ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

УТРОЖЕСТАН

(UTROGESTAN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: progesterone; (Pregn-4-ene 3,20 dione);

основні фізико-хімічні властивості:

капсули 100 мг: круглі, м’які, блискучі желатинові капсули злегка жовтуватого кольору, які містять білувату олійну суспензію;

капсули 200 мг: овальні, м’які, блискучі желатинові капсули злегка жовтуватого кольору, які містять білувату олійну суспензію;

cклад:

1 капсула містить прогестерону натурального мікронізованого 100 мг або 200 мг;

  допоміжні речовини: олія aрахісова, лецитин соєвий;

оболонка капсули : желатин, гліцерин, титану діоксид.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз. Гестагени.

Код АТС G03DA04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Фармакологічні властивості препарату зумовленіпрогестероном - одним з гормонів жовтого тіла, який сприяє утворенню нормального секреторного ендометрія у жінок. Викликає перехід слизової оболонки матки з фази проліферації у секреторну фазу, а після запліднення сприяє її переходу в стан, необхідний для розвитку заплідненої яйцеклітини. Зменшує збудливість та скоротливість мускулатури матки та маткових труб. Не маєандрогенної активності. Виявляє блокуючу дію на секрецію гіпоталамічнихфакторів вивільнення ЛГ та ФСГ, пригнічує утворення гіпофізом гонадотропнихгормонів та овуляцію.

Фармакокінетика.

Пероральне застосування. Рівень підвищення прогестерону в плазмі спостерігається з першої години після всмоктування препарату ушлунково-кишковому тракті. Найвищий рівень прогестерону в плазмі спостерігається через 1-3 год. після прийому препарату (після 1 год. - 4,25нг\мл; після 2 год. - 11,75 нг\мл; після 4 год. - 8,37 нг\мл; після 6 год. -2,00 нг\мл та 1,64 нг\мл після 8-ї години). Основними метаболітами прогестеронув плазмі є 20a–гідрокси,d4a прегнанолон і 5a – дигідропрогестерон. Виводиться препарат із сечею у вигляді глюкуронових метаболітів, основним з яких є 3a,5b-прегнанедіол (прегнандіол). Ці метаболіти ідентичні метаболітам, які виникають при фізіологічній секреції жовтого тіла.

Інтравагінальне застосування. Після введення у піхву прогестерон швидко всмоктується слизовою оболонкою.

Максимальна концентрація в плазмі спостерігається через 2-6 год. після застосування і підтримується протягом 24 год. , у середньому на рівні 9,7 нг\млпісля застосування 100 мг зранку та ввечері . Цей показник ідентичний концентрації прогестерону, яка спострегігається під час лютеїнової фази.

При дозах вище 200 мг на добу концентрація прогестерону тотожна концентрації його під час першого триместру вагітності. Виводиться препарат ізсечею, в основному, у вигляді 3a,5b-прегнанендіолу. Метаболіти, що визначаються в сечі та плазмі, тотожні метаболітам, які з’являються при фізіологічній секреції жовтого тіла.

Показання для застосування. Порушення, пов’язані з дефіцитомпрогестерону.

Пероральне застосування

  Передменструальний синдром, порушення менструального циклу (дизовуляція, ановуляція), фіброзно-кістозна мастопатія, перед клімактеричний період, клімакс (у поєднанні з естрогенною терапією), загроза передчасних пологів.

Інтравагінальне застосування

Замісна терапія у жінок з не функціонуючими (відсутніми) яєчниками (програма донації яйцеклітини), підтримка лютеїнової фази у спонтанному або індукованому менструальному циклі, підтримка лютеїнової фази під час приготування до екстракорпорального запліднення, ендокринна безплідність, передчасна менопауза, менопауза або пост менопауза (у поєднанні з естрогенноютерапією), профілактика звичного викидня або загрози викидня на фоні недостатності прогестерону, загроза припинення вагітності, профілактика міоми матки, ендометріоз.

Спосіб застосування та дози. Тривалість лікування залежить від характеру захворювання.

Пероральне застосування

У більшості випадків середньодобова доза становить 200-300 мг у 2прийоми (100 мг вранці, не раніше, як через 1 год. після їди та 100-200 мгввечері, перед сном).

При недостатності лютеїнової фази (передменструальний синдром, фіброзно-кістознамастопатія, порушення менструального циклу, передменопауза) добова до застановить 200 або 300 мг (100 мг вранці, не раніше, як через 1 год. після їдита 100-200 мг ввечері, перед сном) протягом 10 днів (з 17-го по 26-й деньциклу).

При замісній гормоно терапії у менопаузі на фоні прийому естрогенів Утрожестанприймають по 200 мг ввечері, перед сном, протягом 12-14 днів.

При загрозі передчасних пологів приймають 400 мг Утрожестану одноразово, надалі можливий прийом по 200 – 400 мг через кожні 6-8 год., до зникнення симптомів. Ефективну дозу та кратність застосування підбирають індивідуально залежно від клінічних проявів загрози передчасних пологів. Після зникнення симптомів дозу Утрожестану поступово знижують до підтримуючої – 200-300 мг надобу (100 мг вранці, не раніше, як через 1 год. після їди та 100-200 мгввечері, перед сном). У цій дозі препарат можна застосовувати до 37 тижнів вагітності. Якщо клінічні прояви загрози передчасних пологів з’являються знову, лікування потрібно відновити із застосуванням ефективної дози.

Інтравагінальне застосування

Повна відсутність прогестерону у жінок зне функціонуючими (відсутніми) яєчниками (донація яйцеклітини): на фоні естрогенної терапії по 100 мг на добувводитив піхву на 13-й та 14-й день циклу, надалі по 100 мг 2 рази на добу (зранку таввечері) з 15-го по 25-й день циклу, з 26-го дня та у разі настання вагітності дозу підвищують на 100 мг на добу щотижнево, досягаючи максимальної – 600 мг надобу в три прийоми (200 мг через кожні 8 год.). У цій дозі препарат необхідно застосовувати протягом 60 днів. Надалі можливий прийом Утрожестану по 400 – 600мг на добу (200 мг на один прийом через кожні 8-12 год.) до 27 тижнів вагітності включно.

Підтримка лютеїнової фази під час проведення циклуекстракорпорального запліднення : по 400-600 мг на добу (200 мг одноразово через кожні 8-12 год.) починаючи з дня ін’єкції хор іонічного гонадотропіну до 27 тижнів вагітності включно.

 Підтримка лютеїнової фази у спонтанному або індукованому менструальному циклі у разі безпліддя, пов’язаного з порушенням функції жовтого тіла: по 200-300 мг двічі на добу, починаючи з 17–го дня циклу протягом 10днів. У разі затримки менструації та виявлення вагітності прийом препарату потрібно відновити. Лікування у рекомендованій дозі (100 мг вранці та 100-200 мгввечері, перед сном) може бути продовжено до 27 тижнів вагітності включно.

 У випадку загрози викидня або для профілактики звичних викиднів на фоні недостатності прогестерону : 200-400 мг на добу (100 - 200мг на один прийом через кожні 12 год.) до 27 тижнів вагітності. Ефективну дозу підбирають індивідуально залежно від клінічних проявів загрози викидня.

Побічна дія. Під час перорального застосування: сонливість або запаморочення, які виникають через 1-3 год. після прийому препарату (потрібно знизити дозу або перейти на інтравагінальне застосування). Скорочення циклу, проміжна маткова кровотеча : у наступних циклах слід починати застосування препарату пізніше (наприклад з 19-го дня замість 17-го). Як і для іншихпрогестагенів, при пероральному застосуванні під час вагітності можливі випадкихолестазу вагітних або свербежу.

Під час інтравагінального застосування: побічна дія не виявлена.

Протипоказання. Тяжкі порушення функцій печінки; алергія набудь–який компонент препарату.

Передозування. Описані вище симптоми побічної дії, як правило, з’являються внаслідок передозування. Вони минають спонтанно при зменшенні дози.

Особливості застосування.

Лікування у рекомендованних дозах не має контрацептивного ефекту. Утрожестан застосовується тільки для лікування захворювань, пов’язаних з недостатністю ендогенного прогестерону. Оскільки причиною передчасних пологів або викиднів у багатьох випадках є генетичні ушкодження, явища інфекційного характеру чи механічні травми, потрібне обстеження хворої для виключення цихпричин перед застосуванням препарату. При застосуванні препарату у другому та третьому триместрах вагітності необхідний контроль функції печінки. Водіям транспорту та операторам машин: можливі сонливість і запаморочення, пов’язані зприйомом препарату внутрішньо.

Інтравагінальне застосування рекомендується, якщо виникає сонливість таякщо у пацієнтки є тяжкі захворювання печінки.

Вагітність і лактація. За період застосування препарату не було відмічено жодного випадку несприятливої дії препарату на плід. Досвіду застосування у період лактації немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Якщо при лікуванні загрози передчасних пологів Утрожестан комбінується з бета- адреноміме тиками, дозування останніх можна знизити. При одночасному застосуванні з індукторами печінкових ферментів (барбітурати, карбамазепін, гризеофульвін, рифампіцин) можливе зменшення концентрації прогестерону в плазмі. Источник

Умови зберігання. Зберігати у недоступних для дітей місцях, при температурі не вище 25° С. Термін придатності - 3 роки.