ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НІФЕКАРД XL
(NIFECARD® XL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ніфедипін ((2,6-диметил-4-(2"-нітрофеніл)-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбонової кислоти дим етиловий ефір);
основні фізико-хімічні властивості: від блідо-коричнювато-жовтогодо блідо-коричнювато-оранжевого кольору, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки з видавленим надписом « NDP ЗО » або « NDP 60 » на одному боці;
склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, сповільненого вивільнення містить 30 мг або 60 мг ніфедипіну;
допоміжні речовини: ядро: повідон, натрій лаурилсульфат, гідроксипропілм етилцелюлоза,
Людипрес , тальк, магніюстеарат; оболонка: гідроксипропілм етилцелюлози фталат, триетилцитрат, гідроксипропілм етилцелюлоза, гідроксипропіл целюлоза, полі етиленгліколь, тальк, титану діоксид, заліза оксид (жовтий).
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. КодАТСС 08СА 05.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ніфедипін застосовують як антиангінальний таантигіпертензивний засіб. Препарат блокує трансмембранне надходження іонів кальцію через селективні потенціал залежні уповільнені L-канали у клітини гладкої мускулатури артеріальних судин і міокарда. Ніфедипін, як всідигідропіридинові антагоністи кальцію, має виражену селективність відносно гладкої мускулатури судин у порівнянні з міокардом. Тому основнимгемодинамічним ефектом препарату вважають системну периферичну вазодилатацію, що приводить до зниження системного периферичного судинного опору, і в результаті зумовлює його антигіпертензивний ефект. Антиангінальна діяніфедипіну пов'язана зі зменшенням серцевого після навантаження і, як результат, потреби міокарда в кисні завдяки системній вазодилатації. Крім того, препарат має безпосередній вазодилатуючий вплив на коронарні артерії серця; запобігає розвитку ангіоспазму. Дія ніфедипіну може бути зумовлена покращеннямдіастолічного ... розслаблення лівого шлуночка (нормалізація діастолічногонаповнення).
Серед інших ефектів відмічають діуретичну дію, блокуючий вплив на агрегацію тромбоцитів. Існують відомості, щотривале застосування препарату, можливо, дещо гальмує розвитокатеросклеротичних тромбоцитів.
Фармакокінетика. Ніфекард XL діє повільніше, ніж ніфедипін, внаслідок повільного вивільнення, практично повністю всмоктується після перорального прийому. В незначній кількості проходить крізь ГЕБ, плацентарний бар'єр, потрапляє в грудне молоко. Біодоступність становить 40 - 60 % внаслідок ефекту" першого" проходу крізь печінку. Біодоступність підвищується при порушенні функції печінки. Характеризується високим відсотком зв'язування збілками крові (92 - 98 %). Період напівелімінації становить приблизно 2 години. Виводиться головним чином нирками у вигляді неактивних метаболітів, приблизно 15 % - з фекаліями.
Ніфекард XL унаслідок сповільненого вивільнення активного компонента забезпечує поступовий контрольований ріст концентрацій ніфедипіну в плазмі. Концентрація ніфедипіну вплазмі виходить на плато приблизно через 6 годин і підтримується з незначними коливаннями протягом 24 годин.
Показання для застосування.
• Ішемічна хвороба серця (хронічна стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія).
• Артеріальна гіпертензія.
Спосіб застосування та дози. Дозу препарату визначає лікар. Початкова доза Ніфекарду XL становить 30 мг або 60 мг на добу одноразово. Таблетки слід приймати не розжовуючи, не можна їх кришити абоділити. Підбір дози здійснюється поступово, з інтервалами 7-14 діб. Максимальна добова доза - 90 мг.
Термін лікування визначається індивідуально, залежно від тяжкості та перебігу захворювання. У разі необхідності відміни препарату дозу поступово зменшують до повної відміни.
Побічна дія.
Серцево-судинна система: найчастіше, особисто на початку лікування, спостерігались тахікардія, гіперемія обличчя та інших частин тіла, головний біль, запаморочення та зниження артеріального тиску, набряк гомілок (якправило, при застосування пролонгованих форм препарату).
Рідко мали місце колапс, біль угрудях (в тому числі типові напади стенокардії). Ці побічні реакції потребували негайної відміни препарату.
Органи шлунково-кишкового тракту і печінка: диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота, діарея. Рідко - підвищення рівнів печінкових трансаміназ, холестаз (порушення функції печінки).
Система кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія, дуже рідко - агранулоцит оз.
Сечовидільна система: збільшення добового діурезу; у хворих знирковою недостатністю - погіршання функції нирок.
Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції (висип, свербіж, еритема), рідко - системні реакції, ексфоліативний дерматит.
Інші реакції: при застосуванні підвищених доз зрідкаспостерігались міалгії, парестезії кінцівок, короткочасні порушення зору, підвищена втомлюваність; дуже рідко - при тривалому лікуванні можливі гіперглікемія, гіперплазія ясен, гінекомастія (у літніх чоловіків).
Після відміни препарату побічні реакції в більшості випадків повністю зникали.
Протипоказання.
- Гіпер чутливість до ніфедипінуабо інших компонентів препарату;
- кардіогенний шок або тяжка артеріальна гіпотензія будь-якого походження;
- гострий інфаркт міокарда;
- тяжкий стеноз аортального клапана;
- обструктивна кардіоміопатія; порфірія;
- вагітність і годування груддю
- діти до 14 років.
Передозування.
Симптоми інтоксикації: головний біль, гіперемія обличчя, пролонгована системна гіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У тяжких випадках спостерігається тахікардія або брадикардія, порушення функціїсинусового вузла, уповільнення атріовентрикулярної провідності, гіперглікемія, метаболічний ацидоз і гіпоксія, колапс з втратою свідомості та кардіогеннийшок, що супроводжується набряком легенів.
Лікування. Заходи для надання невідкладної допомоги повинні бути спрямовані в першу чергу на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролю вати функції серцево-судинної та дихальної систем, рівні цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об'єм крові, що циркулює. Можливо введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є застосування таких симпатоміметиків, як допамін абонорадреналін для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. Брадикардію можна усунути бета-симпатоміме тиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму. До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перевантаження серця.
Оскільки для ніфедипінухарактерний високий ступінь зв'язування з білками плазми крові та відносно невеликий об'єм розподілу, гемодіаліз неефективний, проте рекомендується проведення плазмаферезу.
Особливості застосування. При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.), тяжких порушеннях мозкового кровообігу, вираженій серцевій недостатності тяжкому аортальному та мі тральному стенозі, цукровому діабеті, порушеннях функції печінки та нирок ніфедипін можна застосовувати лише за умов постійного клінічного спостереження, уникаючи застосування високих доз препарату.
Хворі похилого віку можуть виявляти більшу чутливість до препарату, навіть у випадках звичайного дозування.
Слід з особливою обережністю призначати Ніфекард XL пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умов злоякісної гіпотензії або гіповолемії (зменшення об'єму крові, що циркулює), оскільки розширення кровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску.
Окремі експерименти in vitroвиявили взаємозв'язок між застосуванням антагоністів кальцію, зокреманіфедипіну, та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують здатність останніх запліднювати.
Застосування в періоди вагітності та лактації. Немає даних про безпеку застосування Ніфекарду XL у період вагітності, тому призначення препарату вагітним показано, тільки якщо можливий ефект від його прийому перевищує можливий ризик для плода.
Ніфекард XL проникає у груднемолоко, тому препарат не призначають у період лактації. Вплив на психофізичні здатності. Особам, які керують автомобілем або працюють з механізмами, при прийомі препарату необхідно дотримуватись обережності, особливо на початку лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Уразі комбінації Ніфекарду XL з антигіпертензивними засобами, нітратами і трициклічними антидепресантами відбувається посилення гіпотензивного ефекту.
Одночасне застосуваннянняНіфекарду XL і фентанілу може спричинити тяжку гіпотензію, тому необхідно відмінити ніфедипін за 36 годин до анестезії (якщо це можливо).
При застосуванні збета-блокаторами можливий ризик вираженої гіпотензії та серцевої недостатності.
Затосування Ніфекарду XL із серцевими глікозидами (дигоксином) і теофіліном може супроводжуватися підвищенням концентрації останніх у плазмі крові.
Одночасний прийом Ніфекарду XLі циметидину (меншою мірою - ранітидину) і циклоспорину може призвести до підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії.
В окремих випадках при застосуванні Ніфекарду XL і хінідину спостерігали зменшення концентрації останнього в плазмі крові.
Рифампіцин індукує активність печінкових ферментів, що може призвести до суттєвого зниження терапевтичної діїніфедипіну (ефективний рівень концентрації препарату в плазмі крові практично недосяжний). Тому одночасне призначення Ніфекарду XL з рифампіцином вважають недоцільним.
Дилтіазем уповільнює виведенняНіфекарду XL з організму. Естрогени спричиняють затримку рідини в організмі, тому при їх одночасному застосуванні можливо зменшення антигіпертензивногоефекту Ніфекарду XL. Необхідна обережність при застосуванні Ніфекарду XL разомз лікарськими засобами, що характеризуються високим ступенем зв'язування збілками крові (антикоагулянти – похідні кумарину та індандіону, анти судомнізасоби, не стероїдні протизапальні засоби, сульфінпіразон), оскільки можутьзмінюватись їх концентрації в сироватці крові.\
На фоні дії Ніфекарду XLможливо посилення нейротоксичності літію.
Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну, що провокує підвищення концентрації останнього в плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25° С у недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки. Источник
Застосовувати Ніфекард XL після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці, не рекомендується.