ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату:
ДІАБЕТОН®
(DIABETON®)
Загальна характеристика:
мiжнародната хiмiчна назви: глiклазид; 1-(3-азабіцикло[3.3.0]окт-3-іл)-3-
п-толiсульфонiлсечовина;
основнi фiзико-хiмiчнiвластивостi: бiлi, круглi, плоскi таблетки з хрестоподiбним гравiюванням з одного боку;
склад: 1 таблетка мiстить 80 мгглiклазиду;
допомiжнiречовини: кремнiй колоїдний безводний, глiцерину дибегенат, лактози моногiдрат, магнiю стеарат, повiдон.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Пероральні цукрознижувальнізасоби. Гліклазид. Код АТС А 10В В 09.
Фармакологiчнiвластивостi.
Фармакодинаміка.Гліклазид- похідне сульфонілсечовини, що відрізняється від інших пероральних цукрознижувальнихсульфонамідів і бігуанідів наявністю азобіциклооктанового кільця.
Гліклазид має подвійну фармакологічну активність метаболічні, гемоваскулярні та антиоксидантні властивості.
Діабетон® знижує рівень глюкози у плазмі крові внаслідок стимуляції секреції інсуліну β-клітинами підшлункової залози. У хворих на діабет 2-го типу Діабетон®відновлює ранній пік інсуліносекреції та збільшує другу фазу інсуліносекреції.
Збільшення виділення інсуліну відбувається відповідно до прийнятої їжі чи навантаження глюкозою.
Діабетон®, незалежно від контролю рівня глюкози, має гемоваскулярні та антиоксидантні властивості, які забезпечують зменшення ризику розвитку судинних ускладнень цукрового діабету.
Гематологічні властивості.
Діабетон® запобігає розвитку мікро тромбозу: частково інгібує адгезію та агрегацію тромбоцитів, зменшує кількість маркерів активації тромбоцитів; впливає на фібринолітичнуактивність ендотелію (підвищує активність tPa).
Антиоксидантні властивості.Антиоксидантні властивості гліклазиду були підтверджені фармакологічно під час оцінки антиоксидантного статусу пацієнтів з діабетом 2-го типу. Відмічалося зниження уплазмі перекис них ліпідів; збільшення активності пер оксидної дисмутазиеритроцитів, вмісту тіолів плазми та загальної антиоксидантної ємності.
Фармакокiнетика. Гліклазид швидко всмоктується із шлунково-кишкового
тракту, максимальна концентрація у крові досягається через 11-14 годин. Зв’язування збілками плазми становить 94,2%. Період напів виведення гліклазиду становить 20годин. Отже, Діабетон® може призначатися двічі на день.
Гліклазид майже повністю метаболізується в печінці та виводиться головним чином із сечею.
Показання для застосування. Інсулінонезалежний цукровий діабет.
Спосіб застосування та дози.
Для перорального застосування.
Призначається дорослим.
Добову дозу приймати у два прийоми, бажано з їжею.
Як всіцукрознижувальні засоби Діабетон®, потребує індивідуального підбору дози.
Початкова доза
Хворим до 65років - 1 таблетка препарату Діабетон® (80 мг гліклазиду) на добу, удва прийоми.
Хворим старше 65 років починати з ½ таблетки препарату Діабетон® один разна добу.
За необхідності посилення контролю рівня глікемії добова доза може бути підвищена. Підвищення дози рекомендовано проводити з інтервалом не менше 14 днів.
Середньодобова доза - 1-3таблетки препарату Діабетон® (таблетки по 80 мг гліклазиду) у два прийоми.
Стандартна доза – 2таблетки препарату Діабетон® на добу, у два прийоми.
Максимальна добова доза- 4 таблетки препарату Діабетон® у два прийоми.
Побiчна дiя.Гiпоглiкемiядив. розділи „Особливості застосування” та „Передозування”.
Рідко (особливо при недотриманні рекомендації приймати гліклазид з їжею) можливо виникнення шлунково-кишкових розладів у вигляді нудоти, диспепсії, проносу, запору.
Дуже рідко можуть спостерігатися нижчезазначені небажані реакції.
З боку слизової оболонки та шкіри: висип, свербіж, кропив'янка, бульозний висип.
З боку лабораторних показників: анемiя, лейкопенiя, тромбоцит опенiя, збільшення рівня
ферментів печінки (АЛТ, АСТ), лужної фосфатази.
З боку шлунково-кишкового тракту: гепатит, холестатична жовтуха. За наявностіхолестатичної жовтухи слід припинити лікування препаратом Діабетон®.
При відміні препарату небажані реакції зникають.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до гліклазиду, інших препаратів сульфонілсечовини, сульфонамідів, або до будь-якого компонента препарату;
- інсулінозалежний цукровий діабет (1-го типу), особливо юнацький діабет; кето-ацидоз, діабетичнапередкома;
- тяжка печінкова або ниркова недостатність;
- лікуванняміконазолом;
- періоди вагітності та годування груддю.
Передозування.
Передозуваннясульфонілсечовини призводить до розвитку гіпоглікемії.
Симптоми помірної гіпоглікемії (без втрати свідомості та неврологічних симптомів) зникають після прийому вуглеводів і корекції дози та/або дієти. Необхідно забезпечити ретельний нагляд за пацієнтом до нормалізації стану.
Тяжкагіпоглікемія з розвитком коми, конвульсій, або інших неврологічних розладів потребує негайної госпіталізації та проведення заходів невідкладної допомоги.
При встановленні факту або при підозрі на розвиток гіпоглікемічної коми пацієнту необхідно внутрішньо венно ввести концентрований розчин глюкози (50%), з подальшим постійним введенням менш концентрованого розчину глюкози (10%) для забезпечення та підтримки рівня глюкози крові більше 100 мг/дл. Необхідно забезпечити постійний нагляд за пацієнтом протягом перших 48 годин. Залежно відстану пацієнта лікар приймає рішення щодо подальшої тактики.
У пацієнтів з печінковими розладами можливо зменшення плазмового кліренсу гліклазиду.
Гліклазид має високий рівень зв’язування з білками плазми, тому застосування діалізу не дасть бажаного результату.
Особливості застосування.
Всіцукрознижувальні засоби потребують індивідуального підбору дози.
Хворим, у яких рівень глюкози звичайно добре контролюються дієтою, у разі транзиторних порушень рівня глюкози можливо призначення препарату Діабетон® на короткий період.
Перед початком прийому препарату та під час його застосування необхідно періодично проводити моніторинг рівня глюкози крові та сечі, визначати рівень глі кованогогемоглобіну.
У хворихз недостатнім харчуванням або з щоденним коливанням загальної калорійності їжі, з порушенням загального стану, у хворих з нирковою та печінковою недостатністю лікування слід починати з мінімальної дози та суворо дотримуватися рекомендації щодо збільшення дози, щоб уникнути можливості розвитку гіпоглікемії. З обережністю призначати препарати сульфонілсечовини (гліклазид) пацієнтам задреналовою недостатністю та гіпопітуїтризмом.
У пацієнтів похилого віку та у пацієнтів, які приймають β-блокатори, можебути важко діагностувати гіпоглікемію.
У разі інфекції, травми, пропасниці або якщо хворому на цукровий діабет 2-го типу збираються зробити хірургічне втручання, необхідно перевести хворого наінсулін.
Вживання алкоголю може спричинити гіпоглікемію.
Пацієнти, які приймають інші пероральні цукрознижувальні препарати.
Заміна наДіабетон® інших сульфонамідних препаратів для лікування хворих на цукровий діабет 2-го типу може бути здійснена без перехідного періоду. Призаміні на Діабетон® сульфонілсечовини, яка має більший періоднапів виведення (хлорпропамід), хворий повинен знаходитись під наглядом лікаря, щоб уникнути розвитку гіпоглікемії внаслідок сумації терапевтичного ефекту.
Вагітність.
У разі запланованої вагітності або при її виникненні необхідно перевести жінку наінсулін.
Годування груддю.
Дані щодо проникнення гліклазиду у грудне молоко відсутні, але, враховуючи можливість виникнення неонатальної гіпоглікемії, не рекомендовано годувати груддю під час застосування гліклазиду.
Пацієнти повинні знати симптоми гіпоглікемії, вміти їх розпізнавати та бути обережними під час керування автомобілем і праці з різними механізмами.
Взаємодiя зiншими лiкарськими засобами.
Посиленнягіпоглікемізуючої дії препарату Діабетон® можливо при одночасному застосуванні з нижчезазначеними медичними препаратами.
Небажані комбінації.
Міконазол (для системного застосування) – можливо виникнення гіпоглікемічного ефекту з появою симптомів гіпоглікеміїї і навіть розвитком коми.
Комбінації, які потребують обережності.
Фенілбутазон (для системного застосування), флюконазол, інгібітори АПФ посилюютьгіпоглікемічний ефект сульфонілсечовини (гліклазиду); β-блокатори можуть маскувати деякі симптоми гіпоглікемії, а саме тахікардію та відчуття серцебиття. Необхідно періодично контролю вати рівень глюкози крові.
Одночасне застосування з гліклазидом (Діабетоном®) нижчезазначених препаратів може призвести до підвищення рівня глюкози крові.
Небажані комбінації.Даназол - можливо виникнення підвищення рівня глюкози крові.
Комбінації, які потребують обережності. Хлорпромазин (при застосуванні високих доз -100 мг надень), глюкокортикоїди, тетракозактин (для системного та місцевого застосування), β-2 симпатоміметики можуть спричинити підвищення глюкози крові.
Умови татермін зберігання.
Зберігати при температурі нижче 30 °C в недоступному для дітей мiсцi.
Термін придатності – 3 роки. Источник
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.