ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НАКЛОФЕН
(NAKLOFEN)
Загальна характеристика:
Міжнародна та хімічна назви: диклофенак; натрієва сіль [о-(2,6 –дихлороаніліно) феніло]ацетат;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний чизлегка жовтуватого кольору розчин, практично без механічних домішок;
склад: 1мл розчину містять диклофенак-натрію – 25 мг;
допоміжні речовини: спирт бензиловий, пропіленгліколь, натріюмета бісульфіт, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин дляін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Диклофенак. Код АТС М 01А В 05.
Фармакологічні властивості. Наклофен – не стероїднийпротизапальний препарат з вираженою проти запальною, аналгетичною та жарознижувальною активністю.
Фармакодинаміка. Диклофенак гальмує активність ферментуциклооксигенази і внаслідок цього синтез простагландинів. Блокуючи синтезпростагландинів, диклофенак усуває або значною мірою зменшує ступінь вираження симптомів запалення. Диклофенак зменшує індуковану простагландинами підвищену чутливість нервових закінчень до механічних подразників і біологічно активних речовин, що утворюються у вогнищі запалення, сприяє зниженню температури тіла, упереджуючи дію простагландинів на гіпоталамічну ділянку процесу терморегуляції, зменшує концентрацію простагландинів у менструальній крові та інтенсивність болю при первинній дисменореї. Відзначалось, що під час лікуваннядиклофенаком зменшується концентрація простагландинів у сечі, слизовій шлунката синовіальній рідині.
При курсовому лікуванні ревматоїдного артриту препарат інтенсивно проникає в порожнину суглобів, зменшує біль при спокої та при русі, сприяє збільшенню обсягу рухів в уражених суглобах, зменшує ранкову скутість та набряклість суглобів.
Цей препарат застосовується при лікуванні всіх форм ревматичних захворювань і для пригнічення болю різного походження.
Фармакокінетика. Максимальна концентраціядиклофенаку досягається через 30 хв 99% зв’язується з білками плазми, переважно з альбумінами.
Диклофенак легко проникає в синовіальну рідину, дейого концентрація становить 60-70% від рівня в сироватці крові. Через 3 – 6годин концентрація препарату та його метаболітів у синовіальній рідині вища, ніж концентрація в сироватці крові. Із синовіальної рідини диклофенаквиводиться значно повільніше, ніж із сироватки крові.
Період біологічного напів виведення диклофенакустановить 1 – 2 години. При незначній нирковій або печінковій недостатності вінне змінюється.
Практично весь диклофенакметаболізується в печінці, переважно завдяки гідроксилюванню і метоксилюванню. Приблизно 70% диклофенаку виводиться із сечею у вигляді фармакологічнонеактивних метаболітів. Лише 1% препарату виводиться у неметаболізованомувигляді. Решта метаболітів виводиться із жовчю та калом.
У людей похилого віку не відбувається значних змін в абсорбції, розподілі, метаболізмі та виведеннідиклофенаку.
Показання для застосування. Захворювання, лікування яких потребуєпроти запальної і/або знеболювальної дії:
запальні ревматичні захворювання: ревматоїднийартрит, серонегативний спондилоартрит, хронічний ювенільний артрит, інші артрити;
дегенеративний ревматизм суглобів і хребта: артроз, спондильоз;
викликані кристалами артрити: подагра іпсевдо подагра;
екстраартикулярний ревматизм: пери артрит, бурсит, міозит, тендиніт, синовіт;
запальні та болісні стани скелетно-м’язової системи.
Як знеболювальний препаратНаклофен застосовується при травмах м’яких тканин, після пологів (якщо мати негодує дитину груддю), при первинній та вторинній дисменореї, в стоматології (після хірургічних втручань), при ниркових коліках та коліках жовчного міхура.
Спосіб застосування та дози. Застосовується внутрішньом’язово. При сильному болю призначають по 75 мг (1 ампула) 1-2 рази на добу. Якомога швидше лікування треба продовжувати іншими лікарськими формами Наклофену (кишково розчинними таблетками, таблетками пролонгованої дії, супозиторіями).
Пацієнтам з нирковимиколіками можна призначати другу ін’єкцію 75 мг через 30 хв після першої.
Ін’єкції Наклофену непризначені для лікування дітей.
Побічна дія.
Можливі побічні ефекти з боку травного тракту (нудота, діарея, запор, біль у животі, диспепсія і метеоризм), проте звичайно вони не вимагають припинення терапії. Тривале призначення високих доз може збільшити ризик побічних ефектів з боку травного тракту (у виняткових випадках може спостерігатись розвиток неспецифічного геморагічногоколіту, рецидив або погіршення виразкового коліту чи поява хвороби Крона). Рідко спостерігається висип, свербіж, периферичний набряк (набряк кінцівок), стомленість, вертиго і підвищення рівня ферментів печінки. Дуже рідко спостерігаються інші реакції гіпер чутливості (бронхоспазм, ангіо невротичнийнабряк, анафілактичний шок), фото чутливість, запаморочення, депресія, безсоння, відчуття тривоги, дратівливість або сонливість, анемія, тромбоцит опенія, лейкопенія та агранулоцит оз, жовтяниця, безсимптомний гепатит, гострий гепатит, хронічний активний гепатит, гепатоцелюлярний некроз і холестаз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-яких інгредієнтів цього препарату, до саліцилатів або інших не стероїдних протизапальних засобів, яка проявляється у вигляді бронхіальної астми, кропив’янки і риніту. Виразка шлунка і дванадцяти палої кишки в активній формі, шлунково-кишкова кровотеча.
Передозування.При парентеральномувведенні передозування малоймовірне. Клінічні ознаки гострого передозування найсильніше проявляються при введенні інших форм цього препарату. Такі прояви, як нудота, блювання, епіг астральний біль, запаморочення, шум у вухах і дратівливість, а також, можливо, криваве блювання, мелена, розлади свідомості, пригнічення дихання, судоми і ниркова недостатність бувають вкрай рідко.
Специфічного антидоту немає. Проводиться симптоматичне лікування.
Особливості застосування. Під час лікування диклофенаком лікар повинен ретельно стежити за станом пацієнтів із захворюваннями верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. Таким пацієнтам рекомендується проводити паралельне лікування проти виразковими препаратами.
Через можливе погіршення стану лікування слід проводити з обережністю пацієнтам з виразковим колітом іхворобою Крона.
Крім того, рекомендуєтьсядотримуватись обережності при значній нирковій або печінковій недостатності абопри серцевій недостатності, при порушеннях гемостазу, при епілепсії, порфірії, а також при застосуванні антикоагулянтів або фібринолітиків.
Тривале застосуваннядиклофенаку може у дуже поодиноких випадках викликати серйозні небажані ефектиз боку печінки, тому рекомендується періодично перевіряти активність ферментів печінки.
При інфекційних захворюваннях необхідно враховувати протизапальний та жарознижувальний ефектидиклофенаку, оскільки вони можуть маскувати симптоми цих захворювань.
При введенні людям похилого віку Наклофен, як і всі інші препарати, необхідно вводити у найменшій ефективній дозі.
Вагітність і лактація
Диклофенак не чинитьтератогенної дії, але при його застосуванні вагітними жінками рекомендується ретельно зважувати потенційні переваги і ризик для плоду.
Диклофенак не рекомендується застосовувати протягом останнього триместру вагітності та вперіод лактації.
Впливна здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами
Слід дотримуватисьобережності при керуванні автомобілем та іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід вводити Наклофен в одному шприці зіншими препаратами.
Поєднане застосування диклофенаку з:
препаратами літію або дигоксином може збільшувати їх концентрацію в сироватці крові;
деякими діуретиками може зменшувати діуретичний ефект;
калій зберігаючи ми діуретиками може викликатигіперкаліємію;
ацетил саліциловою кислотою або іншими не стероїднимипротизапальними засобами підвищує ризик появи побічних ефектів;
циклоспорином збільшує нефро токсичністьциклоспорину;
метотрексатом збільшує токсичність метотрексату;
гіпотензивними препаратами зменшує ефективність цих засобів.
Диклофенак, в основному, не впливає на активність пероральних протидіабетичних засобів.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 оСу недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності – 5 років.