ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
РАБІЗОЛ
(Rabizol)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: рабепразол: ±2-[{4-(3метоксипропокси)-3-метилперидин-2-іл}-метилсульфеніл]-1Н-бензімідазолнатрію;
основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки світло-жовтого (10 мг) та світло-рожевого кольору (20 мг), гладкі зобох боків;
склад: 1 таблетка містить 10 мг або 20 мграбепразолу натрію;
допоміжні речовини: манітол, оксид магнію легкий, гідроксипропіл целюлоза, целюлоза мікрокристалічна, магніюстеарат, тальк, натрію кроскармелоза (АС-DI-SOL), етилцелюлоза N-7, гідроксипропілм етилцелюлози фталат, полі етиленгліколь 6000, титану діоксид, оксид заліза жовтий (таблетки по 10 мг), оксид заліза червоний (таблетки по 20мг).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, кишково розчинні.
Фармакотерапевтична група.Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори“протонного насосу”.
Код АТС А 02В С 04.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.
Механізм дії. Рабепразолналежить до класу анти секреторних сполук, які у хімічному відношенні є заміщеними бензамідазолами. Препарат не має антихолінергічних властивостей і неє антагоністом гіста мінових Н2-рецепторів, але пригнічує секрецію шлункової кислоти шляхом специфічного пригнічення ферменту H+/K+-АТФ-ази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Ця ферментна система вважається кислотним (протонним) насосом, і, таким чином, рабепразолкласифікується як інгібітор протонного насоса помпи шлунка, що блокує фінальну стадію вироблення кислоти. Рабепразол перетворюється в активну сульфонаміднуформу шляхом про тонування і, таким чином, реагує з доступними залишками цистеїну протонного насоса.
Анти секреторна активність. Після перорального прийому рабепразолу анти секреторний ефект спостерігається через 1 год і досягає максимуму через 2-4 год. Ефект пригнічення базальної функції та стимулювання їжею секреції кислоти через 23 год після прийому першої дози рабепразолу становив 62 і 82 % відповідно, а тривалість цього ефекту досягала 48 год. Ефективність рабепразолу щодо пригнічення секреції кислоти дещо посилюється в процесі щоденного прийому 1 таблетки, але стабільне пригнічення секреції досягається через 3 дні після початку прийому цього препарату. Після завершення прийому рабепразолу секреторна активність нормалізується протягом 2 - 3 днів.
Вплив на концентраціюгастрину в сироватці. Після прийому 10 мг або 20 мг рабепразолу 1 раз на добу протягом 12 місяців, в перші 2 - 8 тижнів терапії концентрація гастрину у сироватці збільшувалась, що призводить до пригнічення секреції кислоти. Концентрації гастрину повертаються до початкових рівнів, як правило, протягом 1-2 тижнів після припинення лікування.
Інші ефекти. Дотепер немає даних щодо системних ефектів з боку ЦНС, серцево-судинної і дихальної систем, які були б викликані прийомом рабепразолу.
Фармакокінетика. Абсорбція. РАБІЗОЛ - це таблетки, вкриті плівкою, що розчиняється у кишечнику, а не вшлунку. Абсорбція натрію рабепразолу починається лише після того, як таблетка минає шлунок. Рабепразол швидко абсорбується з кишечнику. Пікові концентраціїрабепразолу у плазмі досягаються приблизно через 3,5 год після прийому дози 20мг. Пікові концентрації в плазмі (Смах) та площа під кривою (AUC) рабепразолу мають лінійний характер в діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютнабіодоступність після перорального прийому 20 мг (у порівнянні з внутрішньо венним введенням) становить близько 52 % значною мірою через метаболізм першого проходження. Крім того, біодоступність при багаторазовому прийомі рабепразолу не збільшується. У здорових добровольців періоднапів виведення з плазми становить приблизно 1 годину (від 0,7 до 1,5 год), асумарний кліренс дорівнює відповідно до оцінок 283 ± 98 мл/хв. Їжа та час прийому протягом доби не впливають на абсорбцію натрію рабепразолу.
Розподіл. У людини ступіньзв’язування рабепразолу з білками плазми становить майже 97%.
Метаболізм та екскреція. Улюдини головними метаболітами, присутніми у плазмі, є тіоефір (М 1) і карбонова кислота (М 6), а другорядні метаболіти, що присутні в низьких концентраціях, представлені сульфоном (М 2), диметилтіоеофіром (М 4) і кон’югатом меркаптуровоїкислоти (М 5). Незначну анти секреторну активність має лише дим етиловий метаболіт (М 3), однак він не присутній у плазмі.
Показання для застосування. Пептична виразка дванадцяти палої кишки (ДПК); пептична виразка шлунка; гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ); не виразкова диспепсія; для ерадикації Нelicobacter pуlоri (Н. руlогі) (у комбінації з відповідними антибактеріальними терапевтичними засобами); синдромЗоллінгера-Елісона; хронічний гастрит у стадії загострення.
Спосіб застосування та дози. При пептичній виразці ДПК, пептичній виразці шлунка та ГЕРХ призначають по 20 мг один раз на добу (при необхідності 40 мг два рази на добу по 20 мг вранці та ввечері). Тривалість курсу лікування при пептичній виразці ДПК становить 2 – 4 тижні, при виразці шлунка – 2 – 8тижнів, а при ГЕРХ – 4 – 8 тижнів; підтримуюча терапія при ГЕРХ становить 10 мгабо 20 мг один раз на добу до 12 місяців.
При не виразковійдиспепсії призначають по 40 мг один раз на добу, або по 20 мг двічі на добу протягом 2 – 3 тижнів.
Для ерадикації Н. Руlоrі необхідно звертатись досхем комплексної терапії відповідними антибіотиками (амоксициліном, кларитроміцином, тетрацикліном), метронідазолом, фуразолідоном та препаратами вісмуту.
Рабізол по 20 мг два рази на добу + кларитроміцин по 500 мг два рази на добу + амоксицилін по 1 г два рази на добу протягом 7 днів.
Рабізол по 20 мг два рази на добу + кларитроміцин по 500 мг два рази на добу + метронідазол по 400 мг два рази на добу протягом 7днів.
При синдромі Золлінгера-Елісона початкова доза препарату становить 20 – 60 мг на добу, при необхідності дозу підвищують до 120мг на добу ( добову дозу 80 мг та більше слід розподіляти на два прийоми), курс лікування – 2 – 8 тижнів.
При хронічному гастриті у стадії загострення призначають по 40 мг на добу (по 1 таблетці два рази, або дві таблетки один разна добу) протягом 2 – 4 тижнів.
Таблетки не можна розжовувати або дробити, а треба ковтати цілими.
Побічна дія. Звичайно Рабізол добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти, що спостерігались, були здебільшого незначними, помірними ішвидко минали. Найчастішими негативними проявами з боку травного тракту іпечінки можуть бути: діарея або запор, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм, відрижка; зрідка - підвищення активності печінкових ферментів, порушення смаку, сухість у роті.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках лейкопенія, тромбоцит опенія.
З боку нервової системи: можливі запаморочення, головний біль, збудження або сонливість, депресія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіо невротичний набряк, бронхоспазм.
Інші прояви: фарингіт, біль у спині, грипоподібний синдром, міалгія, біль у грудях, синусит, судоми литкових м’язів, інфекція сечовидільних шляхів, у поодиноких випадках спостерігалося збільшення маситіла, порушення зору, підвищена пітливість.
Протипоказання. РАБІЗОЛ протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або будь-якого іншого інгредієнта цього препарату. РАБІЗОЛ протипоказаний також вагітним жінкам та матерям, щогодують груддю.
Не рекомендується призначати дітям.
Передозування. Симптоми. підвищена пітливість, запаморочення, головний біль, сонливість, сухість у роті, нудота, блювання.
Лікування. Специфічний антидот невідомий. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.
Особливості застосування. Перед початком застосування необхідно виключити наявність у хворого злоякісного новоутворення.
При призначенні РАБІЗОЛУ пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок та печінки рекомендується бути обережним на ранніх стадіях терапії препаратом.
Не застосовується для лікування дітей, оскільки немає досвіду його застосування у пацієнтів цієї вікової групи.
Безпека застосування РАБІЗОЛУ під час вагітності недосліджена. Експериментально доведено, що препарат може проникати крізь плацентарний бар’єр, тому застосування його під час вагітності протипоказане. Невідомо, чи здатний рабепразол проникати у грудне молоко матері, тому РАБІЗОЛне слід призначати матерям, що годують груддю.
Враховуючи властивий рабепразолу профіль побічних ефектів, можна вважати, що РАБІЗОЛ не повинен негативно впливати на керування авто транспортом та роботу з потенційно небезпечними механізмами. Однак у разі виникнення сонливості рекомендується утримуватися від керування автомобілем тароботи з механізмами.
У разі виникнення дерматологічних проявів застосування препарату слід припинити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рабепразол, як і інші інгібітори протонного насоса, метаболізується ферментами, що входятьдо печінкової системи цитохрому Р-450 (CYP450). Рабепразол викликає сильне ітривале зниження продукування шлункової кислоти. Таким чином, рабепразол може взаємодіяти з препаратами, абсорбція яких залежить від показника рН шлункового вмісту. Прийом рабепразолу викликає зниження концентрацій кетоконазолу на 33 % в плазмі і підвищення на 22 % мінімальних концентрацій дигоксину. Таким чином, окремі пацієнти, які застосовують зазначені препарати разом з РАБІЗОЛОМ, повинні знаходитись під наглядом лікаря для визначення необхідності корекції дози. Дослідження in vitro показали, що рабепразол метаболізуєтьсяізоферментами системи CYP450 (CYP2C9 та CYP3A). Ці дослідження дозволяють вважати, що РАБІЗОЛ має низьку здатність до лікарської взаємодії; при цьомуйого вплив на метаболізм циклоспорину аналогічний впливу інших інгібіторів протонного насосу.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі, що не перевищує 25°С, у недоступному для дітей, захищеному від світла місці. Источник
Термін придатності – 2 роки.