ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МОСИД МТ

(MOCID MT)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: mosapride;(±)-4-аміно-5-хлоро-2-етокси-N-[4-(4-флюоробензил) морфолін-2-улметил] дигідратцитрата аміда бензойної кислоти.

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, з фруктовим запахом. Дозволяється наявність включень світло-жовтого кольору (по 2,5мг);

таблетки жовто-оранжевого кольору, круглі, плоскі, з фруктовим запахом. Дозволяється наявність включень більш світлого та темного кольору (по 5 мг);

склад: 1 таблетка містить мосаприду цитрату дигідрату, що еквівалентномоcаприду цитрату 2,5 мг або 5 мг;

допоміжні речовини: манітол, кремнію діоксид колоїдний, порошок оранжевий спеціальний, порошок м’яти перцевої, аспартам, тальк, кросповідон (XL10), магнію стеарат;

заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний (по 5 мг).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики (пропульсанти).

Код АТС A03F А 03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинамика. Мосаприд є про кінетичним агентом верхнього відділу шлунково-кишкового тракту, що вибірково діє як агоніст 5-НТ₄рецепторів.

Фармакологічні властивості мосаприду можна узагальнити у його трьох важливих характеристиках: 1) моcаприд є вибірковим агоністом 5-НТ₄;2) моcаприд стимулює рухомість верхнього відділу шлунково-кишкового тракту; 3) моcаприд позбавлений властивостей антагоніста рецептора допаміну D₂.

Існують відомості, що препарат стимулює 5-НТ₄ рецептори у шлунково-кишковому нервовому сплетінні, а це збільшує виділення ацетилхоліну, що призводить до посилення шлунково-кишкової рухомості та випорожнення шлунка. Крім того, основний метаболіт (М 1) має велику спорідненість з рецепторами 5-НТ₃і підтвердив свої властивості потужного антагоніста 5-НТ₃.

Внаслідок своєї дії як агоніст до 5-НТ₄ та антагоніст до 5-НТ₃, мосаприд збільшує випорожнення шлунка, підвищує перистальтику шлунка та дванадцяти палої кишки, але не підвищує перистальтику нижніх відділів шлунково-кишкового тракту. Разом з цією дією він має потенціал застосування якпроти блювотний препарат.

Прийом мосаприду по 5 мг тричі на день усуває печію та блювання, пов’язані із хронічним гастритом, при проведенні двобічного “сліпого”порівняльного клінічного дослідження із залученням 435 пацієнтів.

  При проведенні іншого дослідження мосаприд у дозах 40 мг на добу продемонстрував ефективність у зменшенні рефлюксу соляної кислоти у стравохід пацієнтів, що страждали на гастроезофагеальну рефлюксну хворобу.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після перорального прийому мосаприд швидко всмоктується та досягає максимальної концентрації через 0,8 год. Максимальна концентрація після прийому 5 мг мосаприду натще здоровими добровольцями становила 30,7 нг/мл. Період напів виведення (t ½), встановлений у здорових добровольців –2 год.

Розподіл. Мосаприд має дуже велику здатність зв’язуватися із білками.99% препарату зв’язуються із білками плазми після перорального прийому.

Метаболізм. Мосаприд метаболізується, в основному, у печінці, де видаляється 4-фторобензилова група, після чого настає окислення морфоліновогокільця у позиції 5, а гідроксилізація бензолового кільця – у позиції 3. Основний залучений метаболічний фермент – це цитохром Р 450-3А 4. Основний метаболіт мосаприду, з’єднання дес-4-фторобензил є антагоністом 5-НТ₃.

Виділення. 0,1 % мосаприду виділяється у вигляді незміненого препарату, а 7% у вигляді основного метаболіту виділяється разом із сечею протягом 48 году здорових добровольців. Він також виділяється разом із фекаліями.

Показання для застосування. Лікування гастроезофагеальної рефлюксноїхвороби, а також диспептичних симптомів шлунково-кишкового тракту, пов’язанихіз захворюваннями гастро дуоденальної зони.

Спосіб застосування та дози.

Для дорослих та дітей старше 12 років.

Звичайна доза Мосиду МТ становить 5 мг тричі на день перед абопісля їди.

Таблетка Мосид МТ швидко розчиняється у роті і тому може прийматися якз водою, так і без неї.

Максимальна добова доза – 40 мг.

Середня тривалість первинного курсу лікування – 4 тижні. Після цього слід оцінити стан пацієнта та визначити необхідність подальшого застосування препарату.

Побічна дія. Сумарна частота побічних ефектів при пероральному застосуванні препарату становить не більше 7%. Зустрічалися діарея, сухість у роті, загальна слабкість, запаморочення, абдомінальний біль, відчуття серцебиття. Дуже рідко спостерігаються алергічні реакції, такі як шкірні висипання, кропив’янка. У 3,8% пацієнтів при лабораторних дослідженнях спостерігалися еозинофілі я, збільшення рівнятри гліцеридів, АСТ, АЛТ.

Оскільки Моcид МТ позбавлений властивостей антагоніста рецептора допаміну D_2, він не впливає на центральну нервову систему та не спричиняє екстра пірамідних порушень.

Протипоказання. Встановлена гіпер чутливість до цього препарату. Випадки, коли стимуляція моторної діяльності шлунково-кишкового тракту можебути небезпечною, наприклад, при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.

Передозування. Досі немає інформації щодо передозування мосапридом. Специфічних антидотів не існує. Рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля та пильний лікарський нагляд.

Особливості застосування.

Вагітність і лактація.

Оскільки даніщодо застосування вагітними обмежені, тому препарат може призначатися при вагітності лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує ризик дляплода.

У дослідження хна щурах було встановлено, що мосаприд виділяється разом з грудним молоком. Слід уникати застосування мосаприду жінками, які годують груддю.

Педіатрія.

Дітям до 12 років з масою тіла менше 35 кг призначають у разі необхідності препарати, що мають інші форми випуску цієї речовини.

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з технікою.

Мосид МТ у терапевтичних дозах не впливає на швидкість моторних реакцій. У разі виникнення побічних ефектів слід бути обережними при керуванні транспортними засобами або роботі зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Ефект посилення випорожнення шлунка, що забезпечується завдякимосаприду, ант агонізується атропіном, але не налоксоном, метисергідом, пропранолом, ритансерином, пириламіном, індометацином, феноксибензаміном, йохімбіномабо бікукуліном.

Жодної взаємодії не було виявлено між мосапридом та проти виразковимиагентами, такими як циметидин, фамотидин та омепразол. Источник

Умови і термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 2 роки.