ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ВІНПОЦЕТИН
(VINPOCETINЕ)
Склад:
діюча речовина: вінпоцетин;
1 мл концентрату містить 5 мг вінпоцетину;
допоміжні речовини: кислота аскорбінова, натрію мета бісульфіт, кислота винна, спирт бензиловий, сорбіт, вода для ін'єкцій.
Лікарська форма.
Концентрат для приготування розчину для інфузій.
Фармакотерапевтична група.
Психостимулюючі та ноотропні засоби. Вінпоцетин. Код АТС N06В Х 18.
Клінічні характеристики.
Показання.
Гостра недостатність мозкового кровообігу (транзиторна ішемічна атака, ішемічний інсульт, завершений інсульт, стани після інсульту, судинна деменція, атеросклероз судин головного мозку, пост травматична та гіпертензивна енцефалопатія).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;
гостра стадія геморагічного інсульту;
тяжка ішемічна хвороба серця;
тяжкі форми аритмій;
підвищений внутрішньо очний та внутрішньо черепний тиск;
вагітність;
період годування груддю;
дитячий вік.
Спосіб застосування та дози.
Застосовують тільки для лікування дорослих, внутрішньо венно, у вигляді повільної крапельної інфузії (швидкість інфузії не має перевищувати 80 крапель за хвилину).
Початкова добова доза - 20 мг вінпоцетину (4 мл – 2 ампули) у 500 мл розчину для інфузій (0,9 % натрію хлорид, 5 % глюкоза, розчин Рінгера). При необхідності і залежно від переносимості призначають повторні (2-3 рази на добу) повільні крапельні інфузії, поступово підвищуючи дозу протягом 3-4 днів до максимальної – 1 мг/кг/доб.
Курс лікування – 10-14 днів. Середня добова доза – 50 мг при масі тіла 70 кг (вміст
5 ампул у 500 мл ін фузійного розчину).
Пацієнтам із захворюваннями печінки і нирок можна призначати препарат у таких самих дозах.
Після досягнення клінічного поліпшення дозу поступово знижують і переходять на прийом препарату у формі таблеток.
Готовий розчин необхідно використати протягом 3 годин після приготування.
Побічні реакції.
З боку серцево-судинної системи: депресія сегмента ST, подовження інтервалу QT, тахікардія, екстрасистолія. Наявність причинного зв'язку з лікуванням Вінпоцетином не доведена, оскільки у природній популяції ці симптоми спостерігаються з такою ж частотою. Зміна артеріального тиску (частіше – зниження), почервоніння шкіри, флебіт.
З боку нервової системи: порушення сну (безсоння, підвищена сонливість), запаморочення, головний біль, слабкість, підвищена пітливість (симптоми можуть бути проявами основного захворювання).
З боку травного тракту: нудота, печія, сухість у роті.
З боку імунної системи: реакції гіпер чутливості до будь-якого з компонентів препарату, можливі свербіж, шкірні реакції підвищеної чутливості (у тому числі відчуття жару).
Інше: тромбофлебіт у місці введення.
Передозування.
Передозування препаратом може супроводжуватися посиленням проявів побічних реакцій.
За даними літератури, доза 1 мг/кг/добу є безпечною.
Перевищення рекомендованих доз не бажане через відсутність даних, що підтверджують їх безпеку.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
У період вагітності або годування груддю препарат протипоказаний для застосування.
Діти.
Через відсутність клінічних даних препарат дітям не призначають.
Особливості застосування.
Препарат застосовують парентерально, як правило, у гострих стадіях до покращання клінічної картини; потім переходять на пероральний прийом препарату.
Не допускається підшкірне, внутрішньом’язове й у концентрованому вигляді внутрішньо венне введення.
Слід дотримуватися обережності при призначенні лікарського засобу хворим із брадикардією, у яких на ЕКГ спостерігається подовження інтервалу QT.
При геморагічному церебральному інсульті введення припустиме тільки після стихання гострих явищ (зазвичай – через 5-7 днів).
У випадку підвищення внутрішньо черепного тиску, застосування проти аритмічних засобів, порушення ритму серця або подовження інтервалу QT перед застосуванням Вінпоцетину слід ретельно зважити співвідношення користь/ризик терапії.
Наявність синдрому пролонгованого інтервалу QT і застосування препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT, потребують проведення періодичного контролю ЕКГ.
В осіб літнього віку чутливість мозкових судин до релаксуючої дії препарату зростає, що зумовлено сенсибілізацією при старінні системи аденілатциклаза-цАМФ. Це може призвести до підвищення вірогідності розвитку побічних явищ у цієї групи хворих.
Ін'єкційний розчин Вінпоцетину містить сорбіт, тому при наявності у хворого цукрового діабету необхідно періодично контролю вати рівень цукру в крові.
У випадку непереносимості фруктози або дефіциту 1,6-дифосфатази фруктози слід уникати застосування препарату.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
Слід з обережністю застосовувати препарат під час керування транспортними засобами і при роботі з іншими механізмами, зважаючи на можливість виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування вінпоцетину з β-блокаторами (хлоранололом, піндололом), клоп амідом, глібенкламідом, дігоксином, аценокумаролом або гідрохлоротіазидом у клінічних дослідженнях не супроводжувалося взаємодією між ними.
З обережністю призначати: з α-метил допою – можливе посилення гіпотензивного ефекту, тому при такій комбінації необхідно регулярно контролю вати артеріальний тиск;
з препаратами, що діють на центральну нервову систему, проти аритмічними та антикоагулянт ними засобами.
Розчин вінпоцетину хімічно несумісний з гепарином (разом з тим, у разі потреби припустиме одночасне застосування антикоагулянтів і вінпоцетину);
з ін фузійними розчинами, що містять амін окислоти.
Препарат не сумісний з алкоголем.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Вінпоцетин поліпшує мозковий кровообіг і мозковий метаболізм, підвищує переносимість ішемії мозку. Вибірково та інтенсивно посилює мозковий кровообіг, знижує опір судин головного мозку, не впливаючи на параметри загального кровообігу (артеріальний тиск, хвилинний об’єм крові, частота пульсу, загальний периферичний опір судин). Посилює насамперед кровопостачання ураженої, ішемізованої ділянки головного мозку, не викликаючи феномену «обкрадання»; при цьому кровопостачання інтактної ділянки не змінюється. Поліпшує мікро циркуляцію в головному мозку, гальмує агрегацію тромбоцитів, знижує підвищену в'язкість крові, збільшує деформування еритроцитів і блокує поглинання ними аденозину. Підвищує переносимість гіпоксії клітинами головного мозку, сприяючи транспорту кисню до тканин. Посилює поглинання і метаболізм глюкози, який переключається на енергетично вигідніший аеробний шлях, стимулює також і анаеробний метаболізм глюкози шляхом гальмування фосфодіестерази та активації аденілатциклази, що призводить до підвищення концентрації цАМФ і катехоламінів у мозку.
Фармакокінетика.
Розподіл: концентрація вінпоцетину у тканинах головного мозку не перевищує його концентрації в крові. В організмі людини 66 % вінпоцетину зв'язується з білками, об’єм розподілу – 246,7±88,5 л, що вказує на гарний розподіл у тканинах. Кліренс, що дорівнює 66,7 л/год, перевищує плазмовий об’єм печінки (50 л/год) і свідчить про поза печінковий метаболізм вінпоцетину.
Біо трансформація: головний метаболіт вінпоцетину, апо-він камінова кислота (АВК), утворюється в організмі людини в кількості 25-30 % при першому проходженні вінпоцетину через печінку. Іншими метаболітами вінпоцетину є: гідрокси-вінпоцетин, гідрокси-АВК, гліцинат дигідрокси-апо-він камінової кислоти та їх сульфатні і глюкуронідні кон’югати. Захворювання печінки і нирок не впливають на метаболізм вінпоцетину.
Виведення: період напів виведення у людини – 4,83±1,29 години. Виводиться із сечею і калом у співвідношенні 3:2. Виведення АВК здійснюється шляхом клуб очкової фільтрації. Період напів виведення залежить від дози віпроцетину і режиму дозування.
Пацієнти літнього віку: за даними клінічних досліджень, істотних відмінностей у кінетиці препарату у людей літнього віку та молодих пацієнтів немає, препарат не кумулюється. Пацієнтам із захворюваннями печінки і/або нирок препарат призначають у звичайній дозі, відсутність кумуляції дозволяє проводити тривалі курси лікування.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка зеленувата рідина.
Несумісність.
Розчин вінпоцетину хімічно несумісний з гепарином (введення їх в одному шприці заборонене) та з ін фузійними розчинами, що містять амін окислоти (їх не слід використовувати для розведення препарату).
Термін придатності. 4 роки.
Умови зберігання.
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 2 мл в ампулах, по 5 ампул в касету, по 2 касети в пачку.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ЗАТ НВЦ «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».
Місцезнаходження. Источник
Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.