ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Моваліс®
(Movalis®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: мелоксикам;4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тіазоліл)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід-1,1-діоксид;
основні фізико-хімічні властивості: гладкі жовтувато-зелені супозиторії із заглибленням, подібним до лійки, в основі;
склад: 1 супозиторій містить 15 мг мелоксикаму;
допоміжні речовини: жир твердий (Suppocire BP), гліцерин полі етиленглікольоксистеарат.
Форма випуску. Супозиторії.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні препарати. Код ATC M01A C06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Моваліс - це не стероїднийпротизапальний препарат (далі – НПЗП) класу енолієвої кислоти, що має протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Загальний механізм розвитку перелічених ефектів може полягати у здатності Мовалісуінгібувати біосинтез простагландинів, які є медіаторами запалення.
Механізм дії пов’язується із селективним інгібуванням ЦОГ-2.
Переважно інгібування ЦОГ-2 мелоксикамомпідтверджується більшим інгібуванням продукції ліпополісахаридстимулюючого PGE2(ЦОГ-2) у порівнянні з продукцією тромбоксану у зсілій крові (ЦОГ-1). Ці ефектидозозалежні. Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів або на час кровотечі при застосуванні рекомендованих доз.
Фармакокінетика. Мелоксикам добре абсорбується при ректальному застосуванні; абсолютна біодоступність препарат установить 89%. Концентрації лікарського засобу при прийомі 7,5 та 15 мг на добу відповідно дозозалежні. Стабільні концентрації досягаються на 3-5 добу. Тривале застосування препарату, більше року, не призводить до підвищення концентрації його у крові у порівнянні з вперше досягнутим рівнем.
У плазмі більше 99% мелоксикаму зв’язується збілками плазми. Препарат проникає в синовіальну рідину, концентрація його тамудвічі менша, ніж у плазмі.
Екскреція мелоксикаму - в основному у формі метаболітів. Менше 5% добової дози виділяється у незміненому стані з калом, невелика кількість – із сечею. Період напів виведення становить 20 годин.
Печінкова та ниркова недостатність суттєво не впливають на фармакокінетику мелоксикаму.
Плазмовий кліренс становить 8 мл/хв. Кліренс знижується у людей похилого віку. Об’єм розподілу низький, в середньому 11 л. Індивідуальні відхилення становлять 30 - 40%.
Показання для застосування. Остеоартрити, артрози, тяжкі запально-дегенеративні захворювання суглобів, які супроводжуються больовим синдромом; ревматоїдні артрити; анкілозивні спондиліти.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі:
Остеоартрити: 15 мг/добу (1 супозиторій).
Ревматоїдні артрити: 15 мг/добу (1 супозиторій).
Анкілозивні спондиліти: 15 мг/добу (1 супозиторій).
Максимально рекомендована добова доза Мовалісу для дорослих становить 15 мг.
Підлітки старше 12 років. Максимальна добова дозадля підлітків не повинна перевищувати 0,25 мг/кг.
Ректальне застосування призначають протягом декількох днів лікування, враховуючи можливий ризик виникнення симптомів локальної токсичності. Для подальшого лікування призначають таблетки МОВАЛІС.
Побічна дія.
Шлунково-кишковий тракт:
більше 1%: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запори, діарея, метеоризм;
від 0,1 до 1%: тимчасові порушення біохімічних показників функції печінки (наприклад підвищення трансаміназ або білірубіну), відрижка, езофагіти, гастро дуоденальні виразки, гастроінтестинальні кровотечі;
менше 0,1%: гастроінтестинальна перфорація, коліти, гепатити, гастрити.
Кров:
більше 1%: анемія;
від 0,1 до 1%: зміни у формулі крові, в тому числі у лейкоцитарній формулі, лейкопенія та тромбоцит опенія. Одночасне застосування потенційно мієло токсичного препарату, особливо метотрексату, може призвести до розвитку цитопенії.
Шкіра:
більше 1%: свербіж, подразнення шкіри;
від 0,1 до 1%: стоматити, кропив’янка;
менше 0,1%: фото сенсибілізація. Може розвинутися синдром Стівенса–Джонсона, токсичний некроліз.
Респіраторна система:
менше 0,1%: відомі окремі випадки нападів астми після застосування ацетил саліцилової кислоти та інших НПЗП, включаючи Моваліс.
Порушення центральної нервової системи:
більше 1%: запаморочення, головний біль;
від 0,1 до 1%: шум у вухах, млявість;
менше 0.1%: сплутаність свідомості та дезорієнтація, зміна настрою.
Серцево-судинна система:
більше 1%: набряки;
від 0,1 до 1%: підвищення артеріального тиску, припливи, відчуття серцебиття.
Сечостатева система:
від 0,1 до 1%: зміни показників функції нирок (підвищення креатині ну та/або сечовини);
менше 0,1%: гостра ниркова недостатність.
Порушення зору:
менше 0.1%: кон’юнктивіти, розлади функції зору, що включають нечіткість зору.
Реакції гіпер чутливості: менше 0,1%: ангіоневротичнінабряки, анафілактоїдні/
анафілактичні реакції.
Можливий ризик виникнення симптомів локальної токсичності.
Протипоказання. Відома гіпер чутливість до мелоксикаму або інших складових лікарського засобу.
Моваліс не можна призначати пацієнтам, які мають симптоми астми, назальні поліпи, ангіо невротичний набряк або кропив’янку, щопов’язані із застосуванням ацетил саліцилової кислоти або інших НПЗП, оскільки можливі реакції перехресної гіпер чутливості.
Також протипоказаннями є
- виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки встадії загострення;
- тяжка печінкова недостатність;
- тяжка ниркова недостатність;
- дитячий вік до 12 років;
- вагітність і період лактації.
Передозування. У разі передозування рекомендовано промивання шлунката загальні підтримуючі засоби. У клінічних випробуваннях було показано, щохолестирамін підвищує виведення мелоксикаму. Специфічні антидоти невідомі.
Особливості застосування.
Вагітність і лактація. Незважаючи на те, що під час до клінічних досліджень тератогенного ефекту невиявили, Моваліс не слід застосовувати під час вагітності та у період лактації.
Зважаючи на те, що доза для дітей не встановлена, потрібно обмежитися застосуванням препарату лише для лікування підлітків старше 12 років і дорослих.
Як і щодо застосування інших НПЗП, при застосуванні препарату потрібно пильно слідкувати за станом пацієнтів із шлунково-кишковими захворюваннями і тими, хто приймає антикоагулянти. Заборонено призначати Моваліс, якщо є пептична виразка або шлунково-кишкова кровотеча.
Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть виникнути в будь-який час у процесі лікування за наявності або без попередніх симптомів, або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі. Найбільш серйозні наслідки спостерігали у людей похилого віку.
Через те що можливо виникнення побічних ефектів нашкірі та слизових оболонках, слід звертати особливу увагу на появу таких симптомів. При появі побічних ефектів лікування Мовалісом слід припинити.
При зниженні ниркового кровотоку НПЗП інгібуютьсинтез ниркового простагландину, який відіграє важливу роль у підтримуванні ниркового кровотоку. У пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком застосуванняНПЗП може спричинювати оборотну ниркову недостатність.
Найбільший ризик виникнення такого ускладнення маємісце у пацієнтів з дегідратацією, застійною серцевою недостатністю, у хворихна цироз печінки, з нефротичним синдромом і хронічними ренальними порушеннями, а також у хворих, які застосовують діуретичні препарати або після великих хірургічних втручань, що призвели до гіповолемії. Таким пацієнтам потрібен контроль діурезу та контроль функції нирок на початку терапії.
У поодиноких випадках НПЗП можуть призводити доінтерстиціальних нефритів, гломерулонефритів, ренальних медулярних некрозів або розвитку нефротичних синдромів.
Доза Мовалісу у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, не повинна перевищувати 7,5 мг. Для хворих з незначними або помірними ренальними порушеннями дозу можна не знижувати (рівень кліренсукреатині ну значно більший, ніж 25 мл/хв).
Як і при лікуванні більшістю НПЗП, описані поодинокі випадки підвищення рівня трансаміназ або інших параметрів функції печінки. У більшості випадків ці відхилення були незначні і мали тимчасовий характер. При стійкому та значному відхиленні від норми показників функції печінки лікування Мовалісом слід припинити та провести контрольні тести. Для хворих з клінічно стабільним перебігом цирозу печінки не треба знижувати дози Мовалісу. Ослаблені хворі потребують більш ретельного нагляду. Як і при лікуванні іншими НПЗП, потрібнодотримуватись обережності щодо хворих похилого віку, в яких має місце більш імовірне зниження функції нирок, печінки та серця.
НПЗП можуть посилити затримку натрію, калію та води і вплинути нанатрійуретичні ефекти діуретиків, що може спричинити або посилити серцеві порушення або гіпертензію.
Будь-яких даних щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з автоматичними приладами немає. Однак при розвитку таких побічних явищ, як розлад функції зору, сонливість або інші порушення центральної нервової системи, рекомендовано утриматися від таких занять.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Інші НПЗП, включаючи саліцилати: одночасне застосування двох і більше НПЗП може збільшити ризик виразкоутворення та шлунково-кишкових кровотеч.
Пероральні антикоагулянти, тиклопідин, систем незастосування гепарину, тромболітики збільшують ризик кровотечі. Якщо немає можливості уникнути одночасного застосування Мовалісу з переліченими вище препаратами, потрібний ретельний моніторинг системи згортання крові.
Літій: мають місце дані щодо НПЗП, які підвищують рівень концентрації літію у плазмі крові. Рекомендовано контролю вати вміст літію у плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування Мовалісом.
Метотрексат: як і інші НПЗП, Моваліс може підвищувати гематологічну токсичність метотрексату відносно елементів крові -це потребує серйозного контролю.
Контрацепція: НПЗП знижують ефективність протизаплідних засобів.
Діуретики: лікування НПЗП зневоднених хворихпов’язано з потенціальним ризиком появи гострої ниркової недостатності. Томуперед початком лікування слід контролю вати функцію нирок, а надалі, при одночасному застосуванні Мовалісу та діуретиків хворі повинні отримувати адекватну кількість рідини.
Антигіпертензивні препарати (наприклад бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, вазодилятатори, діуретики): відомо, щоНПЗП зменшують антигіпертензивний ефект, що пов’язано з інгібуючим впливом навазодилятаторні простагландини.
Холестирамін зв’язує мелоксикам угастроінтестинальному тракті.
НПЗП посилюють нефро токсичність циклоспорину через вплив на ниркові простагландини, що потребує значного контролю функції нирок при одночасному застосуванні препаратів.
Мелоксикам майже повністю руйнується шляхом печінкового метаболізму, приблизно дві треті якого відбуваються за посередництвом цитохрому (CYP) Р 450та одна третина –шляхом пер оксидазного окислення.
Можлива фармакокінетична взаємодія Мовалісу та інших препаратів наетапі метаболізму за рахунок впливу їх на СУР 2С 9 та/або СУР 3А 4.
Взаємодії Мовалісу з антацидами, циметидином, дигоксином і фуросемідомпри одночасному прийомі на фармакокінетичному рівні не виявлено.
Не можна виключати взаємодії препарату зпер оральними антидіабетичними засобами. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25º С, у сухому місці, недоступному для дітей. Термін придатності – 3 роки.