ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЦИКЛОВІР 400 СТАДА^®

(ACYCLOVIR 400 STADA^®)

Склад:

діюча речовина: ацикловір;

1 таблетка містить ацикловіру 400 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), коповідон, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.

Код АТС J05A B01.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Лікування оперізувального лишаю.

• Для профілактики інфекції, спричиненої вірусом простого герпесу у дорослих з гострим імунодефіцитом при очікуванні підвищеного ризику виникнення інфекції в т. ч. при трансплантації органів.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ацикловіру чи вацикловіру, або до інших компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози.

Ацикловіром 400 СТАДА^® слід приймати якнайшвидше, при появі перших проявів хвороби на шкірі. При рецидиві інфекції герпесу простого Ацикловіром 400 СТАДА^® слід застосовувати при перших ознаках повторної герпесної інфекції (поколювання, свербіж, поява везикул).

Таблетки краще вживати після прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Лікування інфекції, спричиненої вірусом Herpes zoster (shingles).

Ацикловір 400 СТАДА^® призначають по 800 мг 5 разів на добу (4000 мг ацикловіру на добу) через кожні 4 години протягом 5-7 днів, за необхідності тривалість лікування може бути подовжена.

Профілактика гострої інфекції, спричиненої   вірусом простого герпесу в дорослих хворих з гострим імунодефіцитом.

Ацикловір 400 СТАДА^® призначають по 400 мг 4 рази на добу (1600 мг ацикловіру на добу) через кожні 6 годин, тривалість лікування залежить ступеню імунодепресії та індивідуально визначається лікарем.

Хворі на хронічну ниркову недостатність

У хворих віком від 65 років ниркова недостатність зустрічається частіше, ніж у молодшої вікової групи. Тому даній віковій групі протягом лікування Ацикловіром 400 СТАДА^® необхідно регулювати вживання рідини. Хворим на хронічну ниркову недостатність слід призначати нижчі дози ацикловіру.

Показання	Кліренс креатині ну (мл/хв/1.73м2)	Рівень креатині ну плазми (мкммоль/л чи мг/добу)		Режим дозування ацикловіру
		Жінки	Чоловіки
Оперізувальний лишай	25-10	280-550 3,17-6,22	370-750 4,18-8,45	800 мг 3 рази на добу кожні 8 годин
Оперізувальний лишай	<10	>550 >6,22	>750 >8,45	800 мг 2 рази на добу кожні 12 годин

Побічні реакції.

Частота випадків побічної дії визначається так: Дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); рідко (≥1/10 000 до <1/1000); дуже рідко (≥1/10 000); невідомо (не може бути оцінено внаслідок відсутності даних).

Порушення з боку лімфатичної системи та системи крові: Дуже рідко: анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія.

Порушення з боку імунної системи: Реакції гіпер чутливості (шкірні висипання, фото чутливість, кропивниця, свербіж, ангіо невротичний набряк, анафілактичні реакції, диспное).

Психічні розлади: Нечасто: безсоння. Дуже рідко: деперсоналізація та/чи дереалізація (минає після відміни препарату). Минущий психоз, особливо після внутрішньо венного введення ацикловіру при прогресу ванні хвороби.

Порушення з боку нервової системи: Часто: неврологічні прояви, в т. ч. запаморочення, сонливість, тривога, галюцинації. Дані побічні реакції частіше зустрічаються у хворих з нирковою недостатність та зникають після відміни препарату. Нечасто: головний біль, виснаження. Тимчасові судомні напади, особливо після внутрішньо венного введення ацикловіру при прогресу ванні хвороби. Також втрата свідомості, та можливо, кома.

Порушення з боку травного тракту: Часто: біль у животі, нудота, діарея, блювання.

Гепатобіліарні порушення: Дуже рідко: гепатит, жовтяниця.

Порушення з боку шкіри: Часто: дифузна алопеція.

Порушення з боку ниркової системи: Дуже рідко: гостра ниркова недостатність.

Загальні розлади: Дуже рідко: ожиріння.

Тести: Дуже рідко: тимчасове підвищення рівня білірубіну, ферментів печінки, сечовини та креатині ну, та невеликі зміни показників крові.

Передозування. Ацикловір лише частково всмоктується в шлунково-кишковому тракті. У разі перорального прийому ≤ 20 г ацикловіру, токсичний ефект не розвивається. Випадково повторюване передозування ацикловіру при пероральному прийомі протягом кількох днів, може супроводжуватись порушеннями з боку гастро-інтестинального тракту – в т. ч. нудота, блювання   та з боку нервової системи – в т. ч. головний біль, дискомфорт.

У випадках передозування потрібні заходи з видалення препарату (гемодіаліз).

Застосування у період вагітності або годування груддю.  Застосування препарату у період вагітності можливо тільки при оцінці переваги користі над потенційним ризиком. За необхідності призначення препарату в період грудного вигодування пацієнтка під час лікування повинна припинити годування груддю.

Діти. Для дітей віком до 2 років дана форма препарату не застосовується.

Особливості застосування. Необхідно коригувати дозу препарату в пацієнтів з нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

За відсутності даних щодо застосування ацикловіру для профілактики інфекції у хворих з нирковою недостатністю чи анурією, Ацикловір 400 СТАДА^® не слід використовувати у пацієнтів даної групи. У хворих віком від 65 років ниркова недостатність зустрічається частіше, ніж у молодшої вікової групи. Тому даній віковій групі протягом лікування Ацикловіром 400 СТАДА^® необхідно проводити постійний моніторинг ниркової функції та регулювати вживання рідини. При необхідності – коригується доза препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Відсутні дані щодо впливу швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні препарату з циметидином та пробенецидом підвищується концентрація ацикловіру в плазмі крові.

Також концентрація ацикловіру в плазмі крові підвищується при одночасному застосуванні препарату з неактивним метаболітом мікофеноляту (імунодепресант, який застосовують при трансплантації органів).

При одночасному застосуванні препарату з зидовудином можливий розвиток нейропатії, судом та летаргії.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ацикловір - фармакологічна неактивна речовина, яка трансформується в противірусний засіб тільки після проникнення в клітини, інфіковані вірусом Herpes simplex (герпесу простого), Varicella-zoster (оперізувального лишаю). Активація ацикловіру відбувається внаслідок каталітичної дії тимідинкінази вірусів, ферменту, який потрібний для вірусної реплікації. Цей процес відбувається в 4 фази: проникнення ацикловіру в клітини, інфікованої вірусами герпесу; фосфорилування ацикловіру в ацикловір-моно фосфат за участі ферменту тимідинкінази, що міститься в інфікованих вірусом клітинах; перетворення під впливом клітинних ферментів ацикловіру-моно фосфату на ацикловір-трифосфат, який виявляє противірусну активність; спорідненість ацикловіру-три фосфату з вірусною ДНК-полімеразою в 10 – 30 разів вища, ніж з клітинною полімеразою, і забезпечує вибіркове пригнічення активності ферменту вірусної полімер ази, що приводить до пригнічення синтезу вірусної ДНК і відповідно, до пригнічення реплікації вірусів. При герпесі попереджує утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірки. Знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу. Виявляє імуностимулюючу дію.

Спектр активності in vitro

Дуже чутливий до: Herpes simplex типу І та ІІ (герпесу простого) та Varicella-zoster (оперізувального лишаю).

Чутливий до: Епштейн-Барр вірусу.

Частково чутливий до: цитомегаловірусу.

Нечутливий до: аденовірусів, рино вірусів, поксівірусів.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування ацикловір частково всмоктується в кишечнику. Концентрація після перорального застосування на добу 400 мг – 5,21±0,32 ммоль/л, Пік максимальної концентрації досягається за 1,5-2 год. Проникає крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єр, виділяється з грудним молоком. Добре проникає в органи і тканини, концентрація в спиномозковій рідині – 50% від рівня у крові. Після перорального прийому 1 г на добу концентрація в грудному молоці – 60-410 % від його концентрації у плазмі (в організм дитини з грудним молоком ацикловір потрапляє в дозі 0,3 мкг/кг на добу). Зв’язок з білками плазми -9-33%. Метаболізується в печінці з утворенням метаболіту 9-карбоксиметил гуаніну. виводиться нирками в незміненому стані, шляхом клуб очкової і канальцевої секреції, у вигляді метаболіту – 10-15%. Швидкість виведення з віком уповільнюється, а період напі виведення активної речовини збільшується. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю період напі виведення – 20 год, при гемодіалізі -5-7 год (при цьому концентрація ацикловіру в плазмі зменшується до 60% від вихідного значення).

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі круглі, двоопуклі таблетки з відтиском «VS 2».

Термін придатності. 5 років.

Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 25 або 35 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці.

Категорія вiдпycку. За рецептом.

Виробник. Компанія «Стада Арцнайміттель АГ». Источник

Місцезнаходження. Німеччина,  D-61118 Бад Фільбель, Стадаштрасе, 2-18.