ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату:
Г Р А М О К С– А
(GRAMOX – A)
Загальна характеристика.
міжнародна та хімічна назва: амоксицилін; (2S, 5R,6R)-6-[R-(-)-2-Амін-2-(р-гідроксифеніл) ацетамід]3,3-диметил-7-окси-4-тіо-1-азабіцикл[3.2.0] гептан-2-карбонова кислотатригідрат.
основні фізико-хімічні властивості: тверді, непрозорі желатинові капсули; вкапсулах - порошок білого або майже білого кольору з жовтуватим відтінком із специфічним запахом.
склад: 1 капсула містить амоксициліну три гідрату в перерахунку на безводнийамоксицилін 500 мг;
допоміжна речовина - магнію стеарат;
складові речовини капсули: желатин, оксид заліза червоний, титанудиоксид, еритрозин або понсо 4R.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування, b-лактамні антибіотики, пеніциліни. КодАТС J01C A04.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Грамокс-А - b-лактамний антибіотик широкого спектру діїз групи аміно пеніциліні в. Активний відносно грам позитивних та грам негативних мікро організмів. Бактерицидна дія препарату пов’язана з блокуванням біосинтезумукопептидів клітинних мембран бактерій. До препарату чутливі: Streptococcuspneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcusviridans, Staphylococcus spp. (за виключенням штамів, що продукують b-лактамази), Listeria monocytogenes,H.pylori, Enterococcus spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae,Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp.,Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, Brucella spp.. Менш чутливі до Грамоксу-А: E.Rhusopathiae, Eikenella spp., Clostridium spp.,P.acnes, Peptostreptococcus, Actinomyces, Leptospires, Borrelia, Treponema,Eubacterium.
Фармакокінетика. Після перорального прийому препарат швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті незалежно від прийому їжі, зберігає активність як у шлунку, так і в кишківнику. Максимальна концентрація препарату у плазмі крові відмічається через 1 – 2 години післяйого прийому. Після всмоктування Грамокс – А у незмінному вигляді добре проникає у більшість тканин і рідких середовищ організму (бронхіальний секрет, придаткові пазухи носа, амніотична рідина, слина, слізна рідина, серозні оболонки, середнє вухо, жовч) в терапевтично ефективній концентрації. В спинномозкову рідину здорових людей амоксицилін проникає в незначній кількості.15-20% амоксициліну зв’язується з білками плазми крові. При нормальній функціінирок період напів виведення препарату складає 1-1,5 години, при значному порушенні функції нирок період напів виведення амоксициліну значно збільшується (до 8 годин). Більша частина препарату (60-80%) виділяється у незмінному вигляді з сечею, менша – з жовчю. Амоксицилін частково метаболізується впечінці, більшість його метаболітів неактивні.
Показання для застосування. Захворювання ЛОР-органів тонзиліт, синусит, середній отит, фарингіт, ларингіт); органів дихання (пневмонія, гострий бронхіт, інфекційні загострення хронічних обструктивних захворювань легень, бронхіоліт, абсцес легені, бронхоектатична хвороба), шлунково-кишкового тракту та жовчних шляхів (інфекційний ентероколіт, холангіт, холецистит, пептична виразка шлунката 12-палої кишки, гастрит, дуоденіт, що асоційовані з H.Pylori), бактеріальний ендокардит, остеомієліт, інфекції м’яких тканин та шкіри, що викликані чутливими до амоксициліну збудниками, інфекції сечостатевої системи (уретрит, цистит, гонорея, сальпінгоофорит, ендометрит, гострий та хронічний пієлонефрит).
Спосіб застосування та дози. Дози препарату встановлюють індивідуальноз урахуванням тяжкості інфекційного процесу та чутливості збудника інфекції до амоксициліну. Капсули Грамоксу-А приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини. Середні дози препарату для дітей старше 10 років та дорослих складають 1,5-2 г на добу. Звичайно при легкому та середньо тяжкому перебігу інфекційно-запального процесу пацієнтам призначають по 1 капсулі Грамоксу-А (0,5 г) внутрішньо 3 рази на добуабо по 2 капсули (1,0 г) 2 рази на добу. При більш тяжкому перебігу інфекційного процесу доза препарату може бути подвоєна, але в такому випадку препарат приймають тричі на добу. Пацієнти з порушенням функції нирок при кліренсі креатині ну нижче 10 мл/хв Грамокс-А приймають по 500 мг один раз надобу, при кліренсі креатині ну 10-50 мл/хв Грамокс-А призначають по 500 мг кожні 8-12 годин, при кліренсі креатині ну більше 50 мл/хв застосовують звичайні дози. Тривалість курсу лікування Грамоксом-А при інфекціях легкого і середньотяжкого перебігу складає 5-7 днів. Однак при інфекціях, що викликані стрептококом, тривалість лікування повинна складати не менше 10 днів. Для лікування гострої неускладненої гонореї пацієнтам призначається по 3 г (6 капсул) препарату одноразово. З метою профілактики інфекційного ендокардиту застосовують по 3 г (6 капсул) Грамоксу-А за 1 год до проведення стоматологічних або малих хірургічних втручань і в разі необхідності по
1-1,5 г (2-3 капсули) препарату через 8-9 год після вказаних процедур. Максимальна добова доза Грамоксу-А може складати 6 г (12 капсул).
Побічна дія. Препарат добре переноситься. Іноді можливий розвиток легких шлунково-кишкових розладів: нудоти, діареї. При тривалій діареї на фоні застосування амоксициліну, як і інших антибактеріальних препаратів, необхідно враховувати можливість виникнення псевдомембранозного коліту. В рідких випадках можливий розвиток стоматиту, езофагіту, тромбоцит опенії, еозинофілії, лейкопенії, агранулоцит озу та інтерстиціального нефриту. У хворих згіперчутливістю до b-лактамнихантибіотиків можливий розвиток алергічних реакцій. В поодиноких випадках при застосуванні амоксициліну, як й інших пеніциліні в, можливий розвиток тяжких реакцій гіпер чутливості, у тому числі анафілактичного шоку. В такому випадку необхідно призначити адреналін і глюкокортикоїди, внутрішньо венну інфузіюрідини, забезпечити прохідність дихальних шляхів.
Протипоказання. Гіпер чутливість до b-лактамних антибіотиків, інфекційний мононуклеоз, лейкемоїдніреакції лімфатичного типу, лімфолейкоз. Дитячий вік до 10 років.
Передозування. Нудота, блювання, екзантема, пропасниця, еозинофілі я, агранулоцит оз, порушення функції печінки, нирок, порушення з боку центральної нервової системи (збудження, безсоння, запаморочення, судоми). Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. Слід застосовувати препарат з обережністю у осіб з алергічними захворюваннями. Амоксицилін відноситься до категорії “В” лікарських засобів при вагітності. Він застосовується тоді, коли наявна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Амоксицилінпроникає в грудне молоко, тому у разі його використання в період лактації грудне вигодовування слід припинити. При визначенні рівня глюкози в сечі глюкозооксидазнимспособом у осіб, що приймають амоксицилін, можуть визначатися хибно позитивні результати даного дослідження.
Вазаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат проявляє синергізм антимікробної дії при комбінації з аміноглікозидами. До визначення чутливості збудників до антибіотиків не слід одночасно застосовувати Грамокс-А з бактеріостатичними протимікробними засобами з вигляду на можливий антагонізм. При одночасному застосуванні амоксицилін може знижувати ефективність пероральних протизаплідних засобів та посилювати дію непрямих антикоагулянтів. Одночасне застосуванняпробенециду сповільнює елімінацію Грамоксу–А і підвищує його концентрацію вплазмі. Одночасне застосування з алопуринолом не збільшує число шкірних реакцій, на відміну від ампіциліну. При одночасному застосуванні зметотрексатом токсичність останнього збільшується. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище +250 Св недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.