ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату:
КАРБАМАЗЕПІН-ДАРНИЦЯ
(CarbamazepinЕ-Darnitsa)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: carbamazepine;
5Н-дибенз[b,f]азепін-5-карбоксамід;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремувато-рожевим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, рискою та фаскою;
склад: 1 таблетка містить 0,2 г карбамазепіну (у перерахуванні на суху речовину);
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, полівінілпіролідон, целюлоза мікрокристалічна, аеросил, магніюстеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Проти епілептичні засоби. Похіднекарбоксаміду.
Код АТС N03A F01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Карбамазепін-Дарниця має виражену проти судомну (проти епілептичну) і помірну антидепресивну (тимолептичну) і нормотимічну дію. При епілепсії, разом із позитивною динамікоюпароксизмі в, Карбамазепін-Дарниця покр ащує емоційний стан та підвищує комунікабельність хворих із змінами особистості, що сприяє їх соціальній реабілітації.
Механізм проти судомної діїКарбамазепіну-Дарниця пов’язаний з обмеженням поширення збудження з певних зонкори головного мозку, із зменшенням пост тетанічного потенціювання в спинному мозку, зі зниженням швидкості проведення руховими та чутливими нервами, а такожіз неспецифічним мембраностабілізуючим ефектом. Психотропна діяКарбамазепіну-Дарниця реалізується за рахунок змін у транспорті іонів через клітинну мембрану завдяки підвищенню активності Na+ -К+-АТФази та гальмуванню цАМФ. При цьому не виключений інгібітор ний впливКарбамазепіну-Дарниця на нейропередачу в лімбічній системі.
Карбамазепін-Дарниця виявляєаналгезуючу дію при невралгіях трійчастого нерва, запобігає розвитку пароксизмального болю.
При нецукровому діабеті приводить до швидкої нормалізації (ре компенсації) водневого балансу.
Фармакокінетика. Карбамазепін-Дарниця після потрапляння в шлунок відносно повільно вивільняється із таблетки. Діюча речовина у незмінній формі досягає пікової концентрації у плазмі крові через 4-24 години після прийому в разовій дозі. Межа терапевтичної концентраціїКарбамазепіну-Дарниця в плазмі перебуває в інтервалі 5-12 мкг/мл. 70-80 % Карбамазепіну-Дарниця зв’язується з білками плазми. Ступінь біодоступності становить від 70-95 %. Період напів виведення незмінного Карбамазепіну-Дарниця після прийому в разовій дозі перебуває в межах 20-65 годин, становучи в середньому 36 годин. При тривалому прийомі внаслідок ауто індукціїмікросомальних ферментів печінки час напів виведення зменшується до 16-24 годин. Із сечею у незмінному вигляді виводиться близько 25 % прийнятої дози препарату. Карбамазепін-Дарниця біотрансформується в печінці до 10, 11-епоксиду, дигідрокарбамазепіну та інших метаболітів. Епоксид має проти епілептичну дію, яка становить 1/3 від властивої Карбамазепіну-Дарниця. Карбамазепін-Дарниця тайого активний метаболіт проникають через плаценту. МетаболізмКарбамазепіну-Дарниця сповільнений у людей похилого віку та дітей. Контроль зарівнем Карбамазепіну-Дарниця необхідний при наявності побічних ефектів, вагітності та одночасному його застосуванні з іншими проти судомними препаратами і лікарськими засобами супутньої терапії.
Показання для застосування. Психомоторна епілепсія (при великих та малих нападах, комбінації великих нападів із психомоторними проявами, локальні форми епілепсії). Первинно- та вторинногенералізовані форми нападів зтоніко-клонічним компонентом. Як ад’ювант разом зі специфічними ліками, що призначені для терапії генералізованих форм нападів (тип абсансу).
Есенціальніа та зумовлена розсіяним склерозом невралгія трійчастого нерва, есенціальна глософарингеальнаневралгія. Пронизуюча біль у разі спиної сухотки та больового синдрому периферичної діабетичної нейропатії. Карбамазепін-Дарниця може бути препаратом вибору в лікуванні болючого посмикування.
Синдром абстиненції у хворих нахронічний алкоголізм (у складі комбінованої терапії), а також при нецукровому діабеті будь-якого походження, полідипсії та поліурії нейрогормональногогенезу.
Спосіб застосування та дози Карбамазепін-Дарниця вживають внутрішньо підчас їди. При лікуванні епілепсії дорослі на початку курсу приймають мінімально ефективну дозу –
0,2 г, хворі похилого віку – по 0,1 г препарату 1-2 рази на добу. Далі дозу поступово збільшують до 0,4 г 2-3рази на добу, тобто до досягнення оптимальної добової дози в межах 0,8-1,2 г. Дозу Карбамазепіну-Дарниця для дітей встановлюють залежно від віку з розрахунку 10-20 мг/кг маси тіла, що становить для дітей 4-12 місяців – 0,1-0,2 г/добу,2-3-х років – 0,2-0,3 г/добу, 4-7 років – 0,3-0,5 г/добу, 8-14 років – 0,5-0,8г/добу, 15-18 років – 0,8-1,2 г/добу. Зазначені дози, звичайно, розподіляють на 2 прийоми.
При лікуванні різних невралгійта больових синдромів Карбамазепін-Дарниця приймають у добовій дозі 0,2-0,4 г, яку розподіляють на 2-3 прийоми. Через 2-3 доби дозу збільшують на 0,1-0,2г/добу та в цій дозі приймають протягом 7-10 діб. Далі, після поліпшення стану хворого дозу поступово зменшують до підтримуючої (мінімальної ефективної), яку приймають тривалий час. При синдромі абстиненції середня дозаКарбамазепіну-Дарниця становить 0,2 г 3 рази на добу. У тяжких випадках протягом перших кількох діб дозу можна підвищувати (0,4 г 3 рази на добу) та поєднувати прийом Карбамазепіну-Дарниця із седативно-гіпнотичними препаратами (клометіазол, хлордіазепоксид). Після ослаблення гострої форми можна продовжувати лікування Карбамазепіном-Дарниця як основним терапевтичним засобомаж до припинення болю. При застосуванні для лікування нецукрового діабету середня доза для дорослих становить 0,2 г 2-3 рази на добу, для дітей –відповідно менше залежно від віку та маси тіла (дози як при лікуванні епілепсії).
Побічна дія. Карбамазепіну-Дарниця в цілому характерна добра переносимість, особливо при дотриманні режиму дозування. В окремих випадках, частіше на початку лікування, можуть спостерігатися втрата апетиту, сухість уроті, нудота, блювання, головний біль, запаморочення, сонливість, атаксія, порушення акомодації; у хворих похилого віку можуть бути сплутаність свідомості та збудження. У поодиноких випадках може спостерігатися гіпонатріємія внаслідок антидіуретичної дії Карбамазепіну-Дарниця. В окремих випадках можливі алергічні реакції у вигляді висипів на шкірі та/або дерматиту, лейко- та тромбоцит опенія, агранулоцит оз, а пластична анемія, набряки, порушення серцевої провідності, холестатичний гепатит, інтерстиціальний нефрит та протеїнурія, лімфаденопатія, гінекомастія.
Зменшення або усунення побічних явищ можна досягти тимчасовим припиненням прийому препарату або зниженням йогодози.
Протипоказання. Підвищена чутливість доКарбамазепіну-Дарниця та трициклічних антидепресантів; атріовентрикулярнаблокада; захворювання кісткового мозку; гематологічні хвороби; тяжкі порушення функції печінки, нирок, серцевої діяльності, обміну натрію; глаукома; простатит.
Передозування. Отруєння Карбамазепіном-Дарниця характеризується запамороченням, атаксією, заціпенінням, ступором, нудотою, блюванням, занепокоєнням, збудженням, тремором, мимовільними рухами, мідриазом, ністагмом, почервонінням шкіри обличя та шиї з відчуттям жару, судомами, затримкою сечі, артеріальною гіпо- або гіпертензією, можливий розвиток коми.
Лікування. Промивання шлунка. Сольове проносне. Завись активованого вугілля усередину. Очисна клізма. Подальше лікування симптоматичне. Специфічного антидота немає.
Особливості застосування. Лікування Карбамазепіном-Дарниця слід розпочинати з невеликих доз, індивідуально підвищуючи їх до встановлення бажаного терапевтичного рівня. Бажане визначення концентрації препарату вплазмі крові для підбирання оптимальної дози, особливо при поєднаній терапії. При підборі дози слід виявляти особливу обережність у відношенні хворих ізсерцево-судинними захворюваннями, порушеннями функції печінки та/або нирок, атакож відносно хворих похилого віку.
Перед початком лікування необхідно провести дослідження функції печінки та картини крові. У подальшому ці дослідження слід періодично повторювати. Під час лікуванняКарбамазепіном-Дарниця слід утримуватись від занять такими видами діяльності, які потребують підвищеної уваги, швидкості психічних та рухових реакцій, оскільки препарат може знижувати реактивну здатність. Лікування препаратом повинне проводитись під наглядом лікаря. У разі вимушеного раптового припинення застосування Карбамазепіну-Дарниця переведення хворого на іншийпроти епілептичний засіб повинне проводитись із застосуванням діазепаму.
З пересторогою призначаютьКарбамазепін-Дарниця при вагітності: слід уважно зважити очікуваний терапевтичний ефект та можливий ризик, пов’язаний із прийомом препарату (особливо у перші 3 місяці). Указане стосується також і періоду лактації, оскільки діюча речовина препарату проникає в грудне молоко. ОднакКарбамазепін-Дарниця розглядається як препарат вибору у жінок дітородного віку, які змушені приймати проти судомні засоби, а також як найбільш безпечний відносно плоду.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Карбамазепін-Дарницяяк індуктор мікросомальних ферментів печінки може знижувати дію окремих лікарських засобів, які метаболізуються в ній. На це особливо слід звертати увагу при поєднанні Карбамазепіну-Дарниця з іншими проти епілептичнимипрепаратами. Найбільш ефективними є поєднання Карбамазепіну з дифеніном та фенобарбіталом.
При призначенні або припиненні прийому Карбамазепіну-Дарниця необхідно змінювати дозу антикоагулянтів (відповідно до клінічних вимог).
Під час лікуванняКарбамазепіном-Дарниця може знижуватись надійність дії гормональних контрацептивів. Оскільки Карбамазепін-Дарниця, як і інші психотропні лікарські препарати, може знижувати толерантність до алкоголю, протягом лікування препаратом рекомендується утримуватись від вживання спиртних напоїв.
Не слід призначатиКарбамазепін-Дарниця одночасно з інгібіторами моноамін оксидази, фуразолідоном.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25оС. Источник
Термін придатності – 3 роки.