ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АРМОТРАЗ
(ARMOTRAZ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: анастрозол;
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, гладкі з обох боків;
склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 1 мг анастрозолу;
допоміжні речовини: лактоза, лактоза безводна, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, опадрібілий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Інгібітори ферментів. Код АТС L02BG03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Анастрозол – ефективний і високо селективнийне стероїдний інгібітор ароматази. У жінок в пост менопаузі естрадіол в основному продукується шляхом перетворення в периферичних тканинах андростендіону вестрон за участю ферменту ароматази. Естрон надалі перетворюється в естрадіол. Зниження рівня циркулюючого в крові ест радіолу має терапевтичний ефект у жінокіз захворюванням на рак молочної залози. У жінок у пост менопаузі Армотраз удобовій дозі 1 мг обумовлює зниження рівня ест радіолу на 80%. Армотраз не маєпрогестогенної, андрогенної активності. Армотраз у добових дозах до 10 мг невпливає на секрецію кортизолу і альдостерону. Внаслідок цього замісне введення кортикостероїдів не потрібно.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні анастрозол швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 2 годин (натще). Анастрозол елімінується повільно, період напіврозпаду в плазмі становить близько 50 годин. Їжа трохи зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування. Невеликі зміни швидкості всмоктування не впливають на постійну концентрацію препарату в плазмі при щоденному прийомі 1 мганастрозолу. Приблизно 90–95% від постійної концентрації досягається після 7днів прийому препарату. Відсутні відомості про залежність фармакокінетичнихпараметрів анастрозолу від часу або дози. Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку жінок у пост менопаузі. Анастрозол зв’язується з білками плазми на 40%. Анастрозол інтенсивно метаболізується, менше 10% дози виводиться з сечею в незмінному вигляді протягом 72 годин
після перорального прийому препарату. Метаболізм анастрозолуздійснюється N-де алкілуванням, гідроксилюванням і глюкуронізацією. Метаболіти виводяться переважно з сечею. Триазол, основний метаболіт, що визначається вплазмі і сечі, не інгібує ароматазу. Клінічні дослідження показали, що кліренсанастрозолу після перорального прийому в добровольців зі стабілізованим цирозом печінки або порушенням функції нирок не відрізняється від кліренса, що визначається у здорових добровольців.
Показання для застосування.
Адьювантна терапія в пост менопаузі при раку молочної залози в початковій стадії з позитивним результатом тесту на чутливість рецепторів до естрогенів.
Терапія першої лінії в пост менопаузі при місцево поширеному або метастатичному раку молочної залози з позитивним або невстановленим результатом тесту начутливість рецепторів до естрогенів.
Лікування поширеного раку молочної залози у жінок у пост менопаузі з прогресу ванням захворювання на фоні терапії тамоксифеном.
У пацієнток з негативним результатом тесту на рецептори до естрогенів іпри відсутності ефекту від попередньої терапії тамоксифеном ефективність застосування анастрозолу спостерігалася рідко.
Спосіб застосування та дози. Армотраз призначають у дозі 1мг (1 таблетка) один раз на добу. У пацієнтів з поширеним раком молочної залози препарат слід застосовувати до припинення прогресу вання пухлини.
Для адьювантної терапії жінок у пост менопаузі при початковій стадії раку молочної залози оптимальна тривалість терапії не встановлена.
Пацієнти з печінковою недостатністю. Відсутні дані про безпеку і ефективність застосування Армотразу у пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки або нирок (кліренс креатініну нижче 20 мл/хв).
Пацієнти з нирковою недостатністю. Відсутня необхідність у зміні дозидля пацієнток з незначними і помірними порушеннями функції нирок.
Пацієнти похилого віку. Відсутня необхідність у корекції дози.
Побічна дія.
Армотраз у цілому добре переноситься. Несприятливі явища були в основному легкі і помірні. У поодиноких випадках Армотраз може обумовлювати“приливи”, сухість слизової піхви, витончення волосся, анорексію, нудоту, блювання, діарею, астенію, сонливість, головний біль, висипання на шкірі, артралгію. Не встановлений причинний зв’язок між анастрозолом ітромбоемболітичними порушеннями. У пацієнтів з поширеним раком молочної залозиз метастазами в печінку відзначалося підвищення рівня гама-ГТ і, рідше, лужної фосфатази. Причинний зв’язок цих змін не встановлювався. Також відзначалося незначне підвищення рівня холестерину. Дуже рідко в період перших декількох тижнів прийому Армотраз може спричинювати вагінальну кровотечу у пацієнток після відміни передуючої гормональної терапії.
Протипоказання. Гіпер чутливість до анастрозолу або до інших складових препарату, вагітність і період лактації.
Передозування. Випадки передозування не описані. Як правило, у терапевтичних дозах препарат добре переноситься. Разова доза Армотразу, яка б призводила до загрожуючих життю
симптомів, не встановлена. Специфічного антидоту немає. ОскількиАрмотраз мало зв’язується з білками, у випадках передозування ефективним можебути діаліз. При передозуванні показана симптоматична терапія і контроль за функцією життєво важливих органів і систем.
Особливості застосування. Менопауза повинна підтверджуватись біохімічними аналізами в разі сумнівів у гормональному статусі пацієнтки. Малоймовірно, щоАрмотраз впливає на здатність керувати транспортними засобами та механзмами, однак у зв’язку з повідомленнями про астенію, сомноленцію, які пов’язані зприйомом Армотразу, рекомендовано уникати керування технікою в період лікуванняАрмотразом.
Армотраз не застосовують для лікування дітей.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клінічні дослідження щодо лікарської взаємодії з антипірином і циметидином вказують на те, що одночасний прийомАрмотразу з вказаними препаратами та іншими препаратами, які метаболізуються заучастю цитохрому Р450, навряд чи призведе до клінічно значущої лікарської взаємодії. Дослідження взаємодії анастрозолу з варфарином не виявили суттєвого впливу анастрозолу на фармакокінетику і антикоагулянт ну активністьварфарину. Клінічні та фармакокінетичні дослідження показали, що тамоксифен неслід одночасно застосовувати з анастрозолом, оскільки він пригнічує фармакологічну дію останнього. На даний момент відсутні відомості про застосування Армотразу в комбінації з іншими протипухлинними засобами. Естрогени не повинні призначатись одночасно з Армотразом, оскільки ці препарати мають протилежну фармакологічну дію.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 300С у недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності – 2 роки.