цим препаратом слід припинити годування груддю.
Діти.
Препарат Сибазон таблетки по 5 мг дітям не застосовують.
Виходячи з міркувань безпеки, обумовлених віковими особливостями розподілу і метаболізму, призначення таблеток Сибазон у цій дозі дітям віком до 7 років не рекомендується, за винятком ситуацій, коли застосування препарату має життєво важливе значення (наприклад, при епілепсії).
Дітям старше 7 років при будь-якому показанні для застосування дозу слід визначати для кожного пацієнта індивідуально, з урахуванням віку, ступеня фізичного розвитку, загального стану й індивідуальної реакції на компоненти препарату. Звичайна початкова доза для дітей має становити 1,25 - 2,5 мг, 3 - 4 рази на добу.
Особливості застосування.
При легеневій недостатності, сплутаності свідомості потрібно ретельно зважити ступінь необхідності застосування препарату через загрозу зупинки дихання.
При порушенні ниркової або печінкової функції, хронічній легеневій недостатності, у пацієнтів літнього віку і в ослаблених хворих призначення препарату вимагає підвищеної обережності, рекомендуються малі дози при дотриманні більш тривалих інтервалів між ними. У літньому віці чутливість до бензодіазепінів зростає, виведення препарату з організму сповільнюється, седативний вплив може посилитися, тому в подібних випадках зростає небезпека порушення когнітивних функцій (порушення пам'яті) та імовірність розвитку м'язової гіпотонії (ризик падінь).
Слід уникати застосування препарату як первинного засобу для лікування психотичних станів. Непридатний для лікування депресій як у вигляді моно терапії, так і для тривалого застосування в складі комплексної терапії.
Лікування станів підвищеної тривоги слід проводити найменшими діючими дозами і протягом мінімально необхідного часу. Тривале, систематичне, а в деяких випадках навіть короткочасне застосування терапевтичних доз може призвести до звикання і розвитку залежності. При раптовій відміні препарату після тривалого систематичного застосування слід зважати на появу синдрому відміни, який може виникнути навіть через кілька тижнів після припинення лікування. Щоб уникнути появи симптомів відміни, необхідно протягом декількох тижнів поступово знижувати дозу препарату, перш ніж цілком припинити його застосування. При тривалому застосуванні препарату рекомендується контролю вати функцію печінки і периферичну картину крові. Хворих, що застосовують Сибазон, слід інформувати про прояв синергічної взаємодії між Сибазоном і алкоголем та іншими психотропними лікарськими засобами.
Під час курсу лікування діазепамом вживання алкоголю неприпустимо.
Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, у анамнезі яких було зловживання алкоголем чи лікарськими засобами. Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою залежно від показань, але не повинна перевищувати 12 тижнів для лікування тривожних станів, включаючи поступову відміну препарату. Слід мати на увазі, що бензодіазепіни можуть спричиняти антероградну амнезію. Антероградна амнезія може виникнути при застосуванні терапевтичних доз, але ризик її розвитку зростає при збільшенні дози.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час застосування препарату та протягом 3 днів після закінчення лікування не можна керувати автотранспортними засобами та обслуговувати механічні пристрої і виконувати роботу, що вимагає особливої уваги та швидкої реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Психотропні (у тому числі транквілізатори, снодійні, нейролептики, антидепресанти) і проти судомні препарати, засоби для наркозу, наркотичні аналгетики, антигістамінні препарати із седативним ефектом, алкоголь потенціюють дію Сибазону.
Діазепам (особливо при тривалому застосуванні) може взаємодіяти з лікарськими засобами, метаболізм яких пов'язаний з цитохромом Р 450 ІІІА (циметидин, кетоконазол, флувоксамін, флуоксетин, омепразол), у результаті чого знижується його кліренс, а седативна дія може посилюватися і подовжуватися. Індуктори печінкового метаболізму (рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн) прискорюють елімінацію діазепаму. Негативний вплив на дихальну систему може посилитися при одночасному застосуванні Сибазону з опіатами, що пригнічують дихальну функцію. При одночасному застосуванні з міо релаксантами ймовірна небезпека апное.
Вживання алкоголю та препаратів, що містять етанол, під час лікування Сибазоном посилює депресивну дію на центральну нервову систему і може призвести до виникнення парадоксальних реакцій (психомоторне збудження, агресивна поведінка) або стану патологічного сп’яніння. Патологічне сп’яніння не залежить від виду алкоголю і може бути спровоковано незначною кількістю випитого.
Пероральні контрацептивні засоби можуть гальмувати метаболізм препарату і посилювати його дію.
Препарат посилює дію засобів, що знижують тонус скелетних м’язів.
Тютюнопаління може призвести до ослаблення дії Сибазону.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Дія діазепаму виявляється в посиленні ГАМК-ергічного (ГАМК-гамма-аміномасляна кислота) блоку на синаптичному рівні, у першу чергу у лімбічній системі, субкортикальних структурах, таламусі і гіпоталамусі. ГАМК є головним нейротрансмітером центральної нервової системи. Алостерична частина ГАМКА–рецептора є місцем зв'язку депресантів центральної нервової системи, таких як бензодіазепіни, у тому числі й діазепам. Агоністи бензодіазепінових рецепторів мають анксіолітичну, проти судомну, седативну, снодійну і міорелаксуючу дію. Загальну нейрональну блокаду не спричиняють.
Внаслідок приєднання бензодіазепінів до ГАМКА–рецептора зростає чутливість останнього до гамма-аміномасляної кислоти. У результаті канали іона хлору рецепторного комплексу довше перебувають у стані активації, завдяки чому більша кількість іонів хлору здатна проникнути в нейрон, посилюючи ступінь гіперполяризації клітинної мембрани і блокуючи проведення сигналу.
Фармакокінетика. Діазепам добре і швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, через 30 - 90 хв досягає рівня максимальної концентрації в плазмі, значною мірою зв'язується з білками плазми (приблизно 99 %), добре розчинний у жирах, проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Основними метаболітами є N-дезметилдіазепам (нордазепам) і оксазепам. Діазепам і нордазепам у ході повільного гідроксилювання перетворюються в інші активні метаболіти, як, наприклад, оксазепам. Більш тривалий час напіврозпаду нордазепаму (приблизно 60 годин) збільшує період дії препарату. При тривалому застосуванні відбувається відносне збільшення кількості нордазепаму в організмі. Метаболізм діазепаму в печінці здійснюється також з утворенням такого метаболіту, як темазепам. Концентрація діазепаму в плазмі знижується у дві фази: за початковою фазою швидкого розпаду, з одногодинним періодом напіврозпаду, настає приблизно 24 - 48-годинна кінцева фаза елімінації, тривалість якої продовжується метаболітами. Діазепам виводиться з організму із сечею, головним чином у вигляді вільних і кон’югованих метаболітів. У немовлят, а також в осіб літнього і старечого віку та при захворюваннях печінки і нирок період виведення з організму може збільшуватися в кілька разів. Діазепам і його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, виділяються у грудне молоко.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору з плоскою поверхнею, з фаскою.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістерах № 10 × 2; № 10 × 5 у пачці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Товариство з обмеженою відповідальністю «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу».
Місцезнаходження. Источник
Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.