ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТРАМАДОЛ
(TRAMADOL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: tramadol;(±)-транс-2-[(диметил аміно) метил]-1-(м-метоксифеніл)-циклогексанолугідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або слабко коричневого кольору розчин;
склад: 1 мл розчину (40 крапель) містить 100 мг трамадолугідро хлориду;
допоміжні речовини: сахароза, гліцерин, пропіленгліколь, полісорбат 20, калію сорбат, сахарин натрію, олія м’яти перцевої, олія анісова, вода очищена.
Форма випуску. Краплі для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Опіоїдні аналгетики. Код АТС N02A X02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Трамадол - сильний аналгетик центральної дії. Аналгезуюча дія здійснюється двома шляхами: шляхом зв’язування з опіоїднимирецепторами, завдяки чому зменшується відчуття болю, а також шляхом пригнічення зворотного захоплення норадреналіну і стимуляції низхідних норадренергічнихефектів, внаслідок чого гальмується передача больових імпульсів у спинному мозку. Аналгезуючий ефект є результатом синергічної активності обох механізмів дії. Трамадол не спричиняє пригнічення дихання та порушення серцево-судинної діяльності. Дія настає швидко і триває декілька годин.
Фармакокінетика. Після перорального прийому трамадол швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишково мого тракта. Терапевтична концентрація досягається приблизно через 2 год, досягає максимуму через 4 год і триває протягом 12 год. Зв’язування з білками плазми становить 20%. Трамодол проникає крізь плаценту, і його концентрація у пупковій крові становить 80% від концентрації у крові матері.
90% трамадолу та його метаболітів виводиться нирками, а залишок виводиться із калом. Період напів виведення становить 5–6 год і є однаковим длятрамадолу і його метаболітів.
При порушенні функції нирок швидкість і ступінь екскреції зменшуються, тому для пацієнтів з кліренсом креатині ну менше 30 мл/хв рекомендується зменшення дозиабо збільшення інтервалу між введеннями.
У пацієнтів старше 75 років максимальна концентрація препарату в крові дещо збільшується, а період напів виведення подовжується, тому необхідно дещо змінювати дозування.
Показання для застосування. Сильний та помірний біль різного походження (наприклад, біль внаслідок травми (поранення, перелом), сильна невралгія, біль внаслідок наявності пухлини, інфаркту міокарда, біль після діагностичних і терапевтичних процедур).
Спосіб застосування та дози. Дозу визначають залежно від тяжкості болю істану пацієнта.
Рекомендується така схема дозування:
Дорослим та дітям старше 14 років: приймати по 20 крапель (50 мг) перорально з невеликою кількістю рідини або на цукрі. При недостатньому ефектіцю дозу повторити через 30 – 60 хв.
Дітям віком від 1 до 14 років: приймати із розрахунку 1 – 2 мг/кг маситіла. Добова доза – 4 –8 мг/кг.
Повторні дози можна приймати через 4-6-годинні інтервали.
Не рекомендується застосовувати добову дозу Трамадолу більше 400 мг (160 крапель – 4 мл), за винятком випадків усування болю у хворих на рак іхворих із сильними після операційними болями, яким добову дозу можна збільшити до 600 мг.
Для пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю рекомендується зменшувати дозу і збільшувати інтервал між прийомами. Для пацієнтів з кліренсом креатині ну менше 30 мл/хв рекомендується на початку лікування вдвічі збільшувати інтервал між прийомами.
Пацієнтам старше 75 років не рекомендується застосовувати добову дозу більше 300 мг (120 крапель – 3 мл).
Трамадол не рекомендується застосовувати довше періоду, абсолютно необхідного для лікування.
Побічна дія. Найчастішими небажаними ефектами є реакції з боку шлунково-кишкового тракту і центральної нервової системи. Вони виникаютьприблизно у 5–30% пацієнтів, які приймають трамадол у терапевтичних дозах.
До небажаних ефектів, які виникають у понад 5% пацієнтів, належать запаморочення, нудота, запор, головний біль, сонливість, блювання, свербіж, астенія, пітливість, задишка, сухість у роті, діарея.
Інші небажані ефекти, які виникають у понад 1% пацієнтів:
центральна нервова система: тривожність, сплутаність свідомості, порушення координації, ейфорія, емоційна нестабільність, порушення сну;
шлунково-кишковий тракт: біль у животі, втрата апетиту, метеоризм;
шкіра: висипання на шкірі;
сечостатева система: затримка сечі, часті сечовипускання, менопаузальнісимптоми;
серцево-судинна система: вазодилятація;
органи чуття: порушення зору.
Небажані ефекти, які виникають у менше 1% пацієнтів і які можуть бути пов’язані із застосуванням трамадолу:
центральна нервова система: судоми, парестезія, порушення когнітивної функції, галюцинації, тремор, амнезія, порушення концентрації уваги, порушення ходи;
шкіра: кропив’янка;
сечостатева система: дизурія, менструальні розлади;
серцево-судинна система: синкопе, ортостатична гіпотензія, тахікардія, пальпітація, гіпертензія, серцево-судинний колапс;
інші небажані ефекти: збільшення тонусу м’язів, порушення ковтання, втрата ваги.
Протипоказання. Гіпер чутливість до трамадолу або інших інгредієнтів препарату. Препарат не рекомендується призначати дітям до 1 року. Гостра інтоксикація інгібіторами центральної нервової системи (алкоголь, антидепресанти, нейролептики, седативні засоби, анксіолітики, снодійні засоби). Лікування інгібіторами МАО.
Передозування. При застосуванні препарату в дозах, які значно перевищують рекомендовані дози, можуть виникати ознаки інтоксикації: порушення свідомості (включаючи кому), генералізовані судоми, гіпотензія, тахікардія, звуження або розширення зіниць, пригнічення дихання. При сильній інтоксикаціїтрамадолом, яка супроводжується втратою свідомості і поверхневим диханням, рекомендується ввести налоксон, а судоми необхідно усувати за допомогоювнутрішньо венного введення діазепаму.
Особливості застосування. Трамадол можна застосовувати для лікування пацієнтів з підвищеною чутливістю до опіоїдів, але з обережністю. Трамадол не рекомендується застосовувати пацієнтам схильним до зловживання алкоголем, ліками та наркотиками.
Під час лікування, а також протягом деякого часу після лікування рекомендується пильне спостереження за пацієнтами з церебральними судомами.
Трамадол не застосовують як замісну терапію при опіоїдній залежності.
При тривалому застосуванні трамадолу не можна повністю виключити можливість розвинення лікарської залежності.
Для пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатині ну менше 30мл/хв) через збільшення періоду напів виведення рекомендується принаймні напочатку лікування вдвічі збільшувати інтервал між прийомами.
Для пацієнтів з печінковою недостатністю через зменшений печінковий кліренс, збільшену концентрацію в сироватці і збільшений період напів виведення рекомендується зменшувати дозу або збільшувати інтервал між прийомами.
Трамадол можна застосовувати для пацієнтів із збільшеним внутрішньо черепним тиском (наприклад при черепно-мозкових травмах) або зтяжкими захворюваннями легенів, але з обережністю.
В 1 мл розчину (40 крапель) міститься 200 мг сахарози. При застосуванні препарату відповідно до інструкції з кожною дозою в організм потрапляє від 100 до 200 мг сахарози, тому не слід призначати дану лікарську форму пацієнтам знепереносимістю фруктози, при синдромі порушеного всмоктування глюкози/галактози або дефіциті сахарози-ізомальтази.
Високі дози гліцерину можуть викликати головний біль і розлад шлунково-кишкового тракту.
Вагітність і лактація.
Безпека застосування препарату протягом періоду вагітності не була встановлена. Високі дози можуть чинити шкідливу дію на плід і новонароджену дитину. В окремих невідкладних випадках застосування препарату дозволяється лише під пильним медичним наглядом і якщо очікувані переваги лікування дляматері виправдовують можливий ризик для плода.
При застосуванні препарату у період лактації необхідно враховувати те, що приблизно 0,1% препарату потрапляє в грудне молоко. При одноразовому застосуванні Трамадолуздебільшого не потрібно припиняти годування дитини груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами.
Цей препарат чинить сильний вплив на психофізичну діяльність. Тому підчас лікування пацієнтам забороняється керувати автомобілем або працювати з механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Трамадол не рекомендується застосовувати разом з інгібіторами МАО. При одночасному застосуванні трамадолу з препаратами, що діють на центральну нервову систему (анестетики, антидепресанти, нейролептики, седативні засоби, анксіолітики, снодійні засоби), або з алкогольними напоями можлива синергічна дія, яка проявляється у збільшенні седативного ефекту або посиленні аналгезуючого ефекту. При одночасному застосуванні з карбамазепіном збільшується метаболізм трамадолу, що потребує збільшення дози трамадолу. Одночасне введення трамадолу і специфічних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, трициклічних антидепресантів, нейролептиків може збільшити ризик появи судом. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років.