ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НІВАЛІН
(NIVALIN®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: галантамін;1,2,3,4,6,7,7a,11c-октагідро-9метокси-2-метилбензофуро[3a,3,2-ef][2]-бензазепін-6-олгідро бромід;
основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина;
склад: 1 мл розчину містить 1 мг або 2,5 мг, або 5 мг, або 10 мг галантамінугідро броміду;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчиндля ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при деменції. Інгібіторихолін естерази, Галантамін. Код АТС N06DA04.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Галантамін євегетотропним лікарським засобом групи парасимпатикоміметиків непрямої дії. Вінє селективним зворотним інгібітором ацетилхолін естерази. Стимулює нікотинові рецептори і підвищує чутливість постсинаптичних рецепторів до ацетилхоліну. Полегшує проведення збудження у нервово-м’язових синапсах і відновлює нервово-м’язову провідність у випадках її блокади міо релаксантаминедеполяризуючого типу дії. Галантамін проходить крізь гематоенцефалічнийбар’єр, полегшує проведення імпульсів у ЦНС і посилює процеси збудження. Підвищує тонус гладкої мускулатури і посилює секрецію травних і потових залоз, викликає звуження зіниці. Ант агонізує пригнічуючу дію морфіну і його структурних аналогів на центр дихання.
Фармакокінетика. Галантамін швидко резорбується після його введення підшкіру. Терапевтичні плазмові концентрації спостерігаються через 30 хв. після введення.
Не спостерігаються статистично значущі відмінності у середніх величинах площин під фармакокінетичною кривою (AUC) при введенні однієї і тієї ж дози 10мг одноразово перорально і парентерально. Максимальна плазмова концентрація при застосуванні Ніваліну дозою 10 мг становить 1,20 мг/мл і досягається через 2год. Період напів виведення становить 5 год. Незначною мірою зв’язується збілками крові. Проходить через гематоенцефалічний бар’єр і значною мірою концентрується у мозковій тканині.
Біо трансформація галантаміну у печінці повільна і незначною міроюдеметильована – до 5-6%. Метаболіти галантаміну – епігалантамін і галантамінон, встановлюються у плазмі і сечі – менше 10% самого галантаміну.
Виводиться в основному у незміненому вигляді через гломерулярнуфільтрацію, із сечею до 74% до 72 год. Нирковий кліренс галантаміну становить 100 мл/хв, що відповідає кліренсу інсуліну/креатині ну.
У хворих на хворобу Альцгеймера плазмова концентрація галантаміну може підвищитись. При помірному і складному порушенні функції печінки і нирок плазмові концентрації галантаміну підвищуються.
Показання для застосування. Для лікування центральних паралічів (при гострому порушенні мозкового кровообігу, травмах центральної нервової системи (ЦНС), дитячому церебральному паралічі); периферичних паралічів після перенесеного поліомієліту, спинної м’язової атрофії та інших захворювань з локалізацією упередніх рогах спинного мозку; для лікування захворювань периферичної нервової системи – радикулітів, плекситів, невритів, полі невритів і поліневропаті й; захворювань нервово-м’язового синапсу – myastenia gravis; захворювань м’язовоїтканини – м’язової дистрофії, міопатій, міозитів; нічний енурез; деяких формімпотенції; когнітивних порушень при різних захворюваннях центральної нервової системи – травмі, інтоксикації, множинному склерозі, аутизмі; для полегшення функціональної діагностики шлунково-кишкового тракту і жовчного міхура. Зняття ефекту міо релаксантів недеполяризуючого типу при наркозі; для лікування після операційних парезів кишечнику і сечового міхура; як антидот при отруєнніхолінолітичними засобами, морфіном та іншими опіатами.
Спосіб застосування та дози. Нівалін розчин для ін’єкцій застосовуєтьсяпарентерально: під шкіру, внутрішньом’язово, внутрішнньовенно. Лікування починається з найнижчої ефективної дози, яку постійно підвищують. Вища одноразова доза для дорослих становить 10 мг під шкіру, а вища добова – 20 мг.
Дітям призначається підшкірно у нижченаведених добових дозах:
Від 1 до 2 років – 0,25 - 1,0 мг.
Від 3 до 5 років – 0,50 - 5,0 мг.
Від 6 до 8 років – 0,75 - 7,5 мг.
Від 9 до 11 років – 1,00 - 10,0 мг.
Від 12 до 15 років – 1,25 - 12,5 мг.
Старше 15 років – 12,5 - 20,0 мг.
Нівалін у дитячому віці дуже добре переноситься.
Тривалість лікування залежить від особливостей і складності захворювання. У неврології при полі невропатіях різного походження, особливо у поєднанні з аміотрофічним синдромом, периферичними моно парезами або периферичними множинними парезами та іншими ураженнями периферичної нервової системи – тривалість курсу лікування найчастіше становить 40 - 60 днів. Курсможна повторювати 2 - 3 рази з інтервалом 1 - 2 місяці. Більш високі лікувальні дози, як правило, розподіляються на 2 прийоми на добу.
Як антикурарний засіб і антидот при передозуванні периферичнихнедеполяризуючих міо релаксантів Нівалін призначається внутрішньо венно по 10 -20 мг/24 год.
При рентгенологічних дослідженнях застосовується внутрішньом’язово удозі 1,0 - 5,0 мг для лікування дорослих.
Іонофоретично Нівалін призначають при захворюваннях периферичної нервової системи і для лікування нічного енурезу у дітей.
Побічна дія. Побічна дія Ніваліну зумовлена наявністю М- іН-холіноміметичного ефекту галантаміну. При застосуванні високих доз і індивідуальній гіпер чутливості можуть виникнути такі побічні дії: нудота, блювання, пронос, болі у животі, підвищене виділення слини, пітливість, анорексія, відчуття стомленості, запаморочення, головний біль, сонливість і зменшення маси тіла. Зрідка може спостерігатися безсоння, риніт, брадикардія, порушення зору і інфекція сечових шляхів.
Протипоказання. Гіпер чутливість до однієї із складових частинНіваліну, бронхіальна астма, брадикардія, AV-блокада, стенокардія, тяжка серцева недостатність, епілепсія, гіперкінези, тяжка печінкова та ниркова недостатність.
Передозування. Симптомами передозування є прояви холінергічноїкризи: нудота, блювання, колікоподібні спазми в животі, пронос, гіпотензія, брадикардія, бронхоспазм, а у більш складних випадках – судоми і кома. При передозуванні Ніваліну необхідно контролю вати функції дихальної і серцево-судинної систем. Як антидот застосовується атропін у дозі 0,5 – 1,0 мг внутрішньо венно, дозу можна повторити залежно від клінічної відповіді.
Особливості застосування. Препарат не слід застосовувати в період вагітності і годування груддю.
Через ризик виникнення таких побічних дій, як порушення зору, запаморочення і сонливість, водіям автотранспортних засобів і операторам автоматизованих механізмів слід призначати Нівалін з обережністю.
При лікуванні хворих з легкою формою ниркової недостатності слід застосовувати Нівалін у нижчих дозах, відповідно до показників кліренсукреатині ну.
Лікування холін естеразними інгібіторами, включно і галантаміном, може супроводжуватися зменшенням маси тіла, тому необхідно періодично контролю ватимасу тіла пацієнтів, особливо при тривалому застосуванні Ніваліну.
Нівалін слід з обережністю призначати пацієнтам з утрудненим сечовипусканням або після нещодавно перенесеної операції на передміхуровій залозі, а також після операцій під загальним наркозом.
При виникненні побічних дій добову дозу слід зменшити або припинити лікування на 2-3 дні, після чого продовжити нижчими дозами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нівалін ант агонізує дію морфіну та його аналогів щодо їх пригнічуючої дії на дихальний центр. Між Ніваліном іМ-холінолітиками (атропіном, гематропіном), гангліо блокаторами (бензогексонієм, пентаміном, пахікарпіном), недеполяризуючими міо релаксантами (турбокурарином), хініном і новокаїн амідом існують антагоністичні фармакодинамічні взаємодії. Аміно глікозидні антибіотики (гентаміцин, амікацин) можуть зменшити терапевтичний ефект Ніваліну. Дія деполяризуючих міо релаксантів (суксаметонію) може посилитись при одночасному застосуванні з Ніваліном. Циметидин може посилити біонаявність галантаміну. Лікарські засоби, які пригнічують ферменти, що метаболізують ліки CYP2D6 (хінідин, пароксетин, флуоксетин) і CYP3А 4(кетоконазол, ритонавір, еритроміцин), можуть уповільнити метаболізмгалантаміну і призвести до підвищення його плазмової концентрації. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, у сухому і захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступних для дітей місцях. Не заморожувати! Термін придатності – 5 років.