ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

  Дексалгін® ін’єкт

(Dexalgin® inject)

Загальна характеристика:

хімічна назва: S-(+)-2-(3-бензоїлфеніл) пропіонат 1,1,1-трис (гідроксиметил) метил амонію;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин без кольору;

склад: 2 мл розчину для ін'єкцій містятьдекскетопрофену трометамолу 73,8 мг, що відповідає 50 мг декскетопрофену;

допоміжні речовини: спирт етиловий 96 %, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби. Код АТС МО 1АЕ 17.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Дексалгін^®ін'єкт– це трометамолова сіль S-(+)-2-(3-бензоїлфеніл) пропіонової кислоти. Препарат має аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію, механізм якоїпов’язаний зі зменшенням синтезу простагландинів унаслідок пригніченняциклооксигеназної системи. Декскетопрофену трометамол продемонструвавінгібувальну дію на активність ЦОГ₁ і ЦОГ₂. Клінічні дослідження, які виконувались на декількох моделях болю, показали його ефективну аналгетичну дію. Була вивчена аналгетична ефективністьвнутрішньом’язової і внутрішньо венної форми декскетопрофену трометамолу для контролю помірного і сильного болю при проведенні хірургічних втручань в абдомінальній ділянці, а також в ортопедичній і гінекологічній практиці, при гострому болю в опорноруховому апараті і при ниркових коліках. У проведених дослідженнях спостерігався швидкий початок аналгетичної дії з досягненням пікуаналгетичного ефекту протягом 45 хвилин. Тривалість аналгетичної дії після введення 50 мг декскетопрофену становила, як правило, 8 годин. Препарат, який застосовувався в комбінації з опіоїдними препаратами, значно знижував застосування опіоїдів. При вивченні контролю після операційного болю, в яких пацієнти отримували морфін за допомогою пристрою, що забезпечує самоконтроль аналгезії пацієнтами, введення декскетопрофену приводило до значного зменшення потреби морфіну (на 30 – 45 %) у порівнянні з групою плацебо.

Фармакокінетика. Привнутрішньом’язовому введенні декскетопрофену трометамолу у людини пік концентрації досягається через 20 хвилин. (у межах 10 – 45 хв). Площа підкривою (AUC) одноразових доз 25 – 50 мг залишається пропорційною дозі як привнутрішньом'язовому, так і при внутрішньо венному введенні. Фармакокінетичні дослідження багаторазових доз показали: AUC і С_max після останньої ін'єкції не відрізнялись від значень, отриманих при введенні однократних доз, що вказує на відсутність кумуляції препарату. Подібно до інших препаратів звисоким рівнем зв'язування з білками плазми (99 %), середнє значення об'ємурозподілу становить менше 0,25 л/кг. Період напіврозподілу – приблизно 0,35години і період напів виведення – 1 - 2,7 годин. Головним шляхом виведеннядекскетопрофену є кон’югація його з глюкуроновою кислотою з подальшим виведенням нирками. Після виведення декскетопрофену трометамолу в сечі виявляється тільки S(+) енантомер, що вказує на відсутність перетворення в R(-) енантомер в організмі людини. Середній період напів виведення в осіб похилого віку був довший після одноразових і повторних ін’єкцій (до 48 %), загальний кліренс препарату був понижений.

Показання для застосування. Сильний або середньої інтенсивності біль, такий як після операційний біль, ниркова коліка або біль у спині.

Спосіб застосування та дози. Препарат може вводитись глибоковнутрішньом’язово, внутрішньо венно струминно, повільно (тривалістю не менше 15сек) або внутрішньо венно краплинно тривалістю 10 – 30 хвилин. Для приготування розчину препарату Дексалгін^® ін’єкт для внутрішньо венної інфузіївикористовують 30 – 100 мл фізіологічного розчину, розчину глюкози або розчинуРінгера. Приготований розчин має бути прозорим, безбарвним і його обов’язковослід захищати від денного світла.

Дорослі. Рекомендоване дозування: 50 мг кожні 8 – 12 годин. За необхідності повторна доза може бути введена з 6 - годинним інтервалом. Добова доза не повинна перевищувати 150 мг. Дексалгін^® ін’єктпризначений для короткотривалого застосування, і лікування ним має обмежуватисьперіодом гострих симптомів (не більше 2 діб). По можливості пацієнти повинніпереводитись на пероральну форму препарату. Пацієнти похилого віку. Звичайно коректувати дозу для цієї категорії пацієнтів не потрібно. Однак узв’язку з фізіологічним пониженням функції нирок рекомендується призначення більш низьких доз у випадку легкої ниркової недостатності: загальна добова доза– 50 мг. Порушення функції печінки. У пацієнтів з легким та помірно тяжким пониженням функції печінки (5 – 9 балів за шкалою Чайлд-П’ю) загальну добову дозу треба понизити до 50 мг і проводити частий контроль функції печінки. Дексалгін^® ін’єкт не повинен призначатись хворим з тяжким порушенням печінки. Порушення функції нирок. Для пацієнтів з легким порушенням нирок (кліренс креатині ну 50 – 80 мл/хв) загальну добову дозу треба понизити до 50 мг. Дексалгін^® ін’єкт не повинен призначатись хворимз помірною або тяжкою функціональною недостатністю нирок (кліренс креатині ну< 50 мл/хв).

Розведений розчин препарату Дексалгін^® ін’єктє стабільним, з хімічної точки зору, протягом 24 годин, якщо його зберігати при температурі 25°С і за умови постійного захисту від денного світла. Змікро біологічної точки зору, розчин препарату має бути використаним негайно. Але, якщо він використаний не одразу, то відповідальність за час і умови його зберігання до використання несе користувач. Звичайно такий розчин зберігають небільше 24 годин при температурі 2 – 8°С в захищеному від дії світла місці, заумови, що розведення проводилось у контрольованих і валідованих асептичних умовах. При зберіганні розбавлених розчинів препарату Дексалгін^®ін’єкт у пластиковій тарі або при використанні ін фузійних систем зетил вінілацетату, пропіонату целюлози, поліетилену низької щільності або полівінілхлориду абсорбції активних компонентів переліченими матеріалами немає.

Побічна дія. Можливі побічні ефекти від застосування препарату, класифіковані за системами і показані залежно від частоти проявів (часті 1 – 10%, нечасті 0,1 – 1 %, рідкі 0,01 – 0,1 %, дуже рідкі < 0,01 %), наведені втаблиці:

Такі небажані явища можливі, оскільки вони описані для інших не стероїдних протизапальних засобів і, може, пов’язані з інгібуваннямсинтезу простагландинів: асептичний менінгіт, який виникає переважно у хворихна системний червоний вовчак або у пацієнтів зі змішаними захворюваннями сполучної тканини; гематологічні порушення (пурпура, а пластична анемія і рідко– агранулоцит оз і гіпоплазія кісткового мозку).

Протипоказання. Дексалгін^® ін’єкт не можна призначати пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до декскетопрофену трометамолу, доінших не стероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) або до одного з інших компонентів лікарського засобу; пацієнтам, у яких речовини, що мають подібну дію (наприклад ацетил саліцилова кислота або інші НПЗЗ), спричиняють астматичні напади, бронхоспазм, гострий риніт або призводять до розвитку носових поліпів, кропив’янки або ангіо невротичного набряку; пацієнтам з активною або підозрюваною (або в анамнезі) виразкою шлунка чи дванадцяти палої кишки; пацієнтам з шлунково-кишковими кровотечами, іншими кровотечами абогеморагічними порушеннями; пацієнтам з наявністю хвороби Крона або неспецифічного виразкового коліту; хворим з бронхіальною астмою в анамнезі; пацієнтам з тяжкою неконтрольованою серцевою недостатністю; пацієнтам з порушенням функції нирок від середнього до тяжкого ступеня (кліренс креатині ну< 50 мл/хв); пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки (10 – 15 балівза шкалою Чайлд-П’ю); хворим на геморагічний діатез або з іншими порушеннямикоагуляції, а також пацієнтам, які отримують антикоагулянти; під час вагітності і лактації.

Передозування. Симптоматика передозування невідома. Передозування медикаментів подібної дії спричиняє шлунково-кишкові (нудота, анорексія, абдомінальний біль) і неврологічні (безсоння, запаморочення, дезорієнтація, головний біль) порушення. У випадку помилкового чи навмисного передозування потрібно негайно розпочати симптоматичну терапію та, якщо потрібно, зробити промивання шлунку. Декскетопрофен піддається діалізу.

Особливості застосування. Дексалгін^® ін’єкт не можна вводитиневраксіально, епідурально або у внутрішньо оболонковий простір через вміст уньому етанолу. Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з алергією ванамнезі. У хворих із симптомами шлунково-кишкових порушень або із шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі треба проводити їх моніторинг, особливо у випадку шлунково-кишкових кровотеч. У тих поодиноких випадках, колиу пацієнтів, які отримують декскетопрофен, розвивається шлунково-кишкова кровотеча, препарат негайно треба відмінити. Всі не стероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) можуть пригнічувати агрегацію тромбоцитів і збільшувати час кровотечі. Спільне застосування декскетопрофену і профілактичних доз препаратівнизь комолекулярного гепарину в після операційний період було вивчено під час клінічних випробувань. Ніякого впливу на параметри коагуляції неспостерігалось. Незважаючи на це, необхідний ретельний нагляд за пацієнтами, які одночасно приймають Дексалгін^® ін’єкт і інші препарати, яків пливають на згортання крові. Як і інші НПЗЗ, Дексалгін^® ін’єкт може призводити до підвищення рівня креатині ну і азоту в плазмі, чинити небажану діюна ниркову систему, що може призвести до розвитку гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому і гострої ниркової недостатності. Як і при застосуванні інших НПЗЗ, може спостерігатися незначне, минаюче підвищення деяких печінкових показників, а також значне підвищення глютамінощавлево оцтової і глютамінопіровиноградної трансаміназ сироватки крові. Дексалгін^® ін’єкт треба з обережністю призначати пацієнтам з порушенням кровотворення, хворим на системний червоний вовчак абозі змішаними захворюваннями сполучної тканини. Як і інші НПЗЗ, Дексалгін^®ін’єкт може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Повідомлялось проокремі випадки загострення інфекційних процесів, локалізованих у м’яких тканинах при застосуванні НПЗЗ. Тому пацієнт повинен негайно звернутися долікаря, якщо в нього є ознаки бактеріальної інфекції або погіршення стану підчас лікування декскетопрофеном. Треба бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з порушенням печінкових, ниркових, серцевих функцій або із станами, які можуть зумовити затримку рідини в організмі. У таких хворих застосуванняНПЗЗ може призвести до погіршення їх стану і затримці рідини в організмі. Обережність потрібна також при призначенні декскетопрофену пацієнтам, які застосовують діуретики, або пацієнтам, схильним до гіповолемії, оскільки в них підвищується ризик нефротоксичності. Обережність необхідна при призначенні препарату людям похилого віку, оскільки в них частіше можуть виникати небажані реакції, наприклад шлунково-кишкові кровотечі або перфорації. Можливість виникнення таких реакцій залежить від призначеної дози, і вони можуть виникати на будь-якому етапі лікування, часто в більш тяжкій формі і без попереджувальних симптомів або подібних порушень в анамнезі. Пацієнти похилого віку частіше мають порушення ниркової, печінкової або серцево-судинної функції, тому необхідно ретельно контролю вати їх стан.

У зв’язку з можливим запамороченням і сонливістюдекскетопрофен може призводити до легкого або помірного зниження здатності керувати транспортом та обслуговувати техніку. Вивчення ефективності і безпеки застосування декскетопрофену при лікуванні дітей не вивчалось, тому він неповинен призначатися дітям.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нижченаведені взаємодії характерні для класуне стероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

Небажані комбінації:

з іншими НПЗЗ, включаючи високі дози саліцилатів (більше 3 г на добу): одночасне застосування декількох НПЗЗ підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч і виразки;

з пероральними антикоагулянтами, парентеральнимгепарином у дозах, які перевищують профілактичні дози; з тиклопідином: підвищується ризик кровотеч у зв’язку з інгібуванням агрегації тромбоцитів іураження слизової оболонки травного тракту;

з препаратами літію: НПЗЗ підвищують концентрацію літію в крові (зниження ниркового виведення літію), який може досягнути токсичної межі. Тому рівень літію в крові слід контролю вати при призначенні, зміні або відміні декскетопрофену;

з високими дозами метотрексату (15 мг на тиждень ібільше): підвищується токсичність метотрексату у зв’язку із зниженням ниркового його кліренсу при застосуванні НПЗЗ;

з гідантоїнами і сульфонамідами: можуть збільшитисьїх токсичні прояви.

Комбінації, які вимагають обережності:

з діуретиками і інгібіторами АПФ: лікування НПЗЗпов’язано з ризиком гострої ниркової недостатності у зневоднених пацієнтів (зниження гломерулярної фільтрації, зумовленої зниженим синтезомпростагландинів). НПЗЗ можуть зменшувати антигіпертензивну дію деяких препаратів. При комбінованому призначенні декскетопрофену і діуретиків треба переконатися, що водний баланс пацієнта є адекватним, і проконтролю вати ниркові функції перед призначенням;

з малими дозами метотрексату (менше 15 мг натиждень): збільшується гематологічна токсичність метотрексату у зв’язку зі зменшенням його ниркового кліренсу при застосуванні НПЗЗ. Потрібно проводити щотижневий контроль картини крові у перші тижні комбінованого лікування. За наявності навіть легких порушень ниркової функції, а також людям похилого віку потрібний ретельний нагляд;

з пентоксифіліном: підвищується ризик кровотеч. Потрібен інтенсивний клінічний моніторинг і часта перевірка часу кровотечі абочасу згортання крові;

с зидовудином: через тиждень після комбінованої терапії можливо виникнення токсичної дії зидовудину на ретикулоцити, що може призвести до тяжкої анемії. Потрібно провести підрахунок клітин крові іретикулоцитів через 1 – 2 тижні від початку комбінованого лікування;

із сульфанілсечовиною: через можливе підвищення їїцукрознижувальної дії у зв’язку з тим, що НПЗЗ можуть витісняти її з місцязв’язування з білками плазми;

з препаратами низь комолекулярного гепарину: при одночасному застосуванні в після операційний період декскетопрофену і препаратівнизь комолекулярного гемоглобіну в дозах, які рекомендовані для профілактики венозних тромбоемболій, значних змін коагуляцій них параметрів неспостерігалось. Але через з підвищений ризик кровотеч треба бути обережним.

Комбінації, які треба враховувати:

з блокаторами b-адренорецепторів: можливо зменшення їх антигіпертензивної дії у зв’язку з пригніченням НПЗЗ синтезупростагландинів;

з циклоспорином і такролімусом: НПЗЗ можуть підвищити їх нефро токсичність, що опосередковано дією ниркових простагландинів. Під час комбінованої терапії треба контролю вати функцію нирок;

з тромболітичними препаратами: підвищений ризик кровотеч;

з пробенецидом: може підвищуватись концентраціядекскетопрофену у крові, що може бути зумовлено інгібувальним ефектом наниркову тубулярну секрецію і/або кон’югацію з глюкуроновою кислотою, що вимагає корекції дози декскетопрофену;

із серцевими глікозидами: НПЗЗ можуть призводити до підвищення їх концентрації в крові;

з міфепристоном: у зв’язку з теоретичним ризиком зміни ефективності міфепристону під впливом інгібіторів синтезу простагландинівНПЗЗ не повинні застосовуватись раніше, як за 8 – 12 днів після прийомуміфепристону;

з квінолоном: дані, отримані в дослідженнях на тваринах, вказують на високий ризик розвитку конвульсій при застосуванні НПЗЗ у комбінації з високими дозами квінолонів. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С! Запобігати заморожуванню! Ампули зберігати у складній картонній коробочці! Лікарський засіб зберігати у недоступному для дітей місці! Термін придатності –5 років.