ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
БІСОПРОЛ
(BISOPROL)
Склад:
діюча речовина: bisoprolol;
1 таблетка містить бісопрололу фумарату в перерахуванні на 100 % речовину 2,5 мг, 5 мг, 10 мг;
допоміжні речовини (таблетки по 2,5 мг): целюлоза мікрокристалічна (102), кальцію гідро фосфат безводний, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил), магнію стеарат;
допоміжні речовини (таблетки по 5 мг і 10 мг): лактоза, моногідрат, целюлоза мікрокристалічна (102), кальцію гідро фосфат безводний, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил), жовтий захід FCF (спектракол FD & C барвник жовтий №6 LK) (E 110), магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
Селективні блокатори β-адренорецепторів. Код АТС С 07А В 07.
Клінічні характеристики.
Показання.
Протипоказання.
Серцева недостатність у стані декомпенсації;
кардіогенний шок;
атріовентрикулярна блокада II і III ступеня;
синдром слабкості синусового вузла;
виражена синоатріальна блокада;
симптоматична брадикардія (частота серцевих скорочень (ЧСС) менше 50 ударів за хвилину);
симптоматична артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.);
- тяжкий перебіг бронхіальної астми та інших обструктивних захворювань дихальних шляхів;
пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно;
феохромоцитома, що не лікувалася;
метаболічний ацидоз;
одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В);
псоріаз (в т. ч. в сімейному анамнезі);
вагітність та період годування груддю;
дитячий вік;
підвищена чутливість до компонентів препарату.
Спосіб застосування та дози.
Препарат слід приймати вранці не розжовуючи, незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Лікування артеріальної гіпертензії та стабільної стенокардії.
При артеріальній гіпертензії та стабільній стенокардії початкова доза становить 2,5-5 мг на добу, середня добова доза – 5-10 мг, максимальна добова доза – 20 мг.
Лікування хронічної серцевої недостатності.
При хронічній серцевій недостатності препарат призначають пацієнтам з помірно вираженою і тяжкою серцевою недостатністю зі зниженою систолічною функцією (фракція викиду ≤ 35 % за даними ехокардіографії), що перебувають у стані стабілізації без загострення протягом останніх шести тижнів. Початкова доза становить 1,25 мг одноразово на добу протягом першого тижня (застосовують препарати бісопрололу з можливістю такого дозування). Протягом 2-го тижня прийому призначається 2,5 мг на добу. Протягом 3-го тижня лікувальна доза становить 3,75 мг на добу (застосовують препарати бісопрололу з можливістю такого дозування). З 4-го по 8-й тиждень прийому призначається 5 мг. Потім дозу збільшують до 7,5 мг (з 8-го по 12-й тиждень). Після 12-го тижня лікування призначається максимальна добова доза – 10 мг. Збільшення дози препарату регулюється показниками частоти серцевих скорочень, артеріального тиску, загального стану хворого.
Максимальна доза – 10 мг на добу.
Бісопрол при лікуванні хворих на хронічну серцеву недостатність можна комбінувати з інгібітором ангіотензин-перетворюючого ферменту, діуретиком і серцевим глікозидом. Після початку лікування препаратом у дозі 1,25 мг пацієнт з хронічною серцевою недостатністю повинен бути обстежений протягом 4 годин (артеріальний тиск, ЧСС, порушення провідності, погіршання симптомів серцевої недостатності); за необхідності препарат відміняють.
Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю.
Для пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого і середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай робити не потрібно.
Для хворих із вираженим зниженням функції нирок (кліренс креатині ну менше 20 мл/хв) і хворих із тяжкою формою порушень функцій печінки добова доза не повинна перевищувати
10 мг препарату.
Дозу підбирають індивідуально.
Курс лікування тривалий і залежить від характеру та перебігу захворювання.
Курс лікування слід закінчувати повільно з поступовим зниженням дози.
Не можна припиняти лікування раптово!
Побічні реакції.
Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:
дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 і < 1/10), іноді (> 1/1000 і < 1/100),
рідко (> 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000).
З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль (особливо на початку лікування, зазвичай слабко виражені і проходять протягом 1-2 тижнів); іноді - порушення сну, депресія; рідко - галюцинації, парестезії.
З боку органу зору: рідко – порушення зору, зниження сльозовиділення (треба враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко - кон’юнктивіт.
З боку органа слуху: рідко - порушення слуху.
З боку серцево-судинної системи: дуже часто - брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); часто - відчуття холоду або оніміння кінцівок, ознаки погіршання перебігу серцевої недостатності на початку лікування (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); іноді - порушення атріовентрикулярної провідності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та ішемічною хворобою серця), ортостатична гіпотензія.
З боку дихальної системи: іноді - бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі та хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів; рідко - алергічний риніт.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювання, діарея, запор.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ), гепатит.
З боку шкіри та кістково-м’язової системи: іноді - м’язова слабкість, судоми; рідко - реакції гіпер чутливості (свербіж, підвищена пітливість, висипання);
дуже рідко - випадіння волосся, при лікуванні блокаторами β-рецепторів може спостерігатись погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипу.
З боку ендокринної системи: рідко - порушення метаболізму (підвищення рівня три гліцеридів у крові).
З боку сечостатевої системи: рідко - порушення потенції.
Загальні розлади: часто - астенія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), підвищена втомлюваність (особливо на початку лікування, зазвичай слабко виражені і проходять протягом 1-2 тижнів); іноді - астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та ішемічною хворобою серця).
Передозування.
Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, бронхоспазм, гіпоглікемія.
Лікування: відмінити препарат, промити шлунок та прийняти активоване вугілля. При необхідності – симптоматичне лікування.
При брадикардії: внутрішньо венне введення атропіну.
При артеріальній гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів, внутрішньо венне введення глюкагону.
При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: інфузійне введення орципреналіну; при необхідності – кардіостимуляція.
Погіршення стану при серцевій недостатності: внутрішньо венне введення діуретичних засобів.
При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад, орципреналін), β2-адреноміметики та/або еуфілін.
При гіпоглікемії: внутрішньо венне введення глюкози.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Не рекомендується застосовувати препарат у період вагітності та годування груддю.
Діти. Препарат не застосовують для лікування дітей через відсутність даних щодо ефективності і безпеки застосування препарату.
Особливості застосування.
Не можна припиняти лікування раптово, курс слід закінчувати повільно, з поступовим зниженням дози.
Препарат слід застосовувати з обережністю при:
цукровому діабеті з різкими коливаннями рівня глюкози в крові, враховуючи, що симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані (наприклад, тахікардія, відчуття серцебиття, підвищене потовиділення);
суворій дієті;
під час десенсибілізуючої терапії;
атріовентрикулярній блокаді I ступеня;
стенокардії Принц метала;
порушеннях периферичного кровообігу (можливе збільшення скарг, особливо на початку терапії).
Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функцій зовнішнього дихання хворим на бронхіальну астму в анамнезі.
Якщо планується хірургічне втручання із застосуванням загальної анестезії необхідно обов’язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів β-адренорецепторів. Не рекомендується застосовувати блокатори β-адренорецепторів під час хірургічних втручань, це може підвищити ризик виникнення аритмій та ішемії міокарда. Дозу слід поступово знизити та припинити прийом препарату приблизно за 48 годин до загальної анестезії.
Не застосовувати препарат хворим на феохромоцитому, якщо попередньо не досягнута ефективна α-адреноблокада.
Симптоми тиреотоксикозу можуть бути замасковані на фоні прийому препарату.
Під час лікування препаратом не можна вживати алкоголь.
Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботу з іншими механізмами.
В індивідуальних випадках на початку лікування та при заміні препарату може бути знижена здатність керувати автомобілем або складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Блокатори кальцієвих каналів (похідних дигідропіридину) потенціюють гіпотензивну дію Бісопролу. При одночасному застосуванні з блокаторами β-рецепторів симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані.
Одночасне застосування з верапамілом, дилтіаземом, клонідином, метил допою, моксинідином, резерпіном може призвести до розвитку або погіршання брадикардії, атріовентрикулярної блокади, серцевої недостатності, зниження артеріального тиску.
При застосуванні Бісопролу разом з анти аритмічними засобами (фенітоїн, дизопірамід, лідокаїн, флекаїнід, аміодарон) може виникнути порушення провідності та негативний інотропний ефект.
При одночасному застосуванні з парасимпатомім етичними препаратами може збільшуватися час атріовентрикулярної провідності та підвищується ризик виникнення брадикардії.
При одночасному застосуванні Бісопролу і β-блокаторів (тих, які містяться в очних краплях для лікування глаукоми) дія бісопрололу може підсилюватися.
При одночасному застосуванні з інсуліном та антидіабетичними препаратами для перорального застосування підвищується ризик розвитку гіпоглікемії.
При одночасному застосуванні із засобами для анестезії може підвищуватися ризик виникнення аритмій та ішемії міокарда.
Застосування із серцевими глікозидами (препарати наперстянки) може призвести до зниження частоти серцевих скорочень, порушення атріовентрикулярної провідності.
Гіпотензивний ефект бісопрололу послаблюється при одночасному застосуванні з не стероїдними протизапальними засобами.
При одночасному застосуванні з β-симпатоміме тиками (добутамін, орципреналін) знижується ефект обох засобів.
Симпатоміметики, які активують α- і β-адренорецептори (адреналін, норадреналін), підвищують артеріальний тиск та підсилюють явища переміжної кульгавості.
Трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазин підсилюють гіпотензивний ефект.
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В) підвищується гіпотензивний ефект препарату (див. розділ «Протипоказання»).
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Селективний β1-адреноблокатор. При застосуванні в терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей. Чинить антиангінальну дію: зменшує потребу міокарда в кисні завдяки зменшенню ЧСС і серцевого викиду та зниженню артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшення діастолічного тиску і подовження діастоли.
Чинить гіпотензивну дію завдяки зменшенню серцевого викиду, гальмування секреції реніну нирками, а також впливу на барорецептори дуги аорти і каротидного синуса. При тривалому застосуванні Бісопролу знижується, в першу чергу, підвищений периферійний судинний опір. При хронічній серцевій недостатності засіб пригнічує активовану симпатоадреналову і ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Бісопрол має дуже низьку спорідненість з β2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також з β2-рецепторами ендокринної системи. Препарат тільки у поодиноких випадках може впливати на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, а також на метаболізм глюкози. При одноразовому застосуванні дія Бісопролу зберігається протягом 24 годин.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Бісопрол добре адсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 90 % і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1-3 години після прийому. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 30 %.
Ефект «першого проходження» через печінку незначний (менше 10 %). У печінці біотрансформується близько 50 % дози з утворенням неактивних метаболітів. Близько 98 % виводиться з організму нирками, 50 % – у незміненому вигляді, інше – у вигляді метаболітів, приблизно 2 % дози – через кишечник. Час напів виведення становить 10-12 годин.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 2,5 мг білого кольору, круглої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою або без риски. На поверхні таблеток допускається мармуровість;
таблетки по 5 мг круглої форми з двоопуклою поверхнею, блідо-рожевого кольору, з рискою або без риски. На поверхні таблеток допускаються вкраплення;
таблетки по 10 мг круглої форми з плоскою поверхнею, з фаскою та рискою, блідо-рожевого кольору. На поверхні таблеток допускаються вкраплення.
Термін придатності.
2 роки (таблетки по 2,5 мг).
3 роки (таблетки по 5 мг і 10 мг).
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище
25 0С.
Упаковка.
Таблетки по 2,5 мг. По 10 таблеток у блістері. По 2 блістери, вкладених у пачку.
Таблетки по 5 мг і 10 мг. По 10 таблеток у блістері. По 2 або 5 блістерів, вкладених у пачку.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ВАТ «Фармак».
Місцезнаходження. Источник
Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.