ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АСПIКАМ
(ASPICAM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: meloxicam;(4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тіазоліл)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід-1,1-діоксид);
основні фізико-хімічні властивості: округлі, двоопуклі таблетки, світло-жовтого кольору, з гладкою поверхнею, без плям і вищерблень (7,5 мг); таблетки по 15 мг додатково мають розподільчу риску на одному боці;
склад: 1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 мг або 15 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, кросповідон, магніюстеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Оксиками. Код АТС M01A C06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Мелоксикамналежить до не стероїдних протизапальних препаратів групи оксикамів, селективний інгібітор ЦОГ-2, що у своїй структурі містить енолеву кислоту; має виражену протизапальну, болезаспокійливу та жарознижуючу дії. Механізм дії лікарського засобу полягає у здатності пригнічувати біосинтез простагландинів, що є медіаторами запалення, завдяки селективному інгібуванню ЦОГ-2. Клінічні дослідження виявили значно меншу токсичність мелоксикаму порівняно з іншимине стероїдними протизапальними засобами (наприклад: напроксен, піроксикам ідиклофенак), які, однаково пригнічуючи ЦОГ-1 і ЦОГ-2, можуть ушкоджувати шлунково-кишковий тракт та нирки. Коефіцієнт селективності IC50 ЦОГ-1/ЦОГ-2для мелоксикаму становить 2, завдяки цьому лікарський засіб проявляє бажаний терапевтичний ефект і порівняно з неселективними інгібіторами ЦОГ рідше спричиняє побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту і нирок. Мелоксикамне впливає на агрегацію тромбоцитів та час кровотечі.
Фармакокінетика.
Всмоктування.
Мелоксикам добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту незалежно від приймання їжі. Біологічна доступність лікарського засобу становить 89%, максимальна концентрація в крові досягається через 4 - 5 год і становить залежно від прийнятої дози 0,4 - 1 мг/мл після прийому 7,5 мг та 0,8- 2,0 мг/мл після прийому 15 мг лікарського засобу. Рівноважна концентрація досягається на 3 – 5-й день лікування. Тривале приймання лікарського засобу (більше одного року) не спричиняє підвищення його концентрації в плазмі крові у порівнянні з показниками на початку застосування.
Розподіл.
Приблизно 99,5% лікарського засобу зв’язується збілками плазми. Об’єм розподілу становить в середньому 11 л. Мелоксикам проникаєу синовіальну рідину, де його концентрація приблизно на половину нижча, ніж уплазмі крові.
Метаболізм.
Біо трансформація відбувається в печінці шляхом окислення метильних груп з утворенням чотирьох неактивних метаболітів.
Елімінація (виведення)
Приблизно 43% дози елімінує з сечею, решта – з жовчю. Менше 5% дози виводиться у незміненому вигляді з жовчю. Період напів виведення лікарського засобу становить майже 20 год.
Недостатність печінки та нирок не виявляють значного впливу на фармакокінетику мелоксикаму. Плазмовий кліренс становить 8 мл/хв, знижується у осіб похилого віку.
Показання для застосування. Лікування захворювань, які супроводжуються больовими синдромами: остеоартрит, артроз, дегенеративні захворювання суглобів, ревматоï дний артрит, анкілозуючий спондиліт.
Спосіб застосування та дози. Аспікам призначають дорослим, приймають внутрішньо (перорально) під час їди, запиваючи невеликою кількістю рідини 1 разна добу.
При остеоартриті – 7,5 мг на добу, за необхідності дозу можна збільшити до 15 мг на добу.
При ревматоï дному артритi та анкілозуючому спондиліті застосовують у дозі 15 мг 1 раз на добу, залежно від терапевтичного ефекту дозу можна знизити до 7,5 мг 1 раз на добу.
У пацієнтів з високим ризиком розвитку побічних ефектів та тих, яким проводять діаліз, лікування потрібно починати з дози 7,5 мг 1 раз на добу.
Максимальна добова доза мелоксикаму для дорослих становить 15 мг (2таблетки по 7,5 мг або 1 таблетка по 15 мг).
Тривалість курсу лікування визначається індивідуально.
Побічна дія. Можливі болі в животі, запори, метеоризм, діарея; анемія, свербіж, запаморочення, головний біль, периферичні набряки.
Рідко можуть спостерігатись: транзиторне підвищення показників функціональних печінкових проб (підвищення активності трансфер аз або концентрації білірубіну в сироватці крові), езофагіт, пептична виразка або шлунково-кишкові кровотечі; лейкопенія і тромбоцит опенія; стоматит, кропив’янка, шум у вухах, сонливість; підвищення артеріального тиску, еритема обличчя із відчуттям жару, тахікардія; зміна функціональних показників нирок (підвищення рівня креатині ну та/або сечовини у плазмі крові). При одночасному прийомі ліків з потенційним негативним впливом на кістковий мозок (особливометотрексату) можливий розвиток панцитопенії.
Дуже рідко – перфорація, гепатит, фото сенсибілізація, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, напад так званої“аспіринової” астми, гостра ниркова недостатність, кон’юнктивіт, порушення зору, ангіо невротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до лікарського засобу, а такождо інших не стероїдних протизапальних засобів, пептична виразка шлунка абодванадцяти палої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, тяжка пеічнкова та ниркова недостатність.
Лікарський засіб не застосовують під час вагітності та в період годування груддю, а також у дітей та підлітків віком до 15 років.
Передозування. Передозування мелоксикаму проявляється в основному увигляді посилення побічних ефектів. У цьому разі промивають шлунок і здійснюють симптоматичне лікування. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму зшлунково-кишкового тракту. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. Необхідно строго контролю ватиприймання препарату у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі.
З обережністю призначають ослабленим пацієнтам, особам похилого віку, хворим з серцевою недостатністю, а також тим, які приймають антикоагулянти іантиагреганти.
Так само як і інші не стероїдні протизапальні засоби, препарат Аспікам, може спорадично спричиняти інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, некроз ниркових сосочків або нефротичний синдром. До таких ускладнень схильні пацієнтиз хронічною нирковою недостатністю, після обширних хірургічних операцій (що спричинили гіповолемію), а також пацієнти з цирозом печінки.
У випадку появи симптомів шлунково-кишкової кровотечі, шкірних змін, атакож гінгівіту або кон’юнктивіту необхідно негайно припинити приймання лікарського засобу та звернутися до лікаря.
У пацієнтів з незначними або помірно вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатині ну > 25 мл/хв) дозу лікарського засобу можна не знижувати.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і рухомими механізмами, що потребують великої концентрації уваги.
Немає даних щодо впливу лікарського засобу на здатність керування транспортом. У випадку появи запаморочення або появи сонливості необхідно відмовитись від тих видів діяльності, що вимагають психомоторної активності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Аспікамможе зменшувати ефективність гіпотензивних засобів (бета-адреноблокаторів, інгібіторів АПФ).
У жінок, які використовують внутрішньо маткову спіраль, одночасне застосування препарату Аспікам може знизити її контрацептивну дію.
Не слід одночасно приймати мелоксикам та інші не стероїдні протизапальні засоби (особливо ацетил саліцилову кислоту та ібупрофен), оскільки це може збільшити ризик ульцерогенної дії та шлунково-кишкової кровотечі.
Мелоксикам може посилювати ефект тиклопідину та гепарину, що підвищує ризик шлунково-кишкових кровотеч.
Не рекомендоване комбіноване застосування з солями літію, враховуючи зменшення виведення літію нирками під впливом не стероїдних протизапальних засобів, що може спричинити кумуляцію літію та прояв його токсичної дії.
Не слід приймати мелоксикам одночасно з метотрексатом, враховуючи можливість посилення токсичної дії метотрексату на систему гемопоезу.
Не рекомендовано одночасно застосовувати Аспікам разом з циклоспорином, оскільки зростає ризик прояву нефротоксичної дії останнього.
Можлива фармакокінетична взаємодія мелоксикаму та інших лікарських засобів на етапі метаболізму за рахунок їх впливу на СYP 2C9 і/або CYP 3A4. При одночасному застосуванні не виявлено фармакокінетичної взаємодії Аспікаму зантацидами, дигоксином і фуросемідом. Холестирамін прискорює виведеннямелоксикаму.
Не можна виключати взаємодії лікарського засобу із пероральнимицукрознижуючими засобами. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці, при температурі 15oC - 25oC. Термін придатності – 2 роки.