ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АГАПУРИН® ретард
(AGAPURIN retard)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: пентоксифілін;3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин,
основні фізико-хімічні властивості: білісочевицеподібні таблетки з покриттям
склад: пентоксифілін - 400 мг;
допоміжні ре човини:
ядро:
метакриловий кополімер тип RS, метакриловий кополімер тип RL, полівидон, тальк, магнію стеарат;
оболонка: макроголь Е 6000, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакологічна група. Реологічний засіб, вазодилататор. Код АТСC04AD03
Фармакологічні властивості. Пентоксифилін - речовина з групи ксантиновихпохідних, покращує кровообіг, підвищує еластичність еритроцитів, попереджає агрегацію тромбоцитів та знижує в'язкість крові. Таким чином, препарат покращує кровопостачання та живлення тканин у зоні порушеного кровообігу.
Фармакокінетика. Пентоксифілін майже повністю (95 %) всмоктується, зв'язується з білками мембрани еритроцитів, біотрансформується в еритроцитах та печінці. Виводиться в основному у вигляді метаболітів з сечею (94 %) та випорожненнями (4 %), лише 2 % введеної речовини виводиться в незмінному вигляді. З пролонгованої форми вивільнюється поступово, повільно. Пік концентрації в плазмі відмічається через 2 години після прийняття всередину. Через 12 годин концентрація значно знижується (до 25 % максимальної концентрації). Біологічний період напів виведення препарату становить 0,4 - 1година.
Показання для застосування. Препарат призначають дорослим пацієнтам при порушеннях кровопостачання периферичних тканин, спричинених погіршенням трофіки останніх (наприклад, трофічні виразки гомілки), при недостатності мозкового кровообігу (склероз судин мозку, стани після ішемічних інсультів), при порушеннях кровопостачання тканин очей та внутрішнього вуха.
Спосіб застосування та дози.
а) Дози для дітей:
Відсутній достатній досвід лікування дітей та підлітків віком до 18 років, тому не рекомендується призначати їм пентоксифілін.
б) Дози для дорослих:
Всередину приймають, починаючи з 400 мг 3 рази на добу, починаючи з першого тижня; при різкій гіпотонії та симптомах подразнення шлунково-кишкового тракту або центральної нервової системи початкову дозу знижують до 400 мг 2 рази на добу. При курсовому лікуванні призначають по 400 мг 2 рази на добу.
в) Корекція дози при захворюваннях нирок: при нирковій недостатності з підвищеним рівнем креатині ну понад 400 ммоль/л дози знижують (приблизно на 30 - 50 %).
г) Вища добова доза: 1200 мг, тобто 3 таблетки Агапурину ретард.
д) Приймають, не розжовуючи, регулярно в один і той же час під час або після приймання їжі, запивають невеликою кількістю рідини.
Побічна дія. Препарат звичайно переноситься добре, інколи можливі диспептичні явища (нудота, блювання, біль та відчуття стискання уділянці шлунка). Запаморочення та відчуття припливу тепла до обличчя відзначаються у 4 - 6 % пацієнтів; у виняткових випадках спостерігаються свербіж та почервоніння шкіри. Порушення серцевого ритму, симптоми стенокардії (загрудинний біль) та зниження тиску крові спостерігаються рідко, найбільш очікувані - після прийому великих доз препарату. В поодиноких випадках, переважно при одночасному прийомі Агапурину з засобами, що знижують зсідання крові, можливі крововиливи (наприклад, у шкірі, слизових оболонках та травному тракті).
Протипоказання. Препарат не можна призначати при відомій підвищеній чутливості до діючої речовини або до інших компонентів препарату, при масивних кровотечах, крововиливах у мозок та сітківку очей, при тяжких порушеннях зсідання крові. При гострому інфаркті міокарда, різко зниженому тиску крові та порушеннях серцевого ритму препарат призначають тільки зажиттєвими показаннями. Не слід застосовувати в період вагітності та лактації.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пентоксифілінпосилює дію антигіпертензивних та інших вазодилататорних засобів, що може викликати різку гіпотензію. В комбінації з спазмолітиками, гангліоплегікамипосилює зниження тиску крові. При одночасному застосуванні з симпатоміме тикамиабо ксантинами стимулює ЦНС. Великі дози пентоксифіліну посилюють дію інсуліну та цукрознижувальних засобів, що може підсилити гіпоглікемічний ефект, тому лікування рекомендується проводити під контролем вмісту глюкози в крові і з корекцією дози цих препаратів. Підвищується частота геморагій при одночасному застосуванні антикоагулянтів, антиагрегантів та тромболітиків. При одночасному призначенні з антикоагулянтами слід частіше вимірювати рівень протромбіну. Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі крові і, таким чином, вірогідність небажаних явищ.
Передозування. При передозуванні спочатку виникають нудота, блювання, брадикардія, гіпотензія. Потім можливі лихоманка, втрата свідомості, тоніко-клонічні судоми, крововиливи в ШКТ. Специфічного антидоту немає, проводять симптоматичне лікування. У дослідах на тваринах не виявлено будь-якихмакро- або мікроскопічних симптомів токсичного ураження найважливіших органівпентоксифіліном.
Особливості застосування. Слід оцінити співвідношення міри ризику/користі, призначаючи пентоксифілін при гіпотензії, тяжких аритміях, вираженому склерозі коронарних судин та судин мозку, цукровому діабеті, притяжкій нирковій недостатності. Источник
Умови та термін зберігання. Препарат слід зберігати при температурі 15 -25 °С, у сухому, захищеному від світла місці. Термін зберігання - 5 років.