ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АЦЕТИЛСАЛІЦИЛОВА КИСЛОТА
(Acetylsalicylicacid)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Acetylsalicylic acid, саліциловий ефір оцтової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки. З одного боку таблетки є відбиток “А 2", інша сторона гладка;
склад: 1 таблетка містить кислоти ацетил саліцилової 325 мг;
допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, мікрокристалічна целюлоза.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики.
Код АТС N02B A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинамика. Ацетил саліцилова Кислота має протизапальну, жарознижувальну, а також болезаспокійливу дію, що пов’язано з пригніченням нею синтезу простагландинів.
Основним механізмом проти запальної дії Ацетил саліцилової Кислоти є інактивація ферменту ЦОГ, внаслідок чого порушується синтез простагландинів, проста циклінів та тромбоксану.
При вживанні у добовій дозі 6 г і вище може інгібувати синтез протромбіну в печінці. Жарознижувальна дія пов’язана з впливом на гіпоталамічніцентри терморегуляції. Аналгезуючий ефект зумовлений впливом на центри больової чутливості.
Ацетил саліцилова Кислота гальмує активність тромбоцитів через пригнічення утворення тромбоксану А-2, наявність якого є обов’язковою умовою агрегації тромбоцитів.
Фармакокінетика. Ацетил саліцилова Кислота після абсорбції потрапляє у більшість тканин і рідин та легко гідролізу ється у саліцилову кислоту. Максимальний рівень у плазмі крові досягається через 10 – 20 хв після прийому (ацетил саліцилова кислота) або через 0.3 –
2 год (загальний саліцилат). Метаболізм препарату відбувається упечінці. Час напіврозпаду - 14 – 20 хв для ацетил саліцилової кислоти та 3 – 6год – для саліцилатів при прийманні низьких доз препарату. Препарат виводиться у вигляді метаболітів переважно нирками.
Період напів виведення саліцилової кислоти збільшується залежно від прийнятої дози препарату та становить 2 г, 4 г та 20 г для доз 0.5 г, 1 г та 5г, відповідно. Препарат проникає у грудне молоко, спинномозкову рідину та крізьгематоенцефалічний бар’єр.
Показання для застосування.
Больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу, гарячковий стан, запальні та ревматичні захворювання. Як антиагрегантний засіб застосовують при нестабільній стенокардії, гострому інфаркті міокарда, а також для профілактики тромбозу та емболії після операції на судинах, транзиторного порушення мозкового кровообігу та ішемічного інсульту, вторинної профілактики інфаркту міокарда.
Спосіб застосування та дози.
Як болезаспокійливий та жарознижувальний засіб, дорослим по 1 – 2 таблетки 3 – 4рази на день, добова доза – не більше 4 г.
При ревматизмі, інфекційно - алергійному міокардиті, ревматоїдномуполіартриті Ацетил саліцилова Кислота призначається на тривалий час: дорослим по 2 – 3 г на добу, дітям з 6 років по 0.2 г на рік життя на добу. Добову дозу ділять на 3 прийоми.
Як антиагрегантний засіб дорослим призначають по 1 таблетці, 1 раз надобу, тривало. Тривалість курсу визначається лікарем індивідуально.
Препарат приймають після їди, для зменшення подразнювальної дії наслизову шлунка рекомендується запивати мінеральною лужною водою, молоком.
Побічна дія.
Можливі нудота, анорексія, біль вепігастральній ділянці, діарея, ерозивно-виразкові ураження шлунка та кишечнику, тромбоцит опенія, анемія (внаслідок прихованої шлунково-кишкової кровотечі), алергічні реакції (шкірні висипання, бронхоспазм), порушення функцій печінки танирок. При тривалому застосуванні можуть виникнути запаморочення, головний біль, оборотні порушення зору, шум у вухах, блювання, порушення реологічних властивостей та зсідання крові.
Протипоказання.
Ацетил саліцилову Кислоту не можна використовувати у таких випадках:
виразкова хвороба шлунка та дванадцяти палої кишки;
підвищена схильність до кровотеч;
тяжкі хронічні захворювання нирок та/або печінки;
вагітність;
підвищена чутливість до ацетил саліцилової кислоти та інших саліцилатів.
Як правило, Ацетил саліцилову Кислоту не можна застосовувати або застосовувати тільки під наглядом лікаря у таких випадках:
одночасне лікуванні антикоагулянтами, наприклад, похідними кумарину, гепарином, за виняткомнизькодозованої терапії гепарином;
синдром дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
бронхіальна астма.
Ацетил саліцилова кислота не повинна призначатися дітям та підліткам, що хворіють або перебувають у стадії видужання після вітряної віспи, грипу або грипоподібних інфекцій у зв”язку з ризиком виникнення гострої печінковоїенцефалопатії ( синдром Рея).
Передозування.
Симптоми. Гостре отруєння Ацетил саліциловою Кислотою супроводжується вираженими порушеннями кислотно-лужного та електролітного балансів (респіраторний та метаболічний ацидози, гіпокаліємія). При легкій інтоксикації (200 – 400 мкг/мл) можливі нудота, блювання, болі в епігастральній ділянці, атакож (особливо у дітей та літніх людей) шум у вухах, зниження зору та слуху. При значному передозуванні (понад 400 мкг/мл) виникає незв’язне мислення, сплутаність свідомості, сонливість, колапс, тремор, задишка, ядуха, зневоднення, гіпертермія, кома, лужна реакція, метаболічний ацидоз, дихальний (газовий) ацидоз, порушення вуглеводного обміну.
Лікування, крім загальних заходів (промивання шлунка, призначенняентеросорбентів), належить спрямувати на прискорення виведення препарату і нормалізацію кислотно-лужної рівноваги. Разом із введенням розчинів бікарбонату натрію, цитрату або лактату натрію, а також хлориду калію призначають діуретики (форсований лужний діурез) під контролем показників крові (рН, РСО2 таін.). У тяжких випадках проводять гемодіаліз.
Особливості застосування. При тривалому застосуванні Ацетил саліцилової Кислоти необхідно регулярно проводити дослідження калу на приховану кров та лабораторні дослідження (клітинний склад периферичної крови). Лікування препаратом дітейвсіх вікових груп потребує нагляду лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному прийманні:
Ацетил саліцилової Кислоти та антикоагулянтів у високих дозах підвищується ризик кровотечі. Не рекомендується призначати одночасно з гепарином та тиклопідином через підвищення ризику виникнення геморагічнихускладнень;
Ацетил саліцилової Кислоти та не стероїдних протизапальних засобів посилюються основні та побічні ефекти останніх;
Ацетил саліцилової Кислоти та метотрексату посилюється побічна діяметотрексату, зокрема, при його застосуванні у високих дозах, через підвищення токсичності останнього;
Ацетил саліцилової Кислоти та пероральних протидіабетичних препаратів (похідних сульфанілсечовини) відбувається посилення гіпоглікемічного ефекту;
Ацетил саліцилової Кислоти з глюкокортикоїдами, а також при вживанні алкоголю підвищується ризик шлунково-кишкових кровотеч;
Ацетил саліцилової Кислоти з інтерфероном можливо зниження активності останнього.
Ацетил саліцилова Кислота послаблює дію гіпотензивних засобів, фуросеміду, а також проти подагричних препаратів.
Призначення антацидних засобів на фоні лікування Ацетил саліциловоюКислотою (особливо у дозах більше 3 г для дорослих і більше 1.5 г для дітей) може спричиняти зниження високого стійкого рівня саліцилату в крові (необхідно додержуватися двогодинного інтервалу між прийомами антацидів таАцетил саліцилової Кислоти).
Умови і термін зберігання. Термін придатності препарату – 5 років. Источник
Препарат необхідно зберігати у щільно закритому флаконі у недоступному для дітей місці при температурі 15 – 30 °С.