ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
САЛЬБЕKСОН™
(SALBEKSONE™)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: суспензія білого або майже білого кольору.
склад: 1 доза препарату містить сальбутамолу 100 мкг і 50 мкг беклометазонудипропіонату;
допоміжні речовини: пропелент 11, пропелент 12, лецитин.
Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій, дозований.
Фармакотерапевтична група. Адренергічні засоби для інгаляційного застосування. Адренергічні засоби в комбінації з іншими проти астматичними препаратами.
Код АТС R03A K04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Сальбутамол є селективним агоністом бета-2адренорецепторів. У терапевтичних дозах діє на бета-2 адренорецепторибронхіальної мускулатури з мінімальною або повною відсутністю дії на бета-1адренорецептори серця.
Беклометазону дипропіонат – попередник активної речовини зі слабкою спорідненістю до глюкокортикоїдних рецепторів. Він гідролізу ється естеразами з утворенням активного метаболіту беклометазону-17-монопропіонату, який маєвисоку місцеву протизапальну активність.
Початок дії препарату припадає на 4 – 5-ту хв після інгаляції, тривалість дії становить 4 - 6 год.
Фармакокінетика.
Після інгаляційного застосування від 10% до 20% введеної дозисальбутамолу досягає нижніх дихальних шляхів. Решта залишається у носоглотці, звідки всмоктується. Частина дози, що досягла дихальних шляхів, абсорбується утканини легенів та потрапляє в кровообіг, але не метаболізується в легенях.
Після потрапляння у системний кровообіг сальбутамол метаболізується упечінці та виділяється головним чином нирками у незміненому вигляді та увигляді фенол сульфатного метаболіту.
Доза сальбутамолу, що з носоглотки потрапила до травної системи, всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проходить перший етап метаболізму впечінці до фенол сульфатної сполуки, потім виділяється нирками.
При інгаляційному застосуванні системна абсорбція незміненогобеклометазону дипропіонату відбувається через легені з незначною пероральною абсорбцією дози, що потрапила у шлунково-кишковий тракт. До абсорбції відбувається інтенсивне перетворення беклометазону дипропіонату в його активний метаболіт беклометазону-17-монопропіонат. Системна абсорбціябеклометазону-17-монопропіонату складається з абсорбції в легенях і вшлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність при інгаляційному застосуванні становить приблизно 60% введеної дози длябеклометазону-17-монопропіонату.
Беклометазону дипропіонат дуже швидко виводиться з системного кровообігу шляхом метаболізму за участю естераз. Головний продукт метаболізму –активний беклометазону-17-монопропіонат.
Об’єм розподілу беклометазону дипропіонату в фазі плато помірний (20л), проте у беклометазону-17-монопропіонату він більше (424 л). Зв’язування збілками плазми помірно високе (87%).
Беклометазону дипропіонат та беклометазону-17-монопропіонат мають високий плазмовий кліренс (150 та 120 л/год.), періоди напів виведеннястановлять 0,5 год. та 2,7 год. Приблизно 60% дози препарату виводиться з випорожненнями, 12% - з сечею у вигляді вільних та кон’югованих полярних метаболітів. Нирковий кліренс беклометазону дипропіонату та його метаболітів незначний.
Показання для застосування. Профілактика та лікування нападів бронхіальної астми середнього та тяжкого перебігу; хронічні обструктивні захворювання легенів (обструктивний бронхіт, емфізема легенів) середнього татяжкого ступенів.
Спосіб застосування та дози. Препарат застосовується лише інгаляційно. Препарат застосовують дорослим та дітям старше 6 років.
Рекомендовані дози з розрахунку 1 доза (інгаляція) – 100 мкгсальбутамолу і 50 мкг бекламетазону.
Зняття гострого бронхоспазму.
Дорослі: 1 або 2 інгаляції.
Діти: 1 інгаляція (доза може бути збільшена до 2 інгаляцій при необхідності).
Профілактика бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням або алергеном.
Дорослі: 2 інгаляції за 15 хв перед навантаженням або дією алергену.
Діти: 1 інгаляція за 15 хв перед навантаженням або дією алергену (дозаможе бути збільшена до 2 інгаляцій при необхідності).
Базисна терапія бронхіальної астми.
Дорослі: по 2 інгаляції 4 рази на добу.
Діти: по 2 інгаляції 4 рази на добу.
Після стабілізації стану пацієнта дозу можна зменшити. Загальна добова доза може призначатися за два, три або чотири прийоми. Темп зниження дози небільше 1 інгаляції за 2 тижні.
Користування.
Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, терапевтичний ефект може зменшуватися при охолодженні балона. Балони (навіть порожні) неможна розбивати, протикати або спалювати.
Перевірка інгалятора.
Перед першим застосуванням інгалятора або після перерви в користуванні більше одного тижня зняти ковпачок мундштука, злегка натискаючи на нього збоків, добре струснути інгалятор та здійснити одне розпилення у повітря, щоб переконатися в адекватній роботі.
Користування інгалятором.
Зняти ковпачок мундштука, злегка натискаючи на нього з боків, і переконатися в чистоті внутрішньої і зовнішньої поверхонь мундштука.
Старанно струснути інгалятор.
Взяти інгалятор вертикально великим та всіма іншими пальцями, причому пучка великого пальця повинна лежати на основі інгалятора, нижче мундштука.
Зробити максимально глибокий видих, потім взяти мундштук у рот міжзубами, охопивши його губами і не прикушуючи при цьому.
Починаючи вдих через рот, натиснути на верх інгалятора, щоб виконати розпилення препарату, при цьому продовжувати повільно і глибоко вдихати ( при цьому вивільняється 1 доза аерозолю).
Затримати дихання, вийняти інгалятор з рота і зняти палець з інгалятора. Продовжувати затримувати дихання стільки, скільки можливо.
Якщо необхідно виконати подальші розпилення, слід зачекати приблизно 30сек, тримаючи інгалятор вертикально. Після цього виконати пункти 2-6.
Ковпачок мундштука надягається шляхом натискання в потрібному напрямку.
ВАЖЛИВО:
Виконувати пункти 4, 5 та 6, не поспішаючи. Перед самим розпилюванням почати вдихати якомога повільніше. Перші декілька разів слід потренуватися перед дзеркалом. Якщо навколо верху інгалятора або з боків рота з’явиться“хмарка”, необхідно почати знову з
пункту 2.
Чистка
Інгалятор слід чистити не рідше одного разу на тиждень.
Вийняти металевий балон з пластикового футляра інгалятора і зняти ковпачок мундштука.
Вимити пластиковий футляр та ковпачок мундштука теплою водою.
Дати висохнути в теплому місці. Уникати надмірного нагрівання.
Помістити металевий балон та ковпачок мундштука на місце.
До води можна додати слабкий миючий засіб. Після цього слід ретельно прополоскати футляр та ковпачок теплою водою, дати висохнути. НЕ КЛАСТИМЕТАЛЕВИЙ БАЛОН У ВОДУ.
Побічна дія. Можливий розвиток кандидозу порожнини рота таглотки у деяких пацієнтів, частота якого зростає при прийманні доз, що перевищують 8 інгаляцій на добу. Цим пацієнтам після застосування інгалятора буде корисно прополоскати порожнину рота.
У деяких пацієнтів може з’явитися хриплість голосу, подразнення слизових оболонок рота та глотки, тут може бути корисним полоскання горла водою одразу після інгаляції.
Як і при лікуванні іншими інгаляторами, можливий розвиток парадоксального бронхоспазму зі швидким розвитком задишки. У такому разі терміново застосовуються швидкодіючі інгаляційні бронходилататори, інгаляція Сальбексону™негайно припиняється, проводиться обстеження пацієнта та при необхідності призначається альтернативна терапія.
Можливі реакції гіпер чутливості, що включають ангіо невротичний набряк, бронхоспазм, гіпотензію, колапс, висипання, кропив’янку, свербіж, почервоніння та набряк очей, губів та глотки.
Може спостерігатися тремор скелетних м’язів (частіше страждають руки). Цей ефект залежить від дози і є характерним для всіх стимуляторів бета-адренорецепторів.
Можливий головний біль, порушення серцевого ритму (фібриляція, суправентрикулярна тахікардія та екстрасистолія). Застосування бета-2-агоністівможе спричинити виражену гіпокаліємію.
Можлива системна дія, включаючи пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зменшення мінералізації кісток, катаракту та глаукому.
Як і при застосуванні інших бета-2-агоністів, у деяких дітей іноді можлива гіперактивність.
Протипоказання. Гіпер чутливість до будь-якого з компонентів препарату. Перший триместр вагітності.
Передозування. При застосуванні Сальбексону™ в дозах, що перевищують рекомендовані, може виникнути тимчасове пригнічення функції кори надниркових залоз. Це не потребує невідкладної допомоги, тому що функція кори надниркових залоз відновиться через декілька днів, що підтверджується рівнемкортизолу у плазмі. Однак при застосуванні доз, вищих за рекомендовані, та протягом тривалого часу деяке пригнічення функції надниркових залоз можливе. Утаких випадках необхідно перевіряти резерв функції надниркових залоз. Внаслідок передозування також може виникнути гіпокаліємія, тому необхідно перевіряти рівень калію у сироватці крові.
Терапія симптоматична.
Особливості застосування. Необхідно правильно користуватися інгалятором, щоб забезпечити потрапляння препарату вбронхи.
Лікування Сальбексоном™ не повинно припинятися раптово.
З особливою обережністю препарат слід призначати хворим з активним та латентним туберкульозом легенів, тиреотоксикозом.
Особлива увага повинна бути приділена хворим з астмою тяжкого перебігу, тому що гіпокаліємія може потенціювати ся супутнім застосуванням дериватівксантинів, стероїдів, діуретиків та гіпоксією. У цій ситуації рекомендується перевіряти рівень калію у сироватці крові.
Вагітність та лактація.
Безпечність застосування беклометазону під час другого та третього триместрів вагітності остаточно не встановлена. При вирішенні питання про призначення препарату під час вагітності потрібно зважити очікувану користь дляматері з потенційним ризиком для плода.
Препарат виділяється з грудним молоком. Призначення препарату жінкам, які годують груддю, повинно бути виваженим, маючи на увазі, що терапевтична користь від призначення препарату повинна бути більшою за можливий ризик дляплода.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Сальбексон не має впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Сальбутамол не повинен призначатися разом неселективними бета-адрено блокаторами.
Сальбутамол не протипоказаний для призначення хворим, які лікуються інгібіторами МАО.
Взаємодія беклометазону з іншими препаратами невідома.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі не вище 25оС, у недоступному для дітей місці. Вміст балончика знаходиться під тиском; інгалятор не можна проколювати. Берегти відвогню та нагрівання. Источник
Термін придатності – 2 роки.