ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
БУКАЇН ГІПЕРБАР
(BUCAIN hyperbar)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: bupivacainum; 1-бутилl-N-(2,6-диметил феніл)-2-піперидинкарбоксамід (увигляді гідро хлориду);
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або трохи забарвлений (від жовтуватого до коричневого кольору) розчин, практично не містить плаваючих часточок;
склад: 1 мл розчину для ін’єкцій містить бупівакаїну гідро хлориду 5 мг;
допоміжні речовини: глюкози моногідрат, натрію гідроксид, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для місцевої анестезії. Бупівакаїн.
Код АТС N01B B01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бупівакаїну гідро хлорид - це місцевий анестетиккислотноамідного типу із середньою тривалістю латентного періоду, після якогодія препарату наростає дуже швидко та проявляється тривалою оборотною блокадою вегетативних, чутливих і рухових нервових волокон, а також провідної системи серця. Вважається, що дія бупівакаїну пов’язана з пригніченням проникності мембранних натрієвих каналів. Для розчину бупівакаїну гідро хлориду характерні такі показники: рН - 4,5 - 6 та pKa - 8,1. Співвідношення між дисоційованоюформою і розчиненою у ліпідах основою визначається величиною водневого показника в тканинах. Препарат потрапляє у нервові волокна у формі основи, далі дисоціює з утворенням бупівакаїн-катіону, який і виявляє анестезуючу дію. При низькому водневому показнику (наприклад, при запаленні) тільки незначна частина препарату знаходиться в тканинах у формі основи, через що в нервові волокна надходить лише мала кількість бупівакаїну, нездатна спричинити анестезію.
Тривалість рухової блокади не перевищує тривалість аналгезії.
Фармакокінетика. Системна абсорбція залежить від методу його введення, васкуляризації у ділянці введення, та наявності або відсутності епінефрину абоіншого вазоконстриктора. Через швидку абсорбцію, при міжреберних блокадах, відбувається найвища концентрація препарату у плазмі крові (1 - 4 мг/л, після загальної дози 400 мг), в той час коли підшкірне введення у ділянці живота дає найменшу концентрацію в плазмі. Бупівакаїн має більшу ліпофільність, ніжмепівакаїн і лідокаїн. pKa бупівакаїну становить 8,1, а концентраційне співвідношення кров-плазма – 0,73. У плазмі крові препарат на 92- 96% зв’язаний із плазмовими білками. У дорослої людини концентраціябупівакаїну в плазмі крові зменшується удвічі протягом 1,5 - 5,5 год. Кліренс становить 0,58 л/хв. Препарат виділяється нирками у виглядідезбутил-бупівакаїну та гідроксильованого бупівакаїну, які утворюються впечінці за допомогою реакцій деалкілювання та гідроксилювання. Тільки 5 - 6% бупівакаїну виводиться з організму в незміненому вигляді.
Показання для застосування. Спінальна анестезія.
Спосіб застосування та дози. Якщо відсутні які-небудь спеціальні розпорядження, щодо застосування препарату, варто дотримуватися нижченаведених рекомендацій.
Дозу препарату підбирають у кожному конкретному випадку індивідуально, з огляду на клінічну ситуацію. При цьому варто призначати мінімальну дозу, що забезпечує достатнє знеболю вання.
Зазначені нижчедози рекомендуються для одноразового призначення дорослій людині середнього росту та з середньою вагою (приблизно 70 кг).
1 мл Букаїну 0,5% Гіпербар містить 5 мг бупівакаїну гідро хлориду.
Орієнтовне дозування
| Ділянка оперативного втручання
| Рівень спинальної анестезії
| Букаїн 0,5% гіпербар
|
| Анальна ділянка
| S 3 (Сідлоподібний блок)
| 0,5 - 2,0 мл
|
| Нижні кінцівки без порушення відтоку крові
| T 12 (низька спінальна анестезія)
| 1,0 - 2,5 мл
|
| Нижні кінцівки з порушенням відтоку крові, пахова ділянка, сім’яники
| T 10 (спінальна анестезія середнього рівня)
| 1,5 - 3,0 мл
|
Букаїн 0,5% Гіпербар вводять субарахноїдально між хребцями L 2 / L 3 іL 4 / L 5.
Якщо хворий знаходиться в положенні “сидячи”, то введений розчин поширюється переважно каудально (у напрямку куприка). У лежачого пацієнта препарат поширюється краніально (у напрямку голови), і розподіл препарату можна регулювати, використовуючи положення Тренделенбурга та зворотне положенняТренделенбурга.
Приклад: якщо 3 мл препарату ін’єкціювати між третім і четвертим поперековим хребцем, то у сидячого пацієнта рівень анестезії досягне T 10 - T7, а у лежачого - T 7 - T 4.
При необхідності знеболю вання однієї з половин тіла варто покласти хворого на бік. Приблизно через 10 - 30 хв Букаїн 0,5% Гіпербар фіксується втканинах, і розширення зони анестезії припиняється.
Якщо через 10 хв після ін’єкції препарату відсутні ознаки спинального блоку, то первинну дозу можна ввести повторно. Крім того, повторну ін’єкцію первинної дози препарату можна зробити при зменшенні анестезуючого ефекту (приблизно через 2 - 3 год). Більше двох ін’єкцій робити не слід.
Необхідними передумовами успішного проведення спінальної анестезіїБукаїном 0,5% Гіпербар є професійні знання і навички персоналу.
Внаслідок тахіфілаксії (швидкий розвиток підвищеної толерантності долі карського засобу) повторне застосування препарату може виявитися неефективним.
Щільність Букаїну 0,5% Гіпербар становить 1,018 г/мл при 20°C та 1,013г/мл при 37°C. Таку щільність забезпечує наявність глюкози в препараті.
Побічна дія. Оніміння язика, відчуття“легкості у голові”, запаморочення, шум у вухах, порушення зору, тремор, судоми, параліч кінцівок, затримка сечі, втрата свідомості, зупинка дихання, зниження серцевого викиду, атріовентрикулярна блокада, брадикардія, шлуночковааритмія (у тому числі шлуночкова пароксизмальна тахікардія, фібриляція шлуночків, асистолія).
Протипоказання. Підвищена чутливість домісцевих анестетик ів кислотноамідного типу; виражені порушення у провідній системі серця, декомпенсована гостра серцева недостатність, препарат не вводитивнутрішньо венно та при парацерві кальній блокаді під час пологів.
Крім того, існують спеціальні протипоказання при застосуванні препарату для перидуральної анестезії. Наприклад, недостатній ОЦК, значні порушення всистемі згортання крові, підвищений внутрішньо черепний тиск. Періоди вагітності і лактації. Діти до 12 років.
Передозування. При ненавмисному введенні препарату в судинне русло, а також при резорбції, яка відхиляється від норми, можлива поява різноманітних неврологічних симптомів: від шуму у вухах, або мимовільних рухів очима, які повторюються, до судомних скорочень усіх м’язів тіла. Гранична концентрація препарату, при якій виникають зазначені порушення, коливається у межах 2,2 -4,0 мкг/мл плазми крові.
Симптоми передозування можна поділити на дві якісно різні групи, умежах яких можливий подальший поділ за принципом інтенсивності симптоматики.
a). Симптоми, пов’язані з впливом на центральну нервову систему.
Легкий ступінь інтоксикації: поколювання, свербіж або оніміння уділянці губ та язика, шум у вухах, металевий присмак у роті, занепокоєння, тремтіння, почуття страху, посмикування м’язів, блювання, втрата орієнтації.
Інтоксикація середнього ступеня тяжкості: порушення мови, заціпенілість, нудота, блювання, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, тремтіння, рухова активність, яка подібна до активності при хореї, судоми (тоніко-клонічні), широкі зіниці, прискорене дихання.
Тяжка форма інтоксикації: блювання (небезпечність асфіксії), параліч сфінктерів, зниження тонусу м’язів, нерухомість і відсутність реакцій на подразники (ступор), періодичне дихання, зупинка дихання, кома, смерть.
b). Серцево-судинні симптоми.
Легкий ступінь інтоксикації: відчуття серцебиття, підвищений кров’янийтиск, тахікардія, прискорене дихання.
Інтоксикація середнього ступеня тяжкості: тахікардія, аритмія, киснева недостатність, блідість.
Тяжка форма інтоксикації: виражена киснева недостатність (ціаноз), брадикардія, падіння кров’яного тиску, гостра серцева недостатність, фібриляція шлуночків, асистолія.
З появою вищезазначених симптомів інтоксикації необхідно негайно припинити введення Букаїну 0,5% Гіпербар. Забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів. Забезпечити додаткове постачання кисню. За необхідності проводити допоміжну або контрольовану штучну вентиляцію легенів чистим киснем (спочатку через маску і за допомогою дихального мішка і тільки потім черезтрахеальную трубку). Кисневу терапію можна припинити тільки після повного повернення до норми всіх життєво важливих функцій. Ретельний контроль кров’яного тиску, пульсу і ширини зіниць. Вжити таких заходів необхідно й увипадку тотальної спінальної анестезії, першими ознаками якої є занепокоєння, шепіт або сонливість з подальшою повною втратою рухової активності і зупинкою дихання.
Наступні терапевтичні заходи необхідно проводити, орієнтуючись на конкретну клінічну картину: при різкому падінні кров’яного тиску варто перемістити голову хворого в низьке положення і повільно ввести йому у венуодин з ß -симпатоміметиків (наприклад, 1 мг ізопреналіну в 200 мл 5% розчину глюкози; 10 - 20 крапель/хвилину).
На додаток доцього необхідно відновити об’єм циркулюючої крові (наприклад, сольовими розчинами).
При підвищеному тонусі парасимпатичної нервової системи (брадикардія) варто призначити атропін (0,5 - 1,0 мг внутрішньо венно).
У випадку зупинки серця необхідна реанімаційна допомога.
При конвульсіях призначають малі дози барбітуратів ультракороткої дії (наприклад, 25 - 50 мг тіопентал-натрію) або 5 - 10 мг діазепамувнутрішньо венно. Повторне введення цих препаратів продовжують до повного усунення конвульсій.
Варто мати на увазі, що штучна вентиляція легенів киснем, необхідна зпоявою судом, у багатьох випадках сама по собі достатня для купірування цих патологічних проявів.
При судомах, які не припиняються, призначають тіопентал-натрію (250 мг) у комбінації з м’язовим релаксантом короткої дії (наприклад, 1 мг/кгсукцинілхоліну) та проводять штучну вентиляцію легенів чистим киснем черезтрахеальную трубку.
Концентрація препарату, при якій можливе виникнення судом, коливається у широких межах. Абсолютною нижньою межею є в цьому випадку концентрація бупівакаїну, яка дорівнює 2,2мкг/мл плазми крові.
При інтоксикації, спричиненої місцевими анестетиками, не можна призначати аналептичні препарати!
Особливості застосування. Щоб уникнути побічних ефектів необхідно дотримуватися таких запобіжних заходів: заздалегідь створити внутрішньо веннийдоступ для інфузії (для корекції ОЦК). Вводити мінімальну з доз, яка забезпечує достатню анестезію. Пацієнт має перебувати в положенні, що відповідає обраному способу анестезії. Не вводити препарат в інфіковану ділянку. Не пунктирувати через інфіковану ділянку. Вводити препарат слід повільно. Контролю вати кров’яний тиск, пульс і ширину зіниць. Брати до уваги як загальні, так і специфічні протипоказання, а також взаємодію з іншими лікарськими засобами.
Перед ін’єкцією анестетика варто переконатися в наявності всіх необхідних реанімаційної апаратури (наприклад, для забезпечення вільної прохідності дихальних шляхів, подачі кисню), а також медикаментів екстреної допомоги для терапії токсичних реакцій.
Якщо пацієнт проходить лікування антикоагулянтами (наприклад, гепарином), не стероїдними протизапальними засобами або розчинами, які заміщають плазму, необхідно враховувати підвищену схильність до кровотечі. Причомугеморагічні ускладнення можуть виникати не тільки через випадкове ушкодження судини при пункції, алі й при ідеальному проведенні спінальной анестезії. При необхідності варто визначити час кровотечі, активований частковийтромбопластиновий час, концентрацію тромбоцитів у крові і провести тест Квіка. Ці аналізи необхідні також для хворих, яким із профілактичною метою призначають гепарин у низьких дозах.
Особливу обережність варто виявляти в тому випадку, коли профілактикатромботичних ускладнень проводиться низь комолекулярним гепарином. Якщо пацієнт одержує не стероїдні протизапальні засоби (наприклад, ацетил саліцилову кислоту), необхідно протягом останніх п’яти днів перед запланованою спинальною анестезією щодня визначати час кровотечі.
Варто враховувати, що у молодих людей віком до 30 років післяспінальної анестезії часто можуть з’являтися головні болі.
Далі перераховані стани, при яких Букаїн 0,5% Гіпербар можна застосовувати тільки з особливою обережністю, навіть у тому випадку, якщо пацієнт зараз не страждає зазначеними захворюваннями, але вони були у нього вминулому. Особливої обережності слід дотримуватися у випадках застосуванняБукаїну 0,5% Гіпербар при: захворювання нирок або печінки, тромбозі, атеросклерозі, діабетичній невропатії. У дитячому віці спінальну анестезію звичайно не проводять. У деяких пацієнтів (переважно літнього віку) може спостерігатися різке зниження артеріального тиску при проведенні спінальноїанестезії.
Керування авто транспортом. Після спінальної анестезії із застосуваннямБукаїну 0,5% Гіпербар та залежно від об’єму втручання не можна керувати автомобілем. Тривалість цієї заборони повинна бути встановлена компетентним лікарем у кожному конкретному випадку індивідуально. Повертатися додому пацієнт має у супроводі. Прийом алкоголю при цьому неприпустимий.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Слід врахувати, що ці дані можуть відноситися також і до лікарських засобів, що застосовувалися незадовго до введення Букаїну.
Введення судинозвужувальних засобів подовжує час дії Букаїну 0,5% Гіпербар.
При одночасному застосуванні априндину (Aprindin) та Букаїну 0,5% Гіпербар можлива сумація побічних ефектів, оскільки априндин і локальні анестетики мають подібну хімічну структуру й аналогічні побічні ефекти.
При токсичних реакціях описаний синергізм Букаїну 0,5% Гіпербар заналгетиками центральної дії, хлороформом, ефіром і тіопенталом.
При комбінованому застосуванні різних локальних анестетик ів їхні ефектина серцево-судинну та центральну нервову системи сумуються.
Букаїн 0,5% Гіпербар подовжує ефект недеполяризуючих м’язовихрелаксантів.
Вказівки цього розділу дійсні також у тому випадку, якщо лікарські препарати застосовувалися незадовго до введення Букаїну.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі 15-25 °С. Термін придатності – 4 роки. Источник
Препарат призначений для одноразового застосування. Невикористані об’єми препарату не підлягають зберіганню.