ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Етамбутол
(ETHAMBUTOL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ethambutol;[(S,S)-N,N’-етилен-біс-(аміно бутан-1-ол) дигідро хлорид];
основні фізико-хімічні властивості: для таблеток по 200 мг, 400 мг - таблетки білого кольору, круглої форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями (зфаскою) і рискою;
для таблеток по 100 мг - таблетки білого кольору, круглої форми, з двовипуклою поверхнею;
склад: 1 таблетка містить 100 мг або 200 мг або 400 мг етамбутолугідро хлориду;
допоміжні речовини: кальцію гідро фосфат дигідрат, повідон, натріюлаурилсульфат, магнію стеарат, тальк.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04A K02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Етамбутол проявляє виражену бактеріостатичну дію стосовно Mycobacterіum tuberculosіs і Mycobacterіum bovіs, а також до деякихатипічних (опортуністичних, не туберкульозних) видів мікобактерій. На інші патогенні бактерії, віруси та гриби не діє. Препарат пригнічує розмноження мікобактерій, стійких до стрептоміцину, ізоніазиду, ПАСК, етіонаміду, канаміцину та інших протитуберкульозних засобів. Механізм дії етамбутолу післяйого проникнення в мікобактерію зв’язують із пригніченням синтезу РНК і білків, здатністю взаємодіяти з іонами двовалентних біометалів (мідь, магній), порушенням структури рибосом та пригніченням інтенсивності ліпідного обміну. Первинна стійкість Mycobacterіum tuberculosіs і M. bovіs розвивається рідко, вторинна повільно. Швидка толерантність розвивається при моно терапії туберкульозу.
Фармакокінетика. При застосуванні усередину 75-80% препарату адсорбується з травного каналу. Одночасний прийом їжі підсилює і прискорює процес всмоктування. Максимальна концентрація етамбутолу в крові досягається приблизно через 2 год і складає 4-5 мкг/мл при введенні препарату в дозі 25мг/кг і 8-9 мкг/мл - при введенні препарату в дозі 50 мк/кг. Зв’язування збілками плазми крові залежить від прийнятої дози і складає 10-40%. Періоднапів виведення (Т½) становить 3,3 - 3,5 год. Особливістю фармакокінетики етамбутолу є те, що він вибірково накопи чується в еритроцитах (у 2 рази вище, ніж концентрація в плазмі крові). Етамбутол проникає в спинномозкову рідину, через плаценту і надходить у грудне молоко. Препарат виводиться переважно в незміненому вигляді із сечею. Близько 10-20% етамбутолуекскретується з калом у вигляді неактивних метаболітів (альдегіди, дикарбоновікислоти). Призначення етамбутолу при порушеній функції нирок може призвести до кумуляції його в організмі.
Показання для застосування. Легенева і поза легенева форми туберкульозу (тількиу комбінації з іншими протитуберкульозними засобами); інфекції, викликані чутливими ати пічними мікобактеріями.
Спосіб застосування і дози. Призначають у постійному режимі - 1 раз на добу вдозі 25 мг/кг або в інтермітируючомі режимі - у дозі 30-40 мг/кг 3 рази натиждень. Максимальна добова доза 2,5 г. При стабілізації туберкульозного процесу призначають у дозі 15 мг/кг протягом усього періоду лікування в складі комбінованої терапії. Прийом етамбутолу після їжі поліпшує його переносимість. Тривалість курсу лікування залежить від форми туберкульозу і складає від 6 до 12 міс.
Дітям старше 13 років призначають етамбутол усередину в дозі 20-25мг/кгна добу. Максимальна добова доза для дітей 1,0 г.
Побічна дія.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головні болі, депресії, периферичний неврит, неврит зорового нерва, погіршення гостроти зору (зменшення центрального чи периферичного зору, утворення скотоми), порушення кольорового сприйняття (головним чином зеленого, червоного), дезорієнтація впросторі;
з боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у шлунку, порушення функції печінки, жовтяниця, підвищення рівня сироватковихтрансаміназ;
з боку кістково-м’язової системи: артрит;
з боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцит опенія, алергічні реакції, висипання на шкірі;
інші (спостерігаються рідко): інтерстицінальний нефрит, зменшення кліренсу сечової кислоти, гастрит, приступи подагри, посилення кашлю, збільшення кількості мокротиння, крововилив в сітківку.
Протипоказання. Гіпер чутливість до препарату, неврит зорового нерва, катаракта, діабетична ретинопатія, запальні захворювання очей, вагітність, лактація, важкі ураження функції нирок, дитячий вік до 13 років.
Передозування. Розвиток неврологічних порушень, ушкодження зорового нерва (можливо виникнення сліпоти), втрата апетиту, блювання, діарея, лихоманка, головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, пригнічення дихання, асистолія. Специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля необхідно провести якомога раніше у зв’язку зі швидким всмоктуванням етамбутолу. Показано проведення форсованого діурезу, перитонеального діалізу. При алергічних реакціях показане застосування десенсибілізуючих засобів. При загрозливих станах необхідно провести переливання крові для видалення еритроцитів, де накопи чується етамбутол.
Особливості застосування. Перед початком і в процесі лікування показано систематичний контроль за гостротою зору, рефракцію, полем зору, внутрішньо очним тиском і дослідження очного дна. При порушенні функції нирок офтальмологічний контроль необхідно проводити щоденно. У випадку появи порушень зору для попередження атрофії зорового нерва необхідно негайно припинити застосуванняетамбутолу. При порушенні зору використовують гідроксикобаламін чиціанокобаламін. Зір відновлюється протягом декількох тижнів чи навіть місяців. В окремих випадках спостерігаються необоротні зміни, що призводить до сліпоти. При необхідності прийому препарату під час лактації годування грудьми немовляти необхідно припинити. При призначенні етамбутолу хворим з подагрою чи згіперурикемією варто виявляти підвищену обачливість. На початку лікування можливо пригнічення кашлю, підвищення
кількості мокротиння. Використання етамбутолу вимагає проведення постійного моніторингу показників периферичної крові, функціонального стану печінки і нирок.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Алюмінію гідроксид та інші антацидні засоби порушують усмоктування етамбутолу з травного каналу. Етамбутол і піразинаміддіють синергічно щодо виведення сечової кислоти. Етамбутол знижує терапевтичну ефективність дігітоксину. Одночасний прийом етамбутолу і ізоніазиду знижує ефективність циклоспорину А. Етамбутол підсилює лікувальний ефект протитуберкульозних засобів, нейро токсичність аміноглікозидів, аспарагін ази, карбамазепіну, ципрофлокса цину, іміпенему, солей літію, метотрексату, хініну. При одночасному лікуванні дисульфірамом можливе підвищення концентрації етамбутолу в сироватці крові і посилення токсичності. Етиловий спирт підсилює негативний впливетамбутолу на орган зору, тому під час лікування варто відмовитися від прийому алкоголю. Источник
Умови та термін зберігання. В недоступному для дітей, сухому місці, при температурі не вище + 25 °С. Термін придатності - 3 роки.