ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АМІТРИПТИЛІН ЗЕНТІВА

(AMITRIPTYLIN® ZENTIVA)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: amitriptyline; А, А-диметил-А-{3-(10,11-дигідро-5Н-дибензо[а, д]циклогептен-5-іліден) пропіл}-амоніумхлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин, без будь-яких видимих специфічних включень;

склад: 2 мл водяного ін’єкційного розчину містять 20 мг амітриптиліну;

допоміжні речовини: глюкоза, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06AA09.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амітриптилін – трициклічний антидепресант групи неселективних інгібіторів нейронального захвату моно амінів. Чинить виражену тимоаналептичну та седативну дію.

На відміну від антидепресантів зі стимулюючою дією, не спричинює загострення продуктивної симптоматики (марень, галюцинацій).

Фармакодинаміка. Ефективні концентрації амітриптиліну та його активного метаболіту нортриптиліну в крові в середньому становлять від 120 до 240 нг/мл. Концентрації амітриптиліну в тканинах вище, ніж в плазмі, де 92 % від введеної дози зв’язується білками. Розпад амітриптиліну відбувається в печінці, періоднапів виведення з плазми для амітриптиліну становить від 10 до 28 годин, а длянортриптиліну – від 16 до 80 годин. Виділяється здебільшого із сечею. Повне виведення відбувається протягом 7 діб. Амітриптилін проникає крізь плацентарний бар’єр і потрапляє в грудне молоко, де знаходиться в такій самій концентрації, як і в плазмі.

Показання для застосування. Лікування депресії будь-якої етіології, неврогенного болю хронічного характеру, переважно при тривожно-депресивних станах унаслідок вираженого седативного ефекту.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають внутрішньом’язово. Внутрішньом’зово (вводити повільно) вводять дозу 10, 20 або 30 мг до 4 разів надобу, збільшення дози необхідно проводити поступово, максимальна добова до застановить 150 мг, через 1-2 тижні ін’єкцій переходять на пероральне застосування препарату.

Дітям старше 12 років і особам похилого віку вводять менші дози – 10 мг 3 рази на день і 20 мг вночі.

Якщо стан хворого не покращується протягом 3-4 тижнів лікування, то подальша терапія недоцільна.

Побічна дія. Здебільшого пов’язана з холінолітичним ефектом препарату: порушення акомодації, підвищення внутрішньо очного тиску, сухість уроті, запор, виключно рідко – паралітична непрохідність кишечнику, затримка сечовипускання, сонливість. Всі ці явища зникають після адаптації до препарату або зменшення доз.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, ортостатичнаартеріальна гіпотензія.

З боку шлунково-кишкового тракту: підвищений апетит, порушення смакових відчуттів, у поодиноких випадках – порушення функції печінки.

З боку ендокринної системи: гінекомастія, галакторея, зміни секреціїадіурекретичного гормону (АДГ), зниження лібідо, потенції.

Інші: агранулоцит оз, шкірний висип, випадання волосся, при тривалому застосуванні – збільшення маси тіла, паркінсонізм, шум у вухах.

Амітриптилін удозах вище 150 мг на добу знижує поріг судомної готовності, тому слід враховувати ризик виникнення судомних нападів у пацієнтів з їх наявністю ванамнезі, а також у хворих зі схильністю до цього через похилий вік або травмування. Лікування Амітриптиліном людей похилого віку повинно відбуватисьпід ретельним соматичним контролем, із застосуванням малих доз препарату з поступовим їх збільшенням для запобігання розвитку деліріозних розладів, гіпоманії та інших ускладнень.

У пацієнтів з депресивною фазою маніакально-депресивного психозу (МДП) може розвинутись маніакальна стадія.

Протипоказання. Декомпенсовані пороки серця. Гострий та реабілітаційний період інфаркту міокарда. Порушення провідності в серцевомум’язі. Гострі захворювання печінки та нирок з вираженим порушенням функції. Глаукома. Гіпертрофія простати. Атонія сечового міхура. Пілоростеноз, паралітична непрохідність кишечнику. Лікування інгібіторами МАО. Періоди вагітності та лактації. Діти до 12 років. Підвищена чутливість доамітриптиліну.

Передозування. Симптоми передозування: сонливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості, розширення зіниць, підвищення температури тіла, задишка, дизартрія, збудження, галюцинації, судомні напади, ригідність м’язів, блювання, аритмія, гіпотонія, серцева недостатність, пригнічення дихання, ступор, кома.

Медична допомога при передозуванні: припинення лікуванняАмітриптиліном, інфузія рідини, введення фізостигміну по 1-3 мг кожні 1/2-1годину внутрішньом’язово або внутрішньо венно (дітям введення фізостигмінупочинають з дози 0,5 мг, потім введення цієї дози повторюють з 5-хвилинним інтервалом для визначення мінімальної ефективної дози, але не більше 2 мг), фізостигмін слід застосовувати тільки для хворих, які знаходяться у комі, з пригніченням дихання, епілептичними нападами, тяжкою гіпотензією, вираженою аритмією серця; симптоматичне лікування, підтримка артеріального тиску таводно-електролітного балансу. Показаний моніторинг серцевої діяльності (ЕКГ) протягом 5 діб, тому що рецидив може виникнути через 48 годин і пізніше.

Особливості застосування. Препарат може чинити несприятливу дію на діяльність, яка потребує підвищеної уваги, координації рухів, високої швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад у водіїв транспорту, осіб, які обслуговують машини та механізми, працюють на висоті тощо).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амітриптилін потенціює пригнічення ЦНСтакими речовинами, як нейролептики, седативні та снодійні засоби, проти судомні препарати, центральні та наркотичні аналгетики, засоби для наркозу, алкоголь.

При сполученому застосуванні Амітриптиліну з нейролептиками та/абоантихолінергічними препаратами може виникнути фебрильна реакція, паралітична непрохідність кишечнику.

Амітриптилін потенціює гіпертензивний ефект катехоламінів та інгібуєдію препаратів, які впливають на вивільнення норадреналіну.

Амітриптилін може зменшувати гіпотензивний ефект симпатолітичнихзасобів (окадину, гуанетидину та препаратів з подібним механізмом дії).

При сполученому застосуванні Амітриптиліну та циметидину можливо підвищення концентрації амітриптиліну в плазмі.

Одночасне введення Амітриптиліну та інгібіторів МАО може призвести до летального кінця. Перерва між лікуванням за допомогою інгібіторів МАО та трициклічних антидепресантів повинна становити не менше 14 діб! Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному віддії світла місці при температурі до 25 ^оС. Термін придатності – 3роки.