ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ластет
(lastet)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: Etoposidе;
oсновні фізико-хімічні властивості: прозора рідина блідо-жовтого кольору;
склад: 5 мл розчину для ін’єкцій містить 100 мг етопозиду;
допоміжні речовини: макрогол 400, етанол безводний, кислота лимонна безводна.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протипухлинні засоби. КодАТС L01C B01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Протипухлинна активність.
Протипухлинна активність спостерігалася стосовно таких видів пухлин: пухлина Murine L1210, лейкемія Р 388, меланома В 16, рак легеніЛьюїса, пухлина прямої кишки, рак яєчника М 5076 і карцинома Ерліха. Крім того, протипухлинна активність також спостерігалася відносно до ліній AH66F і АН 66гепатоми асцитів щурів.
Механізм дії.
Етопозидвиявляє цитоцидну активність проти клітин у пізній фазі S і у фазі G2клітинного циклу, блокуючи фазу G2. Вважають, що механізм його дії припускає опосередковану стимуляцію розірвання ланцюга ДНК, не впливаючи на неї безпосередньо. Крім того, цитоцидна активність посилюється залежно від тривалості введення і концентрації препарату.
Фармакокінетика.
Зміни концентрації препарату в крові в онкологічних хворих при внутрішньо венному введенні його протягом 5 днів підряд мають вигляд двофазної кривої; період напіврозпаду (t1/2) після введення першої дози становить 0,13-0,39 години в альфа-фазі і 3,33-4,85 годин - у бета-фазі. У результаті порівняльного аналізу змін рівня в крові через 5 днів прийому препарату була встановлена відсутність тенденції кумуляції етопозиду в крові. Крім того, показник виділення незміненої речовини в сечу протягом 5 дні встановив 32-61% від введеної дози.
Показання для застосування. Дрібноклітинний і не дрібноклітинний рак легенів, лімфогранулематоз і неходж кінська лімфома, рак шлунка, пухлини яєчка, хоріонепітеліома, рак яєчників.
Спосіб застосування та дози. Для кожного курсу терапії призначають Ластет внутрішньо венно, в дозі 60-100 мг/м2 площі поверхні тіла, щодня, протягом
5 днів підряд з інтервалом у 3 тижні. За необхідності слід повторити курс лікування. Збільшують або зменшують дозу залежно від захворювання і стану пацієнта.
Для застосування препарат розбавляють відповідним розчином для зменшення дефіциту рідини, наприклад ізотонічним розчином хлористого натрію - для одержання об’ємуне менше 250 мл на кожні 100 мг препарату. Потім його повільно вводять внутрішньо венно, протягом 30 хвилин.
Побічна дія.
Гемато токсичність.
Лейкопенія, тромбоцит опенія, кровотеча, анемія.
Гепато токсичність.
Може спостерігатися підвищення рівніваспартатамінотрансфер ази, аланін-амінотрансфер ази, лужної фосфатази та ін.
Нефро токсичність.
Можуть підвищитися рівні азоту сечовини такреатині ну.
Диспептичний синдром.
Нудота, блювання, анорексія, стоматит, діарея, більу шлунку, запор.
Реакції гіпер чутливості.
Можуть з’являтися висипання.
Ураження шкіри.
Алопеція, еритема і свербіж.
Нейро токсичність.
Затерплість кінцівок, головний біль.
Кардіо токсичність.
Іноді можуть виникати ознаки патології на електрокардіограмі, аритмія і гіпертонія.
Інше.
Можуть спостерігатися симптоми нездужання, пропасниця та ін.
Протипоказання.
Препарат не призначають пацієнтам:
із значним пригніченням кісткомозкового кровотворення;
із гіперчутливістю до цього препарату в анамнезі.
Передозування. Виражена мієлосупресія, стоматит. Лікування - симптоматичне.
Особливості застосування.
Таким групам пацієнтів призначають препарат ізвеликою обережністю:
із пригніченням кісткомозкового кровотворення;
пацієнтам із порушенням функції печінки;
пацієнтам із порушенням функції нирок;
пацієнтам з ускладненнями, включаючи інфекційні захворювання;
хворим на вітряну віспу (прийом препарату може призвести до порушення функцій всього організму зі смертельним кінцем).
Призначення препарату під час вагітності і лактації
В експериментах був встановлений тератогенний вплив препарату, тому не бажано його призначати жінкам під час вагітності або жінкам із підозрою на вагітність.
Експерименти показали, що препарат проникає в молоко матері. Не бажано, отже, призначати цей препарат матерям-годувальницям або необхідно перервати годування груддю.
Запобіжні заходи при використанні препарату
Препарат не можна вводити підшкірно або внутрішньом’язово.
Оскільки внутрішньо венні ін’єкції цього препарату можуть призвести до розвитку ангіалгії, флебіту, гіпертонії та аритмії, треба уважно ставитися до вибору місця і методу введення препарату. Швидкість введення препарату повинна бути вкрай малою (протягом 30-60 хвилин).
При внутрішньо венних ін’єкціях, які можуть супроводжуватись утворенням ущільнень або некрозом у ділянці введення у випадкуекстравазації препарату, слід бути гранично обережним, щоб цього уникнути.
У результаті високої концентрації препарату під час його розчинення кристали можуть осідати, тому слід готувати розчин препарату в такий спосіб, щоб концентрація розчину становила 0,6 мг/мл або менше. Крім того, використовувати приготовлений розчин слід по можливості одразу після розчинення.
Оскільки терапія препаратом може спричинювати такі серйозні побічні ефекти, як пригнічення кісткомозкового кровотворення, слід здійснювати суворий контроль за станом пацієнта та часто проводити відповідне клінічне обстеження (гематологічне, контроль функції печінки і нирок). При виявленні патології вживають відповідних заходів, наприклад знижують дозування або припиняють застосування препарату. Крім того, при тривалому лікуванніЛастетом, коли побічні ефекти стають більш виражені і переходять у затяжну стадію, лікування препаратом слід проводити дуже обережно у тих же дозах, протягом 3 днів з інтервалом у 3 тижні.
Необхідно стежити за виникненням інфекційних захворювань і кровотеч.
У разі призначення препарату маленьким дітям особливу увагу слід приділяти ймовірності побічних ефектів і лікування проводити дуже обережно.
За необхідності введення препарату дітям і пацієнтам репродуктивного віку слід враховувати вплив препарату на статеві органи.
Інше
При лікуванні гострої лейкемії тривалість курсу треба або подовжити, або скоротити залежно від результатів постійного контролю за складом периферичної крові.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Комбіноване лікування з іншими протипухлинними препаратами або з променевою терапією може спричинити посилення таких побічних ефектів, як пригнічення кісткомозкового кровотворення та ін.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі (15 - 250С). Не заморожувати. Источник
Термін придатності препарату 3 роки.