ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НІТРОГЛІЦЕРИН
(NITROGLYCERINUM)
Загальна характеристика:
хімічна назва: гліцеріл-тринітрат; 1,2,3-тріол тринітрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого абобілого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею;
склад: 1 таблетка містить нітрогліцерину 0,5 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, аспартам, поліпласдон XL, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки під’язикові.
Фармакотерапевтичнагрупа. Периферичний вазодилататор з групи органічних нітратів.
Код АТС С 01D А 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.Антиангінальний засіб з групи органічних нітратів, периферичний вазодилататорз переважним впливом на венозні судини, механізм дії якого пов'язаний з утворенням оксиду азоту (ендогенного фактора релаксації) в присутності цистеїну або інших тіолів. Оксид азоту стимулює активність гуанілатциклази, сприяє накопиченню цГМФ та релаксації гладеньких м'язів судин. В експерименті встановлено, що препарат впливає такожна центральнімеханізми регуляції судинного тонусу та діяльності серця.
Розширення вен призводить до зниження венозної ємкості та зменшення перед навантаження, а артерій - до зниження загального периферичного судинного опору, тиску в легеневій артерії, і зменшенню після навантаження на міокард. При цьому зменшується кінцево-діастолічний тиск, поліпшується коронарний кровообіг, кровопостачання найбільш вразливої до ішемії субендокардіальної ділянки міокарда. Зменшення венозного повернення і артеріального опору сприяє зменшенню витрат енергії та потреби міокарда в кисні та нормалізації перед- та після навантаження. У хворих з серцевою недостатністю та ішемічною хворобою препарат підвищує серцевий викид, толерантність до фізичного навантаження.
Препарат розширює судини мозку, звужує судини внутрішніх органів, розслаблює гладенькі м'язи бронхів, травного каналу, жовчо- і сечовидільних шляхів. Нітрогліцерин сприяє переходу гемоглобіну в метгемоглобін і може погіршити транспорт кисню, дещо пригнічує агрегацію і адгезію тромбоцитів.
Фармакокінетика.Нітрогліцерин швидко і досить повно при прийманні таблеток абсорбується крізь мембрани слизової оболонки порожнини рота. Біодоступність - майже 100%, зв'язок з білками плазми - 60%. Препарат визначається в крові через 15 сек. Максимальна концентрація в плазмі (2,3 мкг/л) (3,37 ± 0,48 нг/мл) спостерігається через 2 - 4 хв. після прийому, зберігається протягом 7 - 8 хв. Через 20 хв. препарат майже не визначається в крові.
Препаратметаболізується в першу чергу в артеріо-венозному судинному руслі, дифундує в клітини гладких м'язів, де перетворюється на оксид азоту. Незначна частина препарату переважно під впливом глутатіон-S редуктази біотрансформується в печінці доди-, моно нітратів і гліцерину. При прийманні внутрішньо більша частина препарату метаболізується в печінці (ефект " першого проходження"). Значна частина динітрату і моно нітрату утворюють кон'югати з глюкуроновою
кислотою. Екскреція метаболітів нітрогліцерину відбувається, головним чином, нирками, частина метаболітівекскретується через легені, що видихається повітрям. Загальний кліренс нітрогліцерин установить 25 – З 0 л. Період напів виведення - 4 - 5 хв. Період напів виведення метаболітів- 4 години.
При сублінгвальному застосуванні ефект розвивається через 1 - 5 хв, триває 8-15 (до З 0) хв.
Показання для застосування. Лікування (усування) нападів стенокардії, у комплексному лікуванні інфаркту міокарда та гострої лівошлуночкової недостатності, для попередження нападів стенокардії і перед фізичним навантаженням.
Спосіб застосування та дози. Застосовують сублінгвально. Дозу і схему лікування встановлю-ють індивідуально, залежно від показань, конкретної клінічної ситуації.
Для лікування нападів стенокардії: відразу після виникнення болю 1 таблетку кладуть під язикі тримають у роті до повного розсмоктування, не проковтуючи. Антиангінальний ефект розвивається вже через 0,5 - 2 хв. За відсутності антиангінальної дії протягом 3 - 5 хв. потрібно вжити ще 1таблетку. У разі відсутності терапевтичного ефекту після приймання 2-3 таблеток слід негайно звернутися долікаря.
Хоча толерантність до нітрогліцерину розвивається у поодиноких випадках, іноді доводиться дозу препарату поступово збільшувати, доводячи її до 0,001 - 0,0015 г, оскільки у попередніх дозах препарат вже неефективний. При гострій лівошлуночкові йнедостатності (серцевій астмі та набряку легенів), оскільки ефект нітрогліцерину нетривалий, можна приймати препарат повторно з інтервалами 10 -15 хв. Разова доза не повинна перевищувати 1 таблетку, оскільки на цьому фоні можливе виникнення колаптоїдного стану та розлади ритму і провідності у виглядішлуночкової екстрасистолії та синоаурикулярної блокади. При гострому інфаркті міокарда Нітрогліцерин в таблетках сприяє усуванню та попередженню рецидивів ангінозного болю.
Побіч надія.
З боку центральної нервової системи: головний біль, нечіткість зору (особливо напочатку лікування), запаморочення та відчуття слабкості.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, у тому числіортостаточна, відчуття жару, рефлекторна тахікардія, гіперемія обличчя. Іноді при різкому падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальні " нітратні" реакції).
З боку травного канапу: сухість у роті, нудота, блювання.
Алергічні реакції: в окремих випадках - висипання на шкірі, свербіж.
Протипоказання.Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100мм рт. ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60 мм рт. ст.), гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищення внутрішньо черепного тиску (в томучислі при геморагічному інсульті, після перенесеної травми голови), закрито кутова глаукома з високим внутрішньо очним тиском, підвищена чутливість до нітратів, одночасне застосування з віагрою (силденафілом), токсичний набряк легенів.
Передозування.Симптоми: головний біль, нудота, блювання, гіпотензія, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, диспное, підвищення внутрішньо черепного тиску (мозкові симптоми аж до розвитку судом і коми), метгемоглобінемія (ціаноз і тахіпное).
Лікування: перевести хворого у горизонтальне положення (ноги піднімають вище рівня голови), симптоматична терапія (у тому числі плазмозамінники, симпатоміметики, кисень). Для ліквідації метгемоглобінемії препаратом вибору є метиленовий синій.
Особливості застосування. З обережністю застосовують у пацієнтів з вираженим церебральним атеросклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, при схильності до ортостатичної гіпотензії, при тяжкій анемії, у пацієнтів похилого віку, а також при гіповолемії і виражених порушеннях функції печінки танирок. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Нітрогліцерин може зменшувати швидкість психомоторних реакцій, що слід враховувати при керуванні транспортними засобами або при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності.
Необхідна обережність при виконанні фізичних вправ в горизонтальному положенні через посиленняортостатичних реакцій.
Вагітність ілактація. Застосування Нітрогліцерину при вагітності і в період лактації можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Досвіду застосування препарату удітей немає.
Взаємодія зіншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з іншими вазодилататорами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, бета-адрено блокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, віагрою (силденафілом), опіоїдними аналгетиками, етанолом та етанолвмісними препаратами посилюється гіпотензивна дія Нітрогліцерину; з бета-адрено блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів та інгібіторами АПФ спостерігається посилення, а з симпатоміме тиками (норадреналін, мезатон), пригнічення антиангінальноїдії; з дигідроерготаміном - можливе підвищення концентрації Нітрогліцерину вплазмі. Застосування Нітрогліцерину на фоні хінідину або новокаїн амідуможе спричиняти ортостатичний колапс. При застосуванні з гепарином можливе зниження антикоагулянтної дії. Атропінта інші препарати, що мають М-холінблокуючу дію (етацизин, етмозин) можуть знизити ефект Нітрогліцерину. Донаторисульфгідрильних груп (каптоприл, ацетил цистеїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість до препарату.
Прийом алкоголю посилює вазодилататорнудію Нітрогліцерину. Источник
Умови татермін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 oС, подалі від вогню. Термін придатності - 2 роки.