ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛОРВАС СР
(LORVAS SR)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: indapamide;(RS)-4-хлоро-3-сульфамол-N-(2-метил-2,3-дигідро-1Н-індол-1-іл) бензамід;
основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого або майже білого кольору;
склад: 1 таблетка містить індапаміду 1,5 мг;
допоміжні речовини: гідроксипропілм етилцелюлоза К 4М, лактози моногідрат, повідон К-30, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, ТRСпокриття А.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Нетіазидні діуретики з помірно вираженою активністю.
Код АТС С 03В А 11.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Антигіпертензивний (діуретичний) засіб подібний до тіазиднихдіуретиків. Індапамід спричиняє зниження тонусу гладеньких м’язів артерій (зарахунок зміни трансмембранного перенесення іонів кальцію, зменшеннягіпер чутливості судин до норадреналіну і ангіотензину), що призводить до зниження загального периферичного судинного опору. Індапамід стимулює синтезпростагландинів Е2 та І2, які мають судинорозширювальний та гіпотензивний ефекти. Виявляє помірну діуретичну дію, пов’язану зблокуванням реабсорбції іонів натрію, хлору, води і, меншою мірою, іонів каліюі магнію. Препарат не порушує метаболізму ліпідів і не має негативного впливуна вуглеводний обмін, не впливає на загальний рівень холестерину, три гліцеридів, знижує рівень фосфатів у крові. Терапевтичний ефект настає через 7 - 8 днів, максимальна дія – через 4 тижні.
Фармакокінетика. Лікарська форма забезпечує поступове рівномірне вивільнення фракції індапаміду в шлунково-кишковому тракті, де він швидко іцілком всмоктується. Максимальна концентрація в крові досягається приблизно через 1 - 2 год після прийому внутрішньо одноразової дози 1,5 мг. При повторному прийманні препарату коливання концентрації індапаміду в плазмі кровів інтервалі між прийманням наступних доз зменшується.
Прийом їжі сповільнює швидкість абсорбції, але не знижує її. Біодоступність становить 93%. Зв’язування з білками плазми приблизно 79%, можесорбуватися еритроцитами. Рівноважний стан встановлюється через 7 днів регулярного приймання. Проникає через гістогематичні бар’єри (у тому числі плацентарний) і в грудне молоко. Піддається біо трансформації у печінці і виводиться у вигляді неактивних метаболітів, в основному нирками – 70%, і через кишечник – 22%. Період напів виведення становить 14 - 24 год.
Фармакокінетичні параметри не змінюються у пацієнтів з нирковою недостатністю. У літніх хворих не спостерігається кумуляції препарату.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія.
Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим краще в ранкові години, по 1 таблетці (1,5 мг), не подрібнюючи, не розжовуючи і запиваючи ½ склянкою води 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 1 таблетка (1,5 мг). Збільшення дози препарату підсилює діуретичну дію.
Побічна дія. Гепатотоксична дія – рідко. У поодиноких випадках –гіперкальціємія, гематологічні порушення (тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз, гемолітична анемія).
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, запор, сухість уроті; зрідка – панкреатит. У хворих з печінковою недостатністю – енцефалопатія.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, астенія, парестезії, головний біль.
Загострення симптомів червоного вовчака.
Алергічні реакції (висипання, свербіж, кропив’янка). Порушення сольового балансу (гіпонатріємія, сухість у роті, спрага, підвищена втомлюваність, слабкість); гіпохлоремія (алкалоз), гіпокаліємія (аритмії, відчуття серцебиття, зміни настрою, судоми, біль у м’язах, нудота, блювання). Порушення сольового балансу – дозозалежні, збільшення рівня сечової кислоти таглюкози в плазмі.
Рідко – анорексія, діарея, головний біль, ортостатична гіпотензія (як наслідок діуретичної дії препарату), порушення сну, диспепсії.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або його компонентів, а також до інших препаратів групи сульфамідів. Декомпенсована форма цукрового діабету, порушення мозкового кровообігу, гіперальдостеронізм, виражені порушення функції печінки та нирок, гіпокаліємія. Вагітність ілактація. Дитячий вік.
Передозування.
Симптоми: нудота, блювання, слабкість, гіпокаліємія, гіпонатріємія, порушення шлунково-кишкових функцій, порушення водно-електролітного балансу. При гострій інтоксикації: гіпотензія, пригнічення дихання, запаморочення, сонливість, поліурія, олігурія до ступеня анурії.
Лікування: специфічного антидоту немає. Необхідно викликати блювання, промити шлунок та обережно відрегулювати водно-електролітний баланс.
Особливості застосування. Перед початком лікування необхідно здійснити лабораторне обстеження, особливо за наявності станів, що супроводжуються порушенням водно-електролітного балансу.
З особливою обережністю призначають препарат хворим з порушеннями функції печінки і нирок. У процесі лікування препаратом необхідний періодичний контроль електролітів у сироватці крові, у зв’язку з можливістю виникненнягіпокаліємії і порушення водно-електролітного балансу. Хворим з гіперурикемієюта подагрою, що застосовують Лорвас СР, необхідний періодичний контроль сечової кислоти.
Можливі прояви латентного діабету, а також зміни потреби в інсуліні.
Зниження рівня К+ (<= 3,4 ммоль) сприяє розвитку аритмій, збільшує токсичність серцевих глікозидів, тому потрібно визначати і коригуватирівень калію особливо у пацієнтів групи ризику з недостатнім харчуванням, зцирозом печінки, з серцевою недостатністю, пацієнтам, які приймають багато ліків. Під час застосування препарату можливі позитивні результати при проведенні допінг-контролю.
У разі необхідності проведення хірургічного втручання слід повідомити анестезіолога щодо лікування Лорвасом СР.
Препарат не порушує психомоторних реакцій, проте необхідна обережність при роботі з авто транспортом та потенційно небезпечними механізмами, за наявності коливань артеріального тиску.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Аміодарон, інші анти аритмічні засоби – при одночасному прийомі – ризик аритмогенної дії, пов’язаної з гіпоксією.
Антикоагулянти (похідні кумарину, індандіону) – при призначенні разом зіндапамідом можливе зниження антикоагулянтної дії зазначених засобів.
Серцеві глікозиди (препарати наперстянки) – підвищується ризик інтоксикацій глікозидами.
Потенціювання дії інших антигіпертензивних засобів.
Літій – можливий розвиток інтоксикації, одночасний прийом з індапамідомне рекомендується.
Симпатоміметичні засоби – ослаблення ефективності останніх при призначенні індапаміду.
Йодоконтрастні засоби – ризик розвитку ниркової недостатності.
Препарати астенізол, бепридил, еритроміцин, терфенадин, вінкамін, галофантрин, сультоприд, які сприяють подовженню інтервалу QT, разом зіндапамідом сприяють виникненню життєво небезпечних шлуночкових аритмій.
Амфотерицин, глюко- та мінералокортикоїди, проносні засоби можуть посилити ризик розвитку гіпокаліємії.
Інгібітори АПФ під контролем АТ - можливий ризик різкого зниження АТ, особливо після першої дози.
Циклоспорин – ризик розвитку ацидозу.
Системні не стероїдні протизапальні засоби, естрогени – зниження ефективності індапаміду.
Трициклічні антидепресанти – посилення гіпотензивної дії.
Солі кальцію – гіперкальціємія. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності –2 роки.