ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОКЕРОН
(OKERON)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: октреотид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл містить октреотиду ацетату 50 мкг або 100 мкг;
допоміжні речовини: кислота молочна, манітол, натрію бікарбонат, вода дляін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Гіпоталамічні гормони. Код ATC Н 01СВ 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
ОКЕРОН являє собою синтетичний октопептид, котрий є похідним природного гормону соматостатину, він має подібні фармакологічні ефекти, алепри цьому тривалість його дії значно більша. Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту, а також пептидів і серотоніну, які утворюються у гастро-ентеро-панкреатичій ендокринній системі.
У хворих, яким проводяться операції па підшлунковій залозі, застосування октреотиду під час операції і після неї знижує частоту типових після операційних ускладнень, наприклад: панкреатичних свищів, абсцесів, сепсису, гострого після операційного панкреатиту та ін.
Фармакокінетика.
Після підшкірного введення препарат швидко та повністю проникає у кров’яне русло. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається у межах 30 хв після введення.
Зв’язування з білками плазми становить 65 %. Зв’язування октреотиду з форменими елементами крові вкрай незначно. Обсяг розподілу становить 0,27 л/кг.
Загальний кліренс – 160 мл/хв. Близько 32 % введеної дози препарату виводиться в незміненому вигляді нирками. Період напів виведення (Т 1/2) після підшкірної ін’єкції препарату становить 100 хв. Після внутрішньо венного введення виведення препарату здійснюється у дві фази: Т 1/2 -10 і 90 хвилин відповідно. У літніх пацієнтів знижується кліренс, а Т 1/2збільшується. При важкій нирковій недостатності кліренс зменшується вдвічі.
Показання для застосування.
Акромегалія (при відсутності достатнього ефекту від хірургічного лікування, променевої терапії та у неоперабельних хворих).
Профілактика та лікування ускладнень після операційна підшлунковій залозі.
Рефрактерна діарея у хворих на СНІД.
Зупинка кровотечі і профілактика повторної кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у хворих на цироз печінки.
Ендокринні пухлини травного тракту і підшлункової залози, карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому, глюкагономи, гас триноми (синдром Золлінгера-Еллісона), інсулін оми, соматолібериноми.
Спосіб застосування та дози.
При акромегалії підшкірно початкова доза становить 0,05-0,1 мг через 8-12 год, в подальшому залежно від концентрації гормону росту в крові, клінічних симптомів та переносимості препарату. У більшості хворих добова до застановить 0,2-0,3 мг. Максимальна доза – 1,5 мг/добу. Якщо протягом трьох місяців лікування відсутня позитивна динаміка, лікування слід припинити.
Для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі першу дозу 0,1 мг вводять підшкірно за 1 год долапаротомії; потім після операції вводять підшкірно по 0,1 мг 3 рази на добу протягом 7 наступних днів.
Для зупинки кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу вводять внутрішньо венне у дозі 0,025-0,05 мг за годину у вигляді тривалих інфузій протягом 5 днів. У хворих літнього віку немає необхідності взниженні дози октреотиду.
При рефрактерній діареї у хворих на СНІД вводять підшкірно в початковій дозі 0,1 мг 3 рази на добу. Якщо після 1 тижня лікування симптоми не зникають, дозу підвищують до 0,25 мг 3 рази на добу.
При ендокринних пухлинах травного тракту і підшлункової залози вводять підшкірно в початковій дозі 0,05 мг 1-2 рази надобу. Далі, залежно від клінічного ефекту (дослідження гормонів, що продукуються пухлиною), переносимості препарату дозу можна поступово підвищити до 0,1-0,2 мг 3 рази на добу. В особливих випадках можуть знадобитися вищідози. Підтримуючу дозу встановлюють індивідуально.
Побічна дія.
З боку ШКТ, підшлункової залози, печінки і жовчного міхура: можливі - анорексія, нудота, блювання, спастичні болі в животі, відчуття здуття живота, надлишкове газоутворення, діарея і стеаторея. Хоча виділення жиру з калом може зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку порушень усмоктування (мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть відзначатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність.
Відомі окремі випадки гострого гепатиту безхолестазу, а також гіпербілірубінемії у поєднанні із збільшенням активності лужної фосфатази, гамма-глютамілтрансфер ази та дещо менше інших трансаміназ.
Тривале використання ОКЕРОНу може призводити до утворення конкрементів у жовчному міхурі.
Є повідомлення про поодинокі випадки гострого панкреатиту, що розвивався в перші години або дні застосування і минав після скасування октреотиду.
З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках- аритмія, брадикардія.
З боку вуглеводного обміну: можливе порушення толерантності до глюкози після прийому їжі (обумовлено пригніченням препаратом секреції інсуліну), гіпоглікемія; у поодиноких випадках при тривалому лікуванні можливий розвиток персистуючої гіперглікемії.
Місцеві реакції: у місці ін’єкції можливі біль, відчуття свербежу або печіння, почервоніння і набряк (такі явища звичайно минають протягом 15 хв).
Інші: алергійні реакції, алопеція.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування.
Можливі такі симптоми: короткочасне зниження ЧСС, почуття припливу, спастичний біль у животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі в шлунку.
Лікування симптоматичне.
Особливості застосування.
ОКЕРОН треба застосовувати з обережністю у пацієнтів що страждають на жовчнокам’яну хворобу та цукровий діабет.
У хворих на цукровий діабет, що одержують інсулін, ОКЕРОН може знижувати потребу в інсуліні.
Якщо камені в жовчному міхурі виявлені перед початком лікування, питання про застосування ОКЕРОНУ вирішується індивідуально, залежно від співвідношення потенційного лікувального ефекту препарату іможливих факторів ризику, пов’язаних з наявністю каменів у жовчному міхурі.
Побічні ефекти з боку ШКТ можуть бути зменшені, якщоін’єкції ОКЕРОНУ робити в проміжках між прийомами їжі або перед сном.
Для зменшення явищ дискомфорту в місці ін’єкціїрекомендується доводити розчин препарату перед уведенням до кімнатної температури і вводити менший обсяг препарату. Варто уникати декількох ін’єкційу те саме місце через короткі інтервали часу.
Вагітність і лактація. Адекватних і контрольованих досліджень у людини не проводилося. Застосування під час вагітності й у період лактації тільки за абсолютними показниками, з урахуванням співвідношення ризик/користь, тобто коли передбачувана користь для матері перевищує передбачуваний ризик для плода. Категорія дії на плід Б.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
ОКЕРОН зменшує всмоктування циклоспорину та сповільнює всмоктування циметидину.
Необхідне коригування доз одночасно застосовуваних сечогінних засобів, b-адреноблокаторів, антагоністів кальцію, інсуліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів.
При одночасному застосуванні окерону і бромкриптинубіодоступність останнього підвищується.
Препарати, що метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 і мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в захищеному від світла місці та недоступному для дітей місці, при температурі від 2°С до 8°С. Не заморожувати! Источник
Термін придатності - 2 роки.