ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Вентолін™ Евохалер™
(Ventolin™ Evohaler™)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сальбутамол;(SR)-1-(4-гідрокси-3-гідроксиметил феніл)-2-(тер-бутиламіно) етанол;
основні фізико-хімічні властивості: біла суспензія;
склад: 1 доза препарату містить 100 мкг сальбутамолу (у вигляді сальбутамолусульфату);
допоміжна речовина – HFA 134a.
Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій, дозований.
Фармакотерапевтична група. Проти астматичні препарати. Селективні агоністибета-2-адренорецепторів. Код АТС R03A C02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Сальбутамол є селективним агоністом бета-2-адренорецепторів. У терапевтичних дозах діє на бета-2-адренорецептори мускулатури бронхів з мінімальною або повною відсутністю дії на бета-1-адренорецептори серця. Сальбутамол викликає бронходилатацію у хворих з оборотною обструкцією дихальних шляхів, що виникає внаслідок астми, хронічного бронхіту та емфіземи легенів. Сальбутамол застосовують як для купірування гострого нападу бронхоспазму, так ідля тривалого лікування з метою профілактики астматичних нападів.
Фармакокінетика.
Після інгаляційного застосування від 10 до 20% введеної дози досягає нижніх дихальних шляхів. Решта залишається у “доставляючій” системі або у носоглотці, звідки всмоктується. Частина дози, що досягла дихальних шляхів, абсорбується у тканини легенів та потрапляє в кровообіг, але не метаболізуєтьсяв легенях.
Початок дії препарату припадає на 4-5 хвилину після інгаляції, тривалість дії становить 4- 6 годин.
Після потрапляння у системний кровообіг препарат метаболізується упечінці та виділяється головним чином нирками у незмінному стані та у виглядіфенол сульфатного метаболіту.
Доза препарату, що з носоглотки потрапила до травної системи, всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проходить перший етап метаболізму впечінці до фенол сульфатної сполуки, потім виділяється нирками.
Показання для застосування.
Купірування та профілактика нападів у хворих з легким ступенем бронхіальної астми, лікування загострень при помірному і тяжкому ступенях бронхіальної астми, купірування бронхоспазму при хронічному бронхіті та емфіземі легенів, тривале лікування хворих на бронхіальну астму у якості одногоіз компонентів комплексної терапії. Профілактично перед фізичним навантаженням або можливим контактом з алергенами для запобігання астматичному нападу.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовується лише інгаляційно. Призначений для лікування дорослих та дітей віком від 2 років.
Підвищена потреба у бета-2-агоністах може свідчити про погіршення перебігу астми. За цих умов слід переглянути режим лікування пацієнта та розглянути необхідність призначення глюкокортикостероїдної терапії.
Пацієнтам, яким важко координувати вдих з розпиленням інгалятора, рекомендується застосовувати спейсер “Волюматик”. Для маленьких дітей кориснимє застосування “Бебіхалера”.
Збільшення дозування та частоти застосування препарату може бути проведене тільки лікарем, зважаючи на можливість виникнення побічної дії при перевищенні дози.
Рекомендовані дози:
Зняття гострого бронхоспазму:
Дорослі: 100 або 200 мкг (1-2 дози).
Діти: 100 мкг (доза може бути збільшена до 200 мкг при необхідності).
Профілактика бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням або алергеном:
Дорослі: 200 мкг перед навантаженням або дією алергену.
Діти: 100 мкг перед навантаженням або дією алергену (доза може бути збільшена до 200 мкг при необхідності).
Тривала терапія:
Дорослі: до 200 мкг 4 рази на день.
Діти: до 200 мкг 4 рази на день.
Застосування Вентоліну “за вимогою” не повинно перевищувати 4 раів надень.
Частота такого використання Вентоліну або раптове збільшення дози препарату може бути свідченням загострення астми.
Побічна дія.
Побічна дія, наведена нижче, класифікована за органами і системами, атакож за частотою її виникнення: дуже часто (=>1/10), часто (=>1/100 та<1/10), нечасто (=>1/1000 та <1/100), рідко (=>1/10000 та<1/1000), дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки.
Імунна система
Дуже рідко: реакції гіпер чутливості, що включали в себеангіо невротичний набряк, кропив’янку, бронхоспазм, гіпотензію та колапс.
Розлади травлення та метаболізму
Рідко: гіпокаліємія. Потенційно застосування бета-2-агоністів може зумовити виражену гіпокаліємію.
Нервова система
Часто: тремор, головний біль.
Дуже рідко: гіперактивність
Серце
Часто: тахікардія.
Дуже рідко: порушення серцевого ритму, включаючи фібриляцію, суправентрикулярну тахікардію та екстрасистолію.
Судинні порушення
Рідко: периферична вазодилатація
Дихальна система та органи грудної клітки
Дуже рідко: парадоксальний бронхоспазм.
Як і при застосуванні інших інгаляційних ліків, може трапитисяпарадоксальний бронхоспазм з негайним посиленням задишки після застосування препарату. У цьому випадку необхідно одразу призначати альтернативні форми препарату або інші швидкодіючі інгаляційні бронходилататори. Вентолін Евахалерслід негайно відмінити, провести оцінку стану пацієнта та при необхідності розпочати альтернативну терапію.
Шлунково- кишковий тракт
Нечасто: подразнення слизових оболонок рота та глотки.
Скелетно-м´ язова система
Не часто: м’язові судоми.
Протипоказання.
Гіпер чутливість в анамнезі до будь-якого з компонентів препарату.
Передозування.
Симптоми передозування можуть виявлятись у надмірній стимуляції бета-адренорецепторів та/або побічними ефектами різного ступеня вираженості. Лікування полягає у відміні застосування сальбутамолу та початку відповідної симптоматичної терапії.
Антидотом, якому слід надавати перевагу при передозуванні сальбутамолу, є кардіоселективний бета-блокатор. Препарати групи бета-блокаторів слід призначати з обережністю хворим з бронхоспазмом в анамнезі.
У результаті передозування сальбутамолу може виникнути значнагіпокаліємія, тому необхідно перевіряти рівень калію у сироватці крові.
Особливості застосування.
Лікування астмислід проводити за поетапною програмою, стан пацієнта повинен оцінюватися клінічно та за допомогою функціональних легеневих тестів.
Збільшення частоти використання короткодіючих інгаляційних бета-2-агоністів свідчить про погіршення контролю над астмою. У такому разі терапію хворого необхідно переглянути, оскільки погіршення перебігу астми єжиттєво небезпечним станом, що потребує початку або збільшення використання кортикостероїдів. Пацієнтам, які належать до групи ризику, рекомендується щоденна пікфлоуметрія.
У разі, коли раніше ефективна доза Вентоліну Евохалеру не приносить полегшення принаймі протягом 3 годин, хворому слід звернутися до лікаря длявжиття додаткових заходів.
Слід правильно користуватись інгалятором для того, щоб забезпечити потрапляння препарату в бронхи.
З обережністю сальбутамол призначають хворим з тиреотоксикозом.
Результатом лікування бета-2-агоністами може бути тяжка гіпокаліємія; головним чином це спостерігається при застосуванні парентеральних форм абонебулайзера.
Особливу увагу слід приділяти хворим з гострою тяжкою астмою, оскількигіпокаліємія може потенціювати ся супутнім застосуванням дериватів ксантинів, стероїдів, діуретиків та гіпоксією. У цій ситуації рекомендується перевіряти рівень калію у сироватці крові.
Вагітність та лактація.
Медикаменти під час вагітності повинні призначатися лише тоді, коли очікувана користь для матері буде більшою за можливий ризик для плоду.
Виходячи з того, що сальбутамол може виділятись з грудним молоком, його призначення може бути рекомендоване лише тоді, коли очікувана користь дляматері буде більшою за можливий ризик для плоду.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Сальбутамол не повинен призначатися разом з такими неселективними бета-адрено блокаторами, як пропранолол.
Сальбутамолне протипоказаний для призначення хворим, що лікуються інгібіторами МАО.
Умови та термін зберігання. Источник
Зберігати при температурі нижче 30°С у захищеному від прямих сонячних променів місці, недоступному для дітей. Не заморожувати. Термін придатності – 2роки.