ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату:
ЕРГОС
(ERGOS)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: силденафіл;
основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки жовтого абожовто-коричневого кольору з вкрапленнями, з розподільною рискою з одного бокута логотипом фірми з іншого;
склад: 1 таблетка містить силденафілу цитрату 25 мг або 50 мг;
допоміжні речовини: ФармабестТМ або таблетоза, магніюглюконат, цукрова пудра, кальцію стеарат, ароматизатор “лимон", барвник“тартразин".
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються для лікування еректильноїдисфункції. Код АТС G04B E03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. ЕРГОС є препаратом, що призначений для лікування порушення еректильної функції у чоловіків. Препарат відновлюєеректильну функцію шляхом поліпшення кровопостачання статевого органа і таким чином сприяє розвитку природної відповіді при сексуальному збудженні. Фізіологічний механізм, який забезпечує ерекцію статевого органа, зумовлений вивільненням у кавернозних тілах оксиду азоту (NO) при сексуальному збудженні. Накопичення NOсприяє підвищенню концентрації цГМФ, що призводить до розслаблення гладкихм’язів кровоносних судин статевого органа. Фізіологічний розпад цГМФзабезпечується специфічним ферментом – фосфодіестеразою 5-го типу. Силденафіл, що входить до складу ЕРГОСУ, оборотно блокує даний фермент і підвищує концентрацію цГМФ у клітинах кровоносних судин, що супроводжується підвищенням рівня NO, і є фактором, що забезпечує природну реакцію лише при сексуальному збудженні.
Селективність інгібування силденафілом фосфодіестерази 5-го типу, яка знаходиться в кавернозних тілах, у 10-10 000 раз вища, ніж відносно до інших типів даного ферменту, що локалізовані в інших тканинах.
Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Швидкість всмоктування залежить від прийому їжі. Застосування препарату відразу після їжі збільшує час досягнення максимальної концентрації препарату вкрові. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 30-120 хвпісля перорального прийому. Біодоступність препарату становить 25-63% (в середньому 40 %). Період напів виведення силденафілу становить 3-5 год. Силденафіл метаболізується ферментами печінки. Виводиться у вигляді метаболітів через шлунково-кишковий тракт (близько 80 % від прийнятої дози) та нирками (близько 20 % від прийнятої дози).
Показання для застосування. Порушення ерекції.
Спосіб застосування та дози. У кожному випадку дози препарату встановлюються індивідуально.
Для розвитку ефекту препарату необхідно сексуальне збудження.
Застосування препарату натщесерце сприяє розвитку ерекції в середньому через 25-30 хв (12-37 хв).
Починати прийом препарату рекомендується з дози 25 мг. Враховуючи ефективність і переносимість препарату, дозу можна підвищувати до 0,1 г. Максимальна частота прийому – 1 раз на добу.
З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, хворим на артеріальну гіпотензію (АТ<90/50 мм рт. ст).
Побічна дія. Препарат добре переноситься, побічні ефекти розвиваються дуже рідко. В окремих випадках в осіб з підвищеною індивідуальною чутливістю до препарату при його застосуванні можливі головний біль, відчуття припливу крові до голови, запаморочення, диспептичні розлади, набряк слизової оболонки носа, порушення кольорового світосприйняття. Зазначені ефекти частіше розвиваються в осіб, що застосовують високі дози препарату.
У випадку появи небажаних ефектів дозу препарату знижують або відміняють його. Після відміни препарату побічні ефекти швидко зникають.
Протипоказання. Протипоказано одночасне застосування ЕРГОСУ здона торами NO (з нітро препаратами, нітропрусидом натрію). Препарат не слід призначати пацієнтам, для яких сексуальна активність є небажаною (наприклад, хворим на нестабільну стенокардію, з вираженою серцевою недостатністю). ЗастосуванняЕРГОСУ протипоказано особам з підвищеною індивідуальною чутливістю добудь-якого компоненту препарату. Дитячий вік до 18 років.
Передозування. Передозування супроводжується головним болем, запамороченням, порушенням зору. В цьому випадку проводять звичайнудезінтоксикаційну терапію. Проведення діалізу не прискорює елімінацію препарату.
Особливості застосування. Тривале щоденне застосування препарату у високих дозах може спричинити зміни сприйняття кольорів. Після відміни препарату відбувається швидка нормалізація зору.
Взаємодія з іншими лікарським засобами. При одночасному застосуванні ЕРГОСУ з інгібіторами системи цитохромів CYP 3A4 (з кетоконазолом, макроліднимиантибіотиками, циметидином) спостерігається зменшення його кліренсу, що потребує призначення мінімальних доз. Не рекомендується одночасний прийомЕРГОСУ та противірусних препаратів, що призначаються при лікуванняВІЛ-пацієнтів (ритона віру, саквінавіру), оскільки це супроводжується підвищенням максимальної концентрації силденафілу в плазмі крові та може призводити до небажаних наслідків. Не відмічено негативної взаємодіїсилденафілу при одночасному вживанні алкоголю. Застосування антигіпертензивнихпрепаратів одночасно із силденафілом не призводило до появи небажаних ефектів. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище 250 С. Термін придатності – 3 роки.