ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КСАЛАКОМтм
(Xalacomтм)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин;
склад: 1 мл розчину міститьлатано просту 0,005 мг, тимололу малеату 5 мг;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натріюгідро фосфат безводний, натрію дигідро фосфат (моногідрат), натрію хлорид, водадля ін’єкцій.
Форма випуску. Краплі очні.
Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні препарати таміотичні засоби.
Код АТС S01E Д 51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ксалакомтм –комбінований препарат латано просту та тимололу малеату. Механізм зниження підвищеного внутрішньо очного тиску у цих компонентів різний, що забезпечує додаткове зниження внутрішньо очного тиску у порівнянні з ефектом, який досягається при застосуванні кожного з цих компонентів окремо.
Латанопрост – аналог простагландинуF2a - є селективним агоністом простагландинових F (FP) рецепторів ізнижує внутрішньо очний тиск за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи. Основний механізм його дії пов’язаний зі збільшенням увеосклерального відтоку. Латанопрост не чинить істотного впливу на продукцію водянистої вологи і невпливає на гематоофтальмічний бар’єр.
Тимолол є бета-1 ібета-2-адреноблокатором (неселективним), який не має значної внутрішньоїсимпатоміметичної активності, не чинить прямого депресивного впливу на міокарді не має мембраностабілізуючої активності. Дія тимололу пов’язана зі зниженням утворення водянистої вологи у війчастому епітелію.
Дія препарату “Ксалакомтм”настає протягом першої години після застосування, а максимальний ефект спостерігається протягом 6 – 8 год.
Фармакокінетика. Латанопрост добре проникає через рогівку, при цьому відбувається його гідроліз до біологічно активної форми – кислоти латано просту. Максимальна концентрація у водянистій волозі досягається приблизно через 2 год. після місцевого застосування препарату. Розподіляється переважно у передній камері ока, у кон’юнктиві і повіках. Лише незначна кількість латано просту досягає задньої камери ока.
У тканинах ока кислоталатано просту практично не метаболізується; метаболізм відбувається головним чином у печінці. У людини період напів виведення кислоти латано просту становить 17 хв. Основні метаболіти зовсім не мають або мають слабку біологічну активність і виводяться в основному з сечею.
Максимальна концентрація тимололу у водянистій волозі ока досягається приблизно через 1 год. Частина дози систематично всмоктується і максимальна концентрація в плазмі досягається через 10 - 20 хв. після місцевого застосування по 1 краплі в кожне око 1 раз на добу (300 мкг/надобу). Період напів виведення тимололу у плазмі становить приблизно 6 год. Тимолол екстенсивно метаболізується у печінці. Метаболіти, а також деяка кількість незміненого тимололу виводяться з сечею.
Показання для застосування. Препарат призначений для зниження підвищеноговнутрішньо очного тиску у хворих з відкритокутовою глаукомою та підвищенимофтальмотонусом.
Спосіб застосування та дози. Дорослим, включаючи пацієнтів похилого віку, призначають по 1 краплі у хворе око 1 раз на добу зранку. Якщо була пропущена одна доза, то в подальшому слід продовжувати лікування, застосовуючи наступну заплановану дозу.
Якщо пацієнту призначено більше одного препарату для місцевого застосування з приводу офтальмологічного захворювання, то ці препарати слід застосовувати з інтервалом не менше 5 хв.
Побічна дія. Відчуття стороннього тілав оці, печіння, свербіж, гіперемія кон’юнктиви, блефарит, порушення у рогівці, транзиторні точкові епітеліальні ерозії (у більшості випадків проходятьбезсимптомно), посилення пігментації райдужної оболонки, головний біль, рідко –шкірний висип.
Протипоказання.
- Бронхіальна астма або вказівки на бронхіальну астму в анамнезі, тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень;
- синусовабрадикардія, атріовентрикулярна блокада другого-третього ступеня, клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенний шок;
- підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;
- періоди вагітності і лактації;
- дитячий вік.
Передозування. Крім подразнення очей і гіперемії кон’юнктиви, інших системних побічних ефектів з боку очей або системних побічних дій при передозуванні латано просту не було виявлено. Для передозуваннятимололу характерні такі симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм та зупинка серця. При виникненні вищевказаних симптомів показана симптоматична та підтримуюча терапія. Випробування показали, що тимолол погано виводиться при гемодіалізі. Якщо латанопрост випадково буде прийнятий внутрішньо, необхідно враховувати, що латанопрост зазнає екстенсивного метаболізму при першому проходженні через печінку.
Особливості застосування. На сьогодні відсутні даніпро застосування препарату при запальних захворюваннях очей, запальній, неоваскулярній, закрито кутовій та уродженій глаукомі; є незначний досвід застосування препарату при відкритокутовій глаукомі у хворих з артифакією, атакож при пігментній глаукомі. Тому при вказаних станах КсалакомÔ рекомендується застосовувати з обережністю.
Препарат не чинить або чинить лише незначний впливна зіницю, проте відсутні дані про дію препарату в момент гострого нападу закрито кутовоїглаукоми, тому препарат слід застосовувати з обережністю при лікуванні цього захворювання.
Ксалакомтм містить бензалконію хлорид, який може абсорбуватися контактними лінзами. Тому перед закапуванням очних крапель контактні лінзи слід виймати; вставляти їх можна лише через 15 хв. після закапування.
Як і при застосуванні інших лікарських засобів дляв ведення в очі, при закапуванні очних крапель може тимчасово з’явитися “пелена перед очима”.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Існує можливість адитивного ефекту, який може призвести до виникнення артеріальноїгіпотензії та\або вираженої брадикардії, якщо очні каплі з тимололомзастосовуються одночасно з блокаторами кальцієвих каналів, лікарськими засобами, що знижують активність катехоламінів; бета-адрено блокаторами, а також разом з анти аритмічними засобами (включаючи аміодарон і хінідин), серцевимиглікозидами з групи препаратів наперстянки, холіноміме тиками, наркотичнимианалгетиками та інгібіторами моноамін оксидази (МАО).
Застосування двох бета-адреноблокаторів місцево абодвох препаратів-простагландинів місцево не рекомендується.
Хоча Ксалакомтм при застосуванні якмоно терапія чинить незначний вплив або взагалі не впливає на розмір зіниці, інколи відзначали випадки мідріазу, якщо препарат застосовували разом з адреналіном.
Бета-блокатори можуть посилювати гіпоглікемізуючудію протидіабетичних засобів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному відсвітла та недоступному для дітей місці, при температурі +2 - +8°С. Відкритий флакон зберігати при температурі не вище +25°С, використати протягом 4 тижнів. Источник
Термін придатності – 2 роки.