ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФЛЮАНКСОЛ ДЕПО
(FLUANXOL DEPOT)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: flupentixol;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий від безбарвного до трохи жовтуватого кольору, маслянистий розчин, практично вільний від механічних включень;
склад: 1 мл розчину для ін’єкцій містить 20 або 100 мгциз (Z)-флюпентиксолу деканоату. допоміжні речовини: три гліцеридисереднє ланцюгові, аргон RM1137.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій (олійний).
Фармакотерапевтична група. Психолептичні засоби. Код АТС N05A F05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Флюанксол Депо є похіднимтіоксантену із вираженою антипсихотичною, активуючою та анксіолітичною дією. Антипсихотичний ефект нейролептиків звичайно пов’язують із блокадою дофаміновихрецепторів, що може спричинити ланцюгову реакцію, до якої залучаються й іншінейротрансмітерні системи. Флюанксол Депо ефективний при лікуванні хронічних психозів. Він послабляє такі симптоми психозу, як галюцинації, параноїдальнемарення та порушеннями мислення. Антипсихотична дія підсилюється із збільшенням дозування. В дозах від малих до помірних Флюанксол Депо не чинить седативнимйефект. За більш високих доз можна очікувати нехарактерної седативної дії. Флюанксол Депо має розгальмовуючу та підвищуючу настрій дію, яка робить апатичних, депресивних пацієнтів із слабкою мотивацією більш активними ітакими, які краще взаємодіють і більш активно шукають соціальні контакти.
Терапевтична дія Флюанксолу Депо є значно більш пролонгованою в порівнянні з дією Флюанксолу. Флюанксол Депо дозволяє проводити безперервнеантипсихотичне лікування, особливо тих пацієнтів, які неакуратно приймають призначені їм лікарські засоби. Таким чином, Флюанксол Депо попереджує часті рецидиви, спричинені відмовою від прийому пероральних лікарських засобів.
Фармакокінетика. Ін’єкції Флюанксолу Де поможуть проводитись з інтервалами від 2 до 4 тижнів. Циз (Z)-флюпентиксолдеканоат в організмі зазнає ферментативного розщеплення на активний компонентциз (Z)-флюпентиксол і деканову кислоту. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 3 - 7 діб після ін’єкції. Він у незначних кількостях проходить плацентарний бар’єр і у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Метаболіти не мають фармакологічної активності та виводяться, головним чином з калом і, частково - із сечею. Крива концентрації у сироватці знижуєтьсяекспоненціально з періодом напів виведення близько 3 тижнів, що відображаєшвидкість вивільнення з депо.
Фармакокінетично доза Флюанксолу Депо 40 мг на 2 тижні еквівалентна щоденній пероральній дозі 10 мг Флюанксолу.
Показання для застосування. Шизофренія та інші психотичні розлади, що супроводжуються такими симптомами, як галюцинації, параноїдальне марення та порушеннями мислення, ускладнені апатією, анергією та аутизмом.
Спосіб застосування та дози. Дози препарату, інтервал між ін’єкціями та тривалість курсу лікування визначаються лікарем індивідуально до кожного пацієнта. Флюанксол Депо призначається у вигляді внутрішньом’язової ін’єкції. Ін’єкції в олії Viscoleo добре переносяться у місці введення, незначно ушкоджуючи м’язову тканину.
Флюанксол Депо 20 мг/мл. При підтримуючому лікуванні діапазон дозувань звичайно становить 20 - 40 мг (1 - 2 мл) кожні 2 -4 тижні. Деяким пацієнтам показані більш високі дози або коротші інтервали міжін’єкціями. Якщо необхідний об’єм розчину (20 мг/мл) перевищує 2 - 3 мл, тобажано використовувати розчин більшої концентрації (Флюанксол Депо 100 мг/мл).
Флюанксол Депо 100 мг/мл. 50 - 200 мг (0,5 -1,5 мл) кожні 2 - 4 тижні.
Під час загострення або гострого рецидиву захворювання може бути потрібно раз на 2 тижні або навіть на тиждень одна ін’єкція не менше 400 мг. При досягненні ефекту проводиться поступове зниження до відповідної дози (20 -200 мг) кожні 2 - 4 тижні.
При переході з лікування пероральнимФлюанксолом на підтримуюче лікування Флюанксолом Депо слід керуватисьнажченаведеною схемою:
пероральна добова доза Флюанксолу (мг) x 4 =Флюанксолу Депо (мг) внутрішньо м’язово кожні 2 тижні.
Пацієнтам слід продовжувати приймати пероральний Флюанксол під час першого тижня після першої ін’єкції, але у зменшеній дозі. Наступні дози та інтервали між ін’єкціями повинні встановлюватись відповідно до реакції пацієнта.
Пацієнти похилого віку. Необхідно призначення нижчих доз.
Зниження функції нирок. Пацієнтам із зниженою функціє нирокфлупентиксол призначається у звичайних дозах.
Зниження функції печінки. Пацієнтам з порушенням функції печінки необхідно обережно визначати терапевтичну дозу, а також, за можливості, проводити визначення рівня препарату у сироватці крові.
Побічна дія.
З боку нервової системи: можливий розвитокекстра пірамідних симптомів, особливо на початковому етапі лікування. У більшості випадків вони коригуються зниженням дозувань та/абопротипаркінсонічними препаратами. Регулярне профілактичне застосуванняпротипаркінсонічних препаратів не рекомендується. Зрідка при тривалій терапії у пацієнтів може розвинутись пізня дискинезія. Протипаркінсонічні препарати не знімають цих симптомів. Рекомендується зменшення дозувань або, якщо можливо, припинення терапії.
З боку психічної діяльності: транзиторнебезсоння, особливо, коли пацієнта перевели із седативних нейролептиків.
З боку серцево-судинної системи: порушення спостерігаються дуже рідко, артеріальна гіпотензія.
З боку печінки: можуть бути незначнітранзиторні зміни печінкових проб.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Циркуляторний колапс, депресія центральної нервової системи будь-якого походження (наприклад алкоголь, барбітуратна або опіоїднаінтоксикація), коматозний стан, дискразія (патологічні зміни) крові, феохромоцитома. Препарат не рекомендується для пацієнтів, які є збудженими, оскільки його активуюча дія може призвести до підсилення цих особливостей.
Передозування.
Симптоми: сонливість, гіпо- або гіпертермія, екстра пірамідні симптоми, судоми, гіпотензія, шок, кома.
Лікування - симптоматичне та підтримуюче. Слід вжити заходів щодо підтримання діяльності дихальної та серцево-судинної систем. Не слід використовувати адреналін, оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна лікувати за допомогоюдіазепаму, а екстра пірамідні симптоми - біпериденом.
Особливості застосування. Флюанксол Депо слід з обережністю призначати пацієнтам із нирковою недостатністю, судомним синдромом, гепатитом ісерцево-судинними захворюваннями. Якщо раніше пацієнт лікувався транквілізаторами, які мають седативну дію, їх застосування слід припиняти поступово. Необхідно здійснювати ретельний контроль і періодичну оцінку стану пацієнтів при тривалій терапії, особливо при великих дозах, щоб прийняти рішення про зменшення підтримуючої дози.
Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) є нечастим, але можливим ускладненням з летальним кінцем при застосуванні нейролептиків. Головними характеристиками ЗНС є гіпертермія, м’язова ригідність і порушення свідомості у сполученні з дисфункцією вегетативної нервової системи (лабільний артеріальний тиск, тахікардія, підвищене потовиділення). Крім негайного припинення застосування нейролептиків важливо використання загальних підтримуючих заходіві симптоматичне лікування.
Застосування у період вагітності та лактації.
Флюанксол Депо не повинен призначатися у період вагітності, якщо тільки очікувана користь для пацієнтки не перевищує теоретичного ризику для плода. Флюанксол Депо виявляється у грудному молоці в низьких концентраціях, йоговплив на немовля при вживанні терапевтичних доз є малоймовірним. Доза, якутримує немовля з молоком, становить приблизно 1% від материнської щоденної дози, зв’язаної з масою тіла. Грудне вигодовування може тривати в період лікування Флюанксолом Депо, якщо це є клінічно важливим, але рекомендується вести спостереження за немовлям, особливо в перші чотири тижні після народження.
Діти. Не рекомендується застосування препарату через відсутність клінічних даних.
Незважаючи на те, що Флюанксол Депо не спричиняє седативного ефекту, можливим є його вплив на здатність керувати автомобілем або механізмами. Тому на початковій стадії слід виявляти обережність, доки не буде встановлена реакція особи на лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Флюанксол Депо може підсилювати реакцію на алкоголь і дію барбітуратів та інгібіторів центральної нервової системи. Флюанксол Депо не слід призначати разом із гуанетидіном та аналогічно діючими засобами, оскільки нейролептики можуть блокувати їх гіпотензивний ефект. Супутнє застосування нейролептиків та літію збільшує ризик нейротоксичності. Трициклічні антидепресанти і нейролептики взаємно інгібують метаболізм один одного. Флюанксол Депо може знижувати ефективність леводопи та інших адренергічних засобів, а супутнє застосування з метоклопрамідом і піперазин омпідвищує ризик розвитку екстра пірамідних порушень. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 4 роки.