ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТЕМПАЛГІН
(TEMPALGIN®)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки з тонкошаровим покриттям, зеленого кольору;
склад: 1 таблетка містить метамізолу натрію 500 мг, триацетонамін-4-толуенсульфонату (темпідону) 20 мг;
допоміжні речовини: крохмаль пшеничний, целюлоза мікрокристалічна (Авіцел PН 101), колідон К 25 (повідон), магнію стеарат, тальк;
склад оболонки: тальк, титану діоксид, ойдрагіт L ацетон 12,5, полі етиленгліколь 400 (ПЕГ 400), барвник “Euroblend Green” 601538, олія рицинова, гліцерин, дибутилфталат.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Метамізол натрію, комбінації з психолептиками. Код АТС N02BB72.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Темпалгін має виражений і тривалий аналгезуючий і жарознижувальний ефект при помірно вираженій протизапальній дії. Його аналгетичний ефект перевищує за силою і тривалістю ефект метамізолу. Триацетонамін-4-толуенсульфонат сприятливо впливаєі на емоційну складову болю. Метамізол гальмує простагландиновий синтез, інгібуючи циклооксигеназу, має деяку мембраностабілізуючу дію, гальмує утворення ендогенних пірогенів. Триацетонамін-4-толуенсульфонат має вираженуанксіолітичну активність і усуває стан занепокоєння, страху і напруження. Зменшує рухову збудливість, має центральну N-холінолітичну дію, посилює іподовжує аналгетичну дію метамізолу.
Фармакокінетика. Метамізол швидко і повністю резорбується вшлунково-кишковому тракті, створюючи максимальні плазмові концентрації в середньому на 30 - 120 хвилині після прийому. Він частково зв’язується з плазмовими протеїнами, піддається інтенсивному метаболізму в печінці. Метамізолшвидко розщеплюється до 4-метил аміно антипірину (МАА) шляхом неензимногогідролізу. Подальше метаболізування відбувається через активний 4-аміно антипірин (АА) до 4-ацетил аміно антипірину (ААА). У результаті іншого способу розщеплення шляхом неповного окислення МАА виходить з’єднання 4-форміламіно антипірин (FAA). На основі цих метаболітів доводять 65-70% введеної дози. Виділення основного метаболіту ААА відбувається на 90% через нирки і на 10% через жовч з періодом напів виведення близько 10 годин. Залежно від віку період напів виведення МАА збільшується від 2,6 годин (вік 21 - 30років) до 4,5 годин (вік 73 - 90 років).
Триацетонамін-4-толуенсульфонат інтенсивно резорбується у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту і створює терапевтичні плазмові концентрації через 30 хвилин після прийому.
Показання для застосування. Симптоматичного лікування головного болю, зубного болю і при стоматологічних маніпуляціях.
Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують перорально, доза визначається індивідуально.
Звичайно призначають по 1 таблетці 3 - 4рази на день дорослим, залежно від вираженості клінічної симптоматики.
Дітям старше 12 років призначають 2 рази надень по 1 таблетці.
Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 5-7 днів.
Побічна дія. Найчастіше виникають реакції підвищеної чутливості: свербіж, висипи на шкірі, кропив’янка, синдром Stevens-Johnson, синдром Layell, ангіо невротичний набряк, вазомоторні порушення; ангіо невротичний набряк, алергічний шок.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, болі в животі, у поодиноких випадках – ульцерації і кровотеча.
У пацієнтів зі схильністю може розвинутися агранулоцит оз, лейкопенія, а пластична анемія, затримка води і електролітів, головний біль, запаморочення, гіпотензія, відчуття серцебиття, тахікардія, підвищення ензимів печінки (ASAT,ALAT), холестаз, гіпербілірубінемія.
Протипоказання. Гіпер чутливість дотриацетонаміну-4-толуенсульфонату, метамізолу та інших піразолоновихпрепаратів; гостра печінкова порфірія і вроджена недостатністьглюкозо-6-фосфатдегілрогенази; а пластична анемія, лейкопенія і агранулоцит оз; ниркова і печінкова недостатність; вагітність (перший і останній триместр); лактація; діти до 12-річного віку.
Передозування. Клінічна картина передозування обумовлена такими основними синдромами:
шлунково-кишковий (нудота, блювання, при дуже великих дозах –гематемезис і мелена);
церебральний (мен’єроподібні явища, шум у вухах, сомнолентність, апное, кома з гіпотензією і тоніко-клонічними судомами);
гематологічний (агранулоцит оз, а пластична анемія, геморагічний діатез);
метаболічний (метаболічний алкалоз);
нирковий (від олігурії до анурії);
токсикоалергічні (пухирчато-уртикарний і петехіальний, іноді коре- аботифоподібний висип; у деяких хворих може розвинутися токсикоалергічний шок).
Залежно від переваги того або іншого синдрому проводять симптоматичне лікування. Можуть застосовуватись промивання шлунка, проносні тагастропротективні препарати; форсований діурез, апаратне дихання, протишокові іпротигіповолемічні засоби.
Особливості застосування. При більш тривалому лікуванні Темпалгіном необхідний систематичний контроль картини крові, включаючи лейкоцитарну формулу.
У хворих на бронхіальну астму, поліноз, набряк Квінке, хронічні інфекції дихальних шляхів, а також у хворих з гіперчутливістю до аналгетичних і протиревматичних засобів (непереносимість аналгетиків), як і до інших лікарських засобів або харчових продуктів існує ризик виникнення алергічних реакцій та астматичних нападів.
Не застосовується одночасно з алкоголем через посилення ефекту.
З обережністю застосовується хворими з захворюваннями печінки абонирок.
До складу препарату входить як допоміжна речовина пшеничний крохмаль, що може бути небезпечним для осіб з глютеновою ентеропатією.
Триацетонамін-4-толуенсульфонат зменшує здатність до концентрації увагиі уповільнює умовні рефлекси, тому препарат не можна застосовувати водіям іособам, робота яких вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефект метамізолу потенціює застосування трициклічних антидепресантів (психофорин, амітриптилін), пероральних контрацептивних засобів та алопуринолу: вони інгібують ферменти системи печінки, які метаболізують лікарські засоби, внаслідок чого уповільнюєтьсябіо трансформація метамізолу та посилюється його токсичність.
Барбітурати та фенілбутазон зменшують силу та скорочують термінфармакодинамічних ефектів метамізолу внаслідок індукції ензимів печінки.
Метамізол знижує концентрацію циклоспорину в плазмі крові.
Хлорамфенікол та інші препарати, які гальмують гемопоез, через адитивний ефект посилюють мієлотоксичну дію метамізолу.
Алкоголь посилює дію обох компонентів.
Триацетонамін-4-толуенсульфонат потенціює дію снодійних засобів, загальних анестетик ів, наркотичних і ненаркотичних аналгетиків. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25º С. Зберігати в недоступному для дітей місці! Термін придатності – 4 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності!