ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕЛАНІД®-КМП
(CELANID-KMP)
Загальна характеристика:
міжнародна тахімічна назви: lanatosideC;
3b-[(О-b-D-глюкопіранозил-(1®4)-О-(О-3-ацетил-2,6-дидеокси-b-D-рибо-гексопіранозил)-(1®4)-О-2,6-дидеокси-b-D-рибо-гексопіранозил-(1®4)-2,6-дидеокси-b-D-рибо-гексопіранозил) окси]-12b,14-дигідрокси-5b,14b-кард-20(22)-енолід;
основні фізико-хімічні властивості:таблетки білого кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, з фаскою;
склад: 1 таблетка містить ланатозиду С (целаніду) в перерахуванні на 100% речовину 0,25 мг;
допоміжні речовини: гранулак-70, крохмаль картопляний, тальк, кальцію стеарат.
Форма випуску.Таблетки.
Фармакотерапевтичнагрупа. Серцеві глікозиди. Глікозиди наперстянки. Код АТС С 01А А 06.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Первинний кристалічний глікозид, виділений з листя наперстянки шерстистої (Digitalis lanata Ehrh.). За фармакологічними властивостямиланатозид подібний до інших серцевих глікозидів: виявляє кардіотонічну дію (підсилює систолу, подовжує діастолу) і негативну дромотропну дію – уповільнює проведення імпульсу через АV-вузол, уповільнює ритм серця, серцеву провідність, підвищує скорочувальну активність міокарда, знижує венозний тиск, збільшує діурез. Виявляє відносно невеликий кумулятивний ефект. В основі механізму діїланатозиду лежить його вплив на калій-натрієвий “насос” міокардіоцитів, обмін іонів кальцію, активність фосфодіестерази і стан циклічногоаденозинмоно фосфату, який бере участь в енергетичному забезпеченні скорочувального процесу клітин міокарда.
Фармакокінетика.При прийомі внутрішньо добре всмоктується у кишечнику. Кардіотонічна дія починається через 2 години після прийому внутрішньо, а максимум дії досягається через 4–6годин. Біодоступність становить 15–45%. З білками плазми зв’язується на 20–25%, період напів виведення - 28–36 годин. З шлунково-кишкового тракту абсорбується до 40%. Частково метаболізується в печінці. Добова екскреція становить 30–35%. Виводиться із сечею, фекаліями в незміненому вигляді та у вигляді неактивних метаболітів.
Показання для застосування. Хронічна недостатність кровообігу ІІ-ІІІ ступеня, тахісистолічна форма фібриляції передсердь, суправентрикулярна форма пароксизмальної тахікардії.
Спосіб застосування та дози. Зметою досягнення швидкого ефекту призначають по 0,25–0,5 мг
(1–2 таблетки)3–4 рази на добу. Після досягнення терапевтичного ефекту (як правило, на 3–5-йдень) добову дозу зменшують до підтримуючої: перша доза - 0,25 мг, потім – по 0,25-0,5 мг 1-2 рази на добу. Для тривалої підтримуючої терапії, яка залежно від тяжкості стану може тривати місяці та роки, рекомендується приймати препарат по ½–1 таблетці 1–2 рази на добу. Вищі дози для дорослих при застосуванні внутрішньо: разова – 0,5 мг, максимальна добова доза – 1 мг.
Побічна дія. При передозуванні або підвищеній індивідуальній чутливості до препарату можливі розвиток політопноїекстрасистолії, бігемінії або тригемінії, вираженої брадикардії, атріовентрикулярної блокади, фібриляції шлуночків, уповільненняпередсердно-шлуночкової провідності. Іноді спостерігаються еозинофілі я, тромбоцит опенія, зменшення діурезу, зниження апетиту, нудота, блювання, пронос, запор, головний біль, сонливість, судоми, депресія, порушення зору, неспокій, збудження, периферичні неврити, імпотенція, гінекомастія, сплутаність свідомості, висипання на шкірі.
Протипоказання.Атріовентрикулярна блокадаII-III ступеня, виражена брадикардія, синдром Моргань – Адамса - Стокса, WPW -синдром, шок, нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда, політопнаекстрасистолія, гострий міокардит, підвищена чутливість до препаратів наперстянки, глікозидна інтоксикація, пароксизмальна шлуночкова тахікардія, тампонада серця, гіпертрофічний субаортальний стеноз, рестриктивнакардіоміопатія.
Передозування.У випадку виникнення ознак передозування (посилення вираженості побічних ефектів) необхідно знизити дозу або тимчасово відмінити глікозид. Для зменшення побічних ефектів, що виникли, рекомендують промивання шлунка зависсю активованоговугілля, застосування сольових проносних, холестираміну, унітіолу,препаратів калію (2–4 г на добу); оксигенотерапію. При АV-блокаді ІІ-ІІІступеня, при значній синусовій брадикардії або брадиаритмії показано введення атропіну сульфату, застосування штучного водія ритму, при шлуночкових аритміях– лідокаїну, дифеніну, фенітоїну.
Особливості застосування. Під час лікування необхідний постійний медичний контроль із суворим індивідуальним підбором дози. Зниження дози потрібно при легеневому серці, коронарній, нирковій та печінковій недостатності, при порушеннях електролітного балансу. При стенокардії та інфаркті міокарда застосування Целаніду®-КМПдопустимо тільки при вираженій серцевій недостатності і повинно бути вкрай обережним у зв’язку з можливістю виникнення ішемії міокарда.
З особливою обережністю застосовують препарат при брадикардії та AV-блокаді I ступеня. Піднаглядом лікаря Целанід®-КМП може використовуватися для лікування вагітних з ознаками серцевої недостатності. Дані щодо застосування при годуванні груддю відсутні. При патології нирок тривалість дії препарату може збільшуватися.
Даніщодо застосування у дітей відсутні.
Слід обережно застосовувати препарат під час керування автомобілем, роботи з технікою, що потребує підвищеної уваги.
Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Одночасне застосування препаратів кальцію, особливо парентерально, підвищує ризик глікозидної інтоксикації, а препаратів калію – знижує токсичність серцевихглікозидів. Психотропні засоби, включаючи препарати літію, симпатоміметики (ефедрин) можуть збільшити ризик виникнення аритмій. Лікарські засоби, що спричинюють порушення електролітного обміну (тіазидні діуретики, кортикостероїди та інші) збільшують токсичність Целаніду®-КМП. Довготривале одночасне застосування салуретиків збільшує ризик розвитку побічних ефектів серцевих глікозидів, застосування калій зберігаючих засобів –знижує їх імовірність. Верапаміл, хінідин, ніфедипін, спіронолактон, аміодаронзбільшують концентрацію в плазмі крові Целаніду®-КМП. Антациди знижують його абсорбцію у ШКТ. При одночасному застосуванні з фенобарбіталом унаслідок індукції ферментів печінки та прискорення метаболізму ефективність Целаніду®-КМП зменшується. Поєднання Целаніду®-КМПз аміназином сприяє збільшенню згортання крові; препарат може послаблювати дію гепарину в зв’язку з можливістю посилення згортання крові. При одночасному застосуванні Целаніду®-КМП з лінкоміцином існує ризик розвитку псевдомембранозного коліту. Гіпертензивні засоби, салуретики (окрімкалій зберігаючих), інсулін, амфотерицин, тривале застосування глюкози, кортикостероїдів, антибіотиків, гіпокаліємія, гіпомагніємія зумовлюють зниження екскреції Целаніду®-КМП та підвищення токсичності.
При введенні занаболічними стероїдами, тіаміну хлоридом, рибофлавіном, піридоксинугідро хлоридом, кислотою фолієвою, метил урацилом, унітіолом, метіоніном, фосфаденом, інозином посилюється його позитивний інотропний ефект.
Умови татермін зберігання.Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25°С. Источник
Термін придатності – 4 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.