ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФУРОСЕМІД
(FUROSEMIDE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: furosemide;4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоїлантранілова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з кремуватимвідтінком, з плоскою поверхнею і фаскою;
склад: 1 таблетка містить фуросеміду 0,04 г;
допоміжні речовини: цукор молочний, кальцію стеарат, крохмаль картопляний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Високоактивні діуретики. Код АТС С 03С А 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фуросемід – “петльовий” діуретик, є активнимсалуретичним засобом; виявляє швидко наступаючий, виражений і короткочасний діуретичний ефект. Порушує реабсорбцію іонів натрію, хлору у товстому сегменті висхідної частини петлі Генле. Має натрійуретичний, хлоруретичний ефект, збільшує екскрецію калію, кальцію, магнію. Фуросемід зменшує периферичні набряки, застійні явища у легенях, судинний легеневий опір, тиск заклинювання легеневих капілярів у легеневій артерії і правого передсердя. Зберігає ефективність при низькій швидкості клуб очкової фільтрації.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо діуретична дія розвивається через 20 - 30 хв, досягає максимум ум через 1 - 2 год і триває до 4 год.
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується у травному тракті. Біодоступність становить 60 - 70%. При тяжких захворюваннях нирок або хронічній серцевій недостатності ступінь абсорбції зменшується.
Відносний об’єм розподілення становить 0,2 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові (переважно з альбумінами) – 95 - 99%. Метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів, переважно глюкуронідів. Виводиться нирками (88%) і з жовчю (12%). Період напів виведення у пацієнтів з нормальною функцією нирок і печінки становить 0,5 - 1,5 год; при анурії може збільшуватися до 1,5 -2,5 год; при нирковій та печінковій недостатності разом – до 11 - 20 год.
Показання для застосування. Хронічна серцева недостатність, гіпертонічний криз, асцит при новоутвореннях і серцевій недостатності, набряково-асцитичний синдром при цирозі печінки; набряки при захворюваннях нирок, нефротичному синдромі; еклампсія; виражена гіпернатріємія, гіперкальціємія і гіпермагніємія.
Спосіб застосування та дози. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від показань, клінічної ситуації, віку пацієнта. У процесі лікування дозикоригуюються залежно від величини добового діурезу і динаміки стану хворого.
При прийомі внутрішньо початкова доза для дорослих становить 0,04 -0,08 г (1 - 2 таблетки) на добу. Таблетки приймають вранці, до їди. Після досягнення необхідного добового діурезу дозу знижують до підтримуючої. Завідустності терапевтичного ефекту препарату у дозі 1 - 2 таблетки дозу можна збільшити на 1 таблетку, з проміжками 6 - 8 год, у 2 - 3 прийоми. Після зменшення набряків призначають у менших дозах, з перервою 1 - 2 дні.
При гіпертонічній хворобі Фуросемід призначають по 0,02 - 0,04 г (½ - 1 таблетка), 1 раз на добу.
При серцевій недостатності добову дозу можна збільшити до 0,08 г (2таблетки).
При призначенні одночасно з антигіпертензивними препаратами дозуФуросеміду визначають індивідуально. Максимальна добова доза для дорослих – до 0,6 г.
Для дітей, починаючи з 1 року, середня добова доза становить 1 мг/кг маси тіла. У тяжких випадках доза може бути підвищена до 2 мг/кг маси тіла, у 2 - 3 прийоми з інтервалом у 6 годин.
Побічна дія. Можливі: нудота, анорексія, діарея; гіпотензія (утому числі постуральна), колапс; погіршання слуху, зору, нервозність, запаморочення, головний біль, м’язова слабкість, парестезії; інтерстеціальнийнефрит; гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпонатріємія, гіперурикемія, загострення подагри, гіперглікемія (порушення толерантності до глюкози), підвищення рівня холестерину, гіпохлоремічний алколоз; порушення функції печінки (внутрішньо печінковийхолестаз); гіпермія, кропив’янка, свербіж шкіри.
Рідко спостерігається панкреатит, а пластична анемія, лейкопенія, гематурія, системний васкуліт.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату (у тому числі до сульфаніламідів). Аденома передміхурової залози, обструкція сечовивідних шляхів каменем, пре коматозні стани, печінкова кома, діабетична кома, подагра, порушення водно-електролітного обміну: гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіпокальціємія, гіпомагніємія, гіперурикемія, олігурія протягом більше 24 год, гіпертрофічна кардіоміопатія з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка, гіпотензія, дигіталіс на інтоксикація, системний червоний вовчак, панкреатит, метаболічний алколоз. І триместр вагітності.
Передозування. Симптоми: зниження артеріального тиску, сонливість, сплутаність свідомості, колапс, тромбози, гостра ниркова недостатність, млявий параліч, апатія.
Лікування: провокування блювання, промивання шлунка, призначення активованого вугілля. Корекція водно-електролітного балансу ікислотно-основного стану, поповнення об’єму циркулюючої крові, симптоматичне лікування.
Особливості застосування. Хворим, які отримують великі дози Фуросеміду, недоцільно обмежувати споживання кухонної солі, для профілактики гіпокалієміїрекомендується дієта, багата на калій, та/або прийом препаратів, що містять калій. Підвищений ризик розвитку порушень водно-електролітного балансу відмічається у хворих з нирковою недостатністю. При лікуванні слід періодичноконтролю вати вміст електролітів плазми крові, кислотно-основного стану, вміст остаточного азоту і проводити, за необхідності, відповідну корекцію лікування ухворих з частим блюванням і на фоні парентерального прийому рідини. При появіабо посиленні азотемії та олігурії у хворих з тяжкими прогресуючими захворюваннями нирок рекомендується припинити лікування. Вибір режиму дозування хворим на асцит на фоні цирозу печінки слід проводити у стаціонарі (порушення водно-електролітного балансу може призвести до розвитку печінкової коми). Цимхворим слід контролю вати вміст електролітів плазми. Для своєчасної корекціїгіпокаліємії рекомендується застосування препаратів калію і калій зберігаючихдіуретиків (перш за все спіронолактону).
З обережністю призначати препарат пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністю на фоні тривалої терапії серцевими глікозидами, а також пацієнтам похилого вікуз вираженим атеросклерозом.
До початку лікування слід компенсувати електролітні порушення. Під час лікування Фуросемідом необхідно контролю вати артеріальний тиск, рівень електролітів і глюкози у сироватці крові, функцію печінки і нирок.
Вагітність і період лактації.
При вагітності застосування Фуросеміду можливо лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плода.
Оскільки Фуросемід може виділятися з грудним молоком, а також пригнічувати лактацію, за необхідності застосування у період лактації годування груддю слід припинити.
Вплив на здатність керувати авто транспортом та іншими небезпечними механізмами.
При прийоміФуросеміду не можна виключати ймовірність зниження здатності концентрувати увагу, що важливо для осіб, які керують транспортними засобами і працюють з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Аміноглікозиди, етакринова кислота іцисплатин підвищують ото токсичність (особливо при порушенні функції нирок). Посилює безпеку ураження нирок на фоні амфотерацину В. При застосуванні високих доз саліцилатів збільшується ризик саліцилізму, серцевих глікозидів –гіпокаліємії і пов’язаної з нею артимії, кортикостероїдів – електролітного дисбалансу. Зменшує міорелаксуючу активність тубо курарину, потенціює ефектсукцинілхоліну. Знижує нирковий кліренс і підвищує інтоксикацію літію. Під впливом Фуросеміду зростає ефект інгібіторів АПФ та антигіпертензивних засобів, варфарину, діазоксиду, теофіліну, послаблюється – протидіабетичних препаратів, норадреналіну. Сукральфат та індометацин (за рахунок інгібування синтезупростагландинів, порушення рівня реніну у плазмі та екскреції альдостерону) знижують ефективність. Пробенецид збільшує концентрацію у сироватці (блокує екскрецію). Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі від +15°С до +25°С. Термін придатності –2 роки.