ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БІПРОЛОЛ

(BIPROLOL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: bisoprolol, 1-[4-[[2-(1-метилетокси) етокси]метил]-фенокси]-3-[(1-метилетил)-аміно]-2-пропанолу геміфуморат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, світло-жовтого (5мг) або від бежевого до бежевого з оранжевим відтінком (10 мг) кольору з вкрапленнями, з двоопуклою поверхнею, з рискою.

склад: 1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололуфумарату;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, кросповідон, магнію стеарат, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний (ускладі таблетки з дозуванням 10 мг), лактози моногідрат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокаториβ-адренорецепторів. Бісопролол. Код АТС С 07А В 07.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Бісопролол є селективним b– блокатором, що діє переважно на b₁ – адренорецептори. Кардіоселективність становить 1:75 для бісопрололу. Гемодинамічна дія полягає взниженні частоти серцевих скорочень (ЧСС) у спокої і при фізичному навантаженні, у зниженні серцевого викиду і незначному підвищенні загального периферичного опору судин. Сповільнюється атріовентрикулярне проведення і подовжується рефрактерний період АV-вузла.

Фармакокінетика. Бісопролол належить доліпофільних b-адреноблокаторів. Основними визначальними показниками фармакокінетики є: високий рівень всмоктування в травному тракті (> 90 %), що не залежить від вживання їжі; практична відсутність ефекту “першого проходження” через печінку (< 10 %); тривалий період напів виведення (10-12год); а головне - збалансований кліренс (50 % препарату виводиться в незмінному вигляді нирками, а 50 % - метаболізується в печінці). Максимальна дія розвивається через 1 – 3 години після прийому усередину і продовжується протягом 24 годин. Це дає можливість приймати препарат 1 раз на добу, як до вживання їжі, так і після, і призначати його хворим з помірною печінковою і/або нирковою дисфункцією. Збалансований кліренс і низький рівень зв’язування збілками сироватки крові (приблизно 30 %) забезпечує низьку варіабельність його концентрації в пацієнтів і задовільну переносимість у різних вікових груп. В організмі людини активні метаболіти не утворюються.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стенокардія), хронічна серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Максимальна добова доза Біпрололу – 20 мг. Для хворих з вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатині ну менше 20 мл/хв) і/абоважким порушенням функції печінки максимальна добова доза становить 10 мг.

Артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця. Початкова доза Біпрололу становить 2,5 мг/доб. Середня терапевтична до застановить 5 – 10 мг на добу. Дозування підбирається індивідуально, з урахуванням ефективності лікування, артеріального тиску та частоти пульсу, які контролюються в середньому кожні два тижні.

Хронічна серцева недостатність (ХСН). Початкова дозаБіпрололу становить 1,25 мг/доб. Протягом 4 годин після початку лікування пацієнт з ХСН повинен бути обстежений (артеріальний тиск, ЧСС, порушення провідності, прогресу вання симптомів серцевої недостатності). Кожні два тижні добову дозу збільшують на 1,25 мг до досягнення максимальної добової дози – 10 мг (за умови задовільної переносимості) і обстежують (артеріальний тиск, ЧСС, порушення провідності, прогресу вання симптомів серцевої недостатності). Поява побічних ефектів вимагає негайної корекції призначеної пацієнтам дози. При необхідності досягнута доза може бути поступово знижена. Лікування може бути припинено, якщо необхідно, і потім відновлено за такою ж схемою. У випадку розвиткунепереносимості або прогресу вання симптомів серцевої недостатності під час підвищення дози рекомендується в першу чергу знизити дозу Біпрололу або припинити прийом препарату негайно (у випадку вираженої гіпотензії, прогресу вання симптомів серцевої недостатності, що супроводжується гострим набряком легень).

Побічна дія. Серцево-судинна система. Ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, напади вазоспастичної стенокардії, якправило, на початку лікування. Іноді можуть спостерігатися симптоми порушення периферичного кровообігу (парестезії). У хворих з переміжною кульгавістю, синдромом Рейно можливе посилення основних проявів захворювання.

Нервова система. На початку курсу лікування можливі тимчасові розлади – підвищена втомлюваність, запаморочення, головний біль, порушення сну. Можливе зниження швидкості рухових та психічних реакцій, виникнення депресії, дуже рідко – галюцинації.

Дихальна система. Закладеність носа, риніт. У хворихзі схильністю до бронхоспазму (при астматичному бронхіті, бронхіальній астмі) може виникнути задишка.

Шлунково-кишковий тракт. В окремих випадках –діарея, запори, нудота, болі в животі. Описані поодинокі випадкигепатотоксичності бісопрололу.

Опорно-руховий апарат. В окремих випадках – м’язоваслабкість, судоми.

Дерматологічні реакції. Іноді – свербіж. Рідко –почервоніння шкіри, пітливість, алергічні висипання. У хворих на псоріаз можливе загострення проявів хвороби.

Органи зору. Зменшення секреції слізної рідини (варто врахувати при носінні контактних лінз), рідко – порушення зору, кон’юнктивіт.

Сечостатеві органи. Рідко – порушення потенції.

При супутньому (латентному) цукровому діабеті може знизитись (вкрай рідко) толерантність до глюкози.

Протипоказання. Підвищена чутливість до складових препарату. Кардіогенний шок, AV-блокада II і III ступеня, синдром слабкості синусовоговузла, виражена синоатріальна блокада, брадикардія (менше 50 уд/хв), вираженагіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.), виражені порушення периферичного кровообігу, при одночасному прийомі інгібіторів МАО (за виключенням інгібіторів МАО-В).

У хворих з ХСН протипоказано застосування Біпрололу, якщо ЧСС менше 60 уд/хв. та/або систолічний тиск менше 100 мм рт. ст.

Не слід застосовувати Біпролол при вагітності, вперіод годування груддю, а також для лікування дітей до 12 років.

Передозування. Брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, бронхоспазм, акроцианоз, судоми, гіпоглікемія. У цьому випадку прийом Біпрололу слід негайно припинити, у важких випадках провести промивання шлунка, ввести сорбенти (активоване вугілля). Необхідно також забезпечити моніторинг дихання, при показаннях перевести хворого на штучне дихання. Серцево-судинні порушення лікуються симптоматично. При вираженій брадикардії можливе введення атропіну. Дії β-блокаторів протидіє введенняізопреналіну, який можна комбінувати з дофаміном.

Особливості застосування. Лікування Біпрололом, як правило, єтривалим та потребує регулярного лікарського нагляду. Курс лікування повинен закінчуватися, як правило, повільно, з поступовим зниженням дози. Препарат неможна відмінити раптово у зв’язку з можливим розвитком синдрому відміни. Це особливо варто враховувати при лікуванні хворих із захворюванням коронарних судин, а також хворих із хронічною серцевою недостатністю (у таких хворих доза повинна знижуватися в два рази щотижня).

Слід дотримуватись обережності при лікуванні хворихна цукровий діабет зі значними коливаннями цукру в крові; при лікуванні хворихз метаболічним ацидозом; при проведенні десенсибілізуючої терапії; AV-блокаді Iступеня; вазоспастичній стенокардії (стенокардії Принцметалла); при дотриманні суворої дієти. Перед хірургічним втручанням лікар повинен бути інформований про застосування пацієнтом Біпрололу. Призначення Біпрололу хворим нафеохромоцитому дозволяється тільки після прийому α ‑ адреноблокаторів. Не рекомендують застосовувати Біпролол при загостренні ХСН або під час епізодів декомпенсації серцевої недостатності, які потребують внутрішньо венного введення інотропних препаратів. При вказівці в анамнезі на наявність у хворого чи його родичів псоріазу застосування препарату повинно проводитись тільки після ретельної оцінки співвідношення користі і ризику. Максимальна добова дозаБіпрололу в 10 разів менше дози, що впливає на b₂-адренорецептори. Але незалежно від цього доцільно обережно ставитись до застосування Біпрололу ухворих зі схильністю до бронхоспазму (при астматичному бронхіті, бронхіальній астмі). Препарат дає позитивний результат при анти допінговому контролі, можетакож підвищувати чутливість до алергенів і впливати на вираженість алергійних реакцій.

За рахунок індивідуального характеру психічних реакцій при прийомі препарату може бути знижена здатність керувати транспортним засобом.

Взаємодія з лікарськими засобами. Інгібітори МАО. При одночасному застосуванні Біпрололу з інгібіторами МАО зростає ризик розвитку порушень провідності, колапсу чи артеріальної гіпертензії. Тому застосування Біпрололудопустимо тільки через 15 днів після відміни інгібіторів МАО.

Нітрати. Біпролол потенціює антиангінальну дію нітратів, при цьому зменшується побічна дія кожного з препаратів (відчуття серцебиття та головний біль – нітрати; брадикардія та відчуття холоду в кінцівках ‑ Біпролол).

Клонидін (клофелін). При одночасному застосуванніБіпрололу та Клонидіну потенціюється його вплив на провідність та ЧСС (негативна хроно- та дромотропна дія). При одночасному лікуванні Клонидіном таБіпрололом не можна відміняти обидва препарати одночасно через ризик розвитку гіпертонічного криза: у таких випадках Клонидін відміняють через кілька днівпісля відміни Біпрололу.

Теофілін. При одночасному застосуванні Біпрололу таТеофіліну можливе зниження бронходілятуючого ефекту останнього.

Рифампіцин, циметидін практично не впливають на фармакокінетику Біпрололу.

Баклофен. Застосування Баклофену на фоні лікуванняБіпрололом може посилити гіпотензивний ефект останнього.

Кортикостероїди. При одночасному застосуванніБіпрололу та кортикостероїдів можливе зниження гіпотензивного ефекту Біпрололу.

Не стероїдні протизапальні засоби. На фоні лікуванняБіпрололом застосування НПЗЗ (вкрай рідко) може незначно знижувати гіпотензивний ефект Біпрололу.

Контрастні препарати, що містять йод; алергени, які використовують для імунотерапії/діагностики. Доцільно більш обережно ставитисьдо одночасного застосування Біпрололу та контрастів/алергенів через не виключену можливість посилення алергічного ефекту препаратів, що застосовуються, особливо у схильних пацієнтів.

Анестезія. При проведенні загальної анестезії нафоні лікування Біпрололом можливе посилення гіпотензивного ефекту.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному відсвітла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 С. Источник

Термін придатності ‑ 3 роки.