ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МЕТРОНІДАЗОЛ (МЕТРО)
METRONIDAZOLE (METRO)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: metponidazole;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або блідо-жовтий розчин;
склад: 100 мл розчину містять метронідазолу 0,5 г;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Код АТС J01X D01.
Фармакологічні властивості. Метронідазол має антипротозойну та антибактеріальну активність. Він високоефективний проти мікро організмівTrichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Lamblia. Препарат виявляє бактерицидну дію проти патогенних анаеробних бактерій, зокрема проти бактероїдів та фузобактерій. Бактерії втрачають активність вже під впливом такої низької концентрації Метронідазолу, що дорівнює 3,1 мкг/мл іповністю знищуються при концентрації 6,3 мкг/мл, в тому числі бактерії:B.fragіlіs, B.melaninogenicus, Campylobacter fetus, Cl.periningens,Eubacterium, Pertococcus, Fusobacterium Pertostreptococcus та Veilonella. Метронідазол неефективний щодо аеробних мікро організмів. У присутності змішаної мікрофлори (анаероби та аероби) препарат діє синергічно з антибіотиками , активними до аеробних збудників.
Фармакокінетика. Після внутрішньо венної інфузії (протягом 20 хв.) 500мг Метронідазолу у хворих на анаеробні інфекції концентрація препарату в сироватці становила через годину - 35,2 мкг/мл, через 4 год. - 33,9 мкг/мл і 25,7 мкг/мл через
8 год. Період напів виведення після введення одноразової дози становить 6 - 7 годин. Метронідазол слабо зв'язується з протеїнами плазми. Він легко проникає у тканини , об'єм розподілу становить 70 - 95 % маси тіла. Метронідазол досягає бактерицидної концентрації у більшості тканин та рідинтіла людини, включаючи мозок, спинномозкову рідину, порожнини абсцесів, слину, жовч, статеві виділення, амніотичну рідину та грудне молоко.
Метаболізм. Метронідазол біотрансформується у печінці (30-60%) шляхом окислення та кон’югації з глюкуроновою кислотою. Основним продуктом метаболізму є
1-(2 оксіетил)-2 оксиметил-5-нітромідазол, який разом з глюкоронідомстановить від 40 до 50 % речовини, що віділяється з сечею. Кислотні та алкільні метаболіти метронідазолу мають активність відносно вихідної речовини 50 % і 30%- відповідно.
Виділення. Протягом 24 год. з сечею виділяється від 35 до 65% усіхнітропохідних препарату. Нирковий кліренс становить 10,2 мл/хв/1,73 м2. Після внутрішньо венного вливання нижчої дози 63% усього радіо активного міченого препарату виділяється з сечею і 6,2% - з калом протягом трьох днів. У хворих з нормальним функціонуванням жовчного тракту концентрації Метронідазолу в жовчі після внутрішньо венного вливання 500 мг препарату значно вищі, ніж у сироватці.
Вплив захворювань на кінетику. У хворих з порушеннями ниркового функціонування після повторних доз препарату спостерігається накопиченняметронідазолу в сироватці. Тому часте введення препарату не рекомендується хворим з гострою нирковою недостатністю.
Показання для застосування. Лікування тяжких, загрожуючих життю інфекцій, спричинених анаеробними збудниками, чутливими до Метронідазолу: внутрішньочеревні інфекції (перитоніт, абсцес печінки, після операційні ранові інфекції); інфекції органів малого тазу (в т. ч. ендометрит, абсцес яєчників ); інфекції дихальних шляхів (некротична пневмонія ; емпіема, абсцес легенів ); інфекції центральної нервової системи (абсцес мозку, менінгіт) та інші (септицемія, газова гангрена, остеомієліт ). Препарат застосовують також для профілактики після операційних інфекцій, спричинених анаеробними збудниками та лікування гострого кишкового амебіазу та амебного абсцесу печінки.
Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньо венно крапель нозі швидкістю 5мл/хв. Для дорослих та дітей після 12 років: 500 мг (100мл), що вводяться протягом 20 хв. кожні 8 год.
Для дітей до 12років: тривалість лікування повинна визначатися лікарем залежно від результатів клінічного обстеження. Доза препарату визначається з роз рахування 7,5 мг/кгмаси тіла. Порядок і частота вливань – через кожні 8 год. зі швидкістю 5 мл/хв.
При першій нагоді слід переходити від внутрішньо венних вливань доприйому препарату внутрішньо у вигляді таблеток (200 - 400 мг тричі на добу).
Профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях : дорослим і дітям старше 12 років напередодні операції вводять 500 мг (100мл), а в день операції та в наступні 1-2 дні по
500 мг тричі на добу з інтервалом 8 год. Надалі застосовують пероральні форми Метронідазолу в дозах 200-400 мг на добу. Як правило, загальний курс профілактичного прийому триває 7 діб.
Побічна дія. Нудота, блювання, відсутність апетиту, болі учеревній ділянці, запаморочення, втома та темний колір сечі.
Зрідка трапляються такі побічні явища, як атаксія, головний біль, минуща зворотна нейтропенія, металевий присмак у роті, печіння у піхві та сечовому міхурі, подразнення шлунка, діарея. У деяких хворих при лікуванні анаеробних інфекцій внутрішньо венним вливанням Метронідазолу з'являється також периферійна нейропатія. При інтенсивному лікуванні високими дозами можуть спостерігатися запаморочення, депресія, судоми, збудження.
Протипоказання. Метронідазол протипоказаний хворим з підвищеною чутливістю до Метронідазолу або до інших нітроімідазольних похідних.
Метронідазол протипоказаний у першому триместрі вагітності та матерям, що годують груддю.
Передозування. При передозуванні можливе посилення побічних реакцій. Специфічний антидот відсутній; лікування симптоматичне.
Особливості застосування.
У випадку тривалого лікування Метронідазолом можлива поява помірної лейкопенії, тому необхідно проводити повний та диференційований підрахунок лейкоцитів (до, під час та після лікування).
Перед проведенням їнфузії розчин необхідно підігріти приблизно до 38,5º С.
Препарат вливати повільно внутрішньо венно зі швидкістю приблизно 5 млна хвилину.
Не використовувати препарат, якщо порушена герметичність флакона, аборозчин не прозорий.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні з варфарином – збільшується час згортання крові. За 24 год. до внутрішньо венного вливання Метронідазолубажано припинити прийом антикоагулянтів перорально.
Препарат може підсилювати токсичні ефекти дисульфіраму (гострий психоз, дезорієнтація), тому лікування Метронідазолом можна призначати не раніше, якчерез два тижні після припинення прийому дисульфіраму.
Хімічно несумісний Метронідазол із сумішшю 10 % глюкози, бензилпеніциліну калію та розчину Рингер-лактату.
Умови та термін зберігання. Не заморожувати! Чутливий до заморожування. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі + 15 - + 25°С. Источник
Термін зберігання - 3 роки.