Симптоматичне лікування алергічних ринітів (сезонних та/або цілорічних), пов’язаних або не пов’язаних з алергічними кон’юнктивітами; хронічна ідіопатична кропив’янка.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТС R06A X22.
Кестин блокатор Н1-гіста мінових рецепторів тривалої дії. Попереджає індуковані гістаміном спазми гладкої мускулатури та підвищеної судинної проникності. Після прийому внутрішньо проти алергічна дія розпочинається через 1 годину і триває протягом 48 годин. Після п’ятиденного курсу лікування Кестином антигістамінна активність зберігається протягом 72 годин за рахунок дії активних метаболітів.
Препарат не має антихолінергічної активності, не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, не чинить седативної дії.
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується і майже повністю метаболізується у печінці, перетворюючись в активний метаболіт каре бастин. Після одноразового застосування 10 мг препарату максимальна концентрація каре бастину у плазмі досягається через 2,6-4 години і становить 80-100 нг/мл. При щоденному прийомі препарату концентрація досягається через 3-5 днів і становить 130-160 нг/мл.
Зв’язок з білками плазми крові ебастину і каре бастину – понад 95 %.
Період напів виведення каре бастину становить від 15 до 19 годин. 66 % препарату виводиться у вигляді кон’югатів із сечею.
У пацієнтів літнього віку фармакокінетичні показники суттєво не змінюються.
При нирковій та/або печінковій недостатності період напів виведення підвищується.
Показання для застосування. Симптоматичне лікування алергічних ринітів
(сезонних та/або цілорічних), пов’язаних або не пов’язаних з алергічними кон’юнктивітами; хронічна ідіопатична кропив’янка.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату, дитячий вік до 2 років.
Належні заходи безпеки при застосуванні. З особливим застереженням необхідно застосовувати препарат пацієнтам із пролонгованим QT синдромом, гіпокаліємією, при сумісному лікуванні з іншими лікарськими засобами, що поширюють інтервал QT або інгібують СYP3A4 ензим (наприклад, азольні протигрибкові та макроліди).
Оскільки терапевтичний ефект препарату настає через 1-3 години після прийому, Кестин не застосовують при гострих алергічних реакціях.
Особливі застереження.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Безпека застосування Кестину вагітним жінкам не досліджена, тому приймати препарат під час вагітності не рекомендується. Не рекомендується також приймати препарат у період годування груддю, оскільки проникнення ебастину у грудне молоко не вивчене. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Кестин у терапевтичних дозах не впливає на швидкість реакцій під час керування авто транспортом або роботі зі складними механізмами. Діти. Не застосовувати дітям віком до 2 років.
Спосіб застосування та дози.
Рекомендована доза для дорослих та дітей віком старше 12 років становить
10 мг (10 мл препарату) 1 раз на добу.
Дітям віком від 6 до 11 років – 5 мг (5 мл) 1 раз на добу.
Дітям віком від 2 до 6 років – 2,5 мг (2,5 мл) 1 раз на добу.
Препарат приймають незалежно від прийому їжі. Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози. Пацієнти з нирковою недостатністю не потребують коригування дози. Пацієнти з печінковою недостатністю не потребують коригування дози. Пацієнтам з тяжким ступенем печінкової недостатності не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу 10 мг на добу.
Передозування. Передозування малоймовірне.Спеціального антидоту немає. У випадку передозування рекомендується промивання шлунка, медичний нагляд за життєво важливими функціями (ЕКГ), симптоматичне лікування.
Побічні ефекти. Іноді (> 1 %) можливі головний біль, сухість у роті, сонливість.
Дуже рідко (< 1 %) у дорослих та дітей старше 12 років: з боку травного тракту: абдомінальний біль, диспепсія, нудота; з боку дихальної системи: епістаксис, риніт, синусит; з боку нервової системи: безсоння.
Дуже рідко (< 1 %) у дітей до 12 років: з боку травного тракту: діарея, підвищення апетиту; з боку шкіри: висип; з боку нервової системи: підвищена збудливість, емоційна лабільність, гіперкінезія, астенія; з боку органів чуття: зміна смакових відчуттів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Не рекомендується призначати препарат одночасно з кетоконазолом та еритроміцином, оскілки збільшується ризик подовження інтервалу QT на ЕКГ. Кестин® не взаємодіє з теофіліном, непрямими антикоагулянтами, циметидином, діазепамом, етанолом та препаратами, які містять етанол.
При прийомі препарату з їжею концентрація каре бастину у плазмі крові збільшується в 1,5-2 рази, однак це не призводить до змін Тмах (час досягнення максимальної концентрації) і не впливає на клінічні ефекти Кестину.
Препарат може впливати на результати шкірних алергічних тестів, тому рекомендується припинити застосування препарату за 5-7 днів до їх проведення.
Засіб може підвищувати дію інших антигістамінних препаратів.