ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФЛУКОНАЗОЛ
(FLUCONAZOL)
Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: Fluconazole; 2-(2,4-дифторфеніл)-1,3-біс (1Н-1,2,4-триазол-1-іл)-2-пропанол;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого або білого з кремовим відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею. На поперечному розрізі видно два шари;
склад: 1 таблетка містить флуконазолу 50мг, 100 мг або 150 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, повідон 25, аеросил, магнію стеарат або кислота стеаринова, гіпромелоза, титану діоксид, тальк, полі етиленгліколь, твін 80.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу. Код АТС J02А С 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Протигрибковий засіб класу триазольних сполук, специфічний інгібітор синтезу грибкових стеролів. Виявляє специфічну дію на грибкові ферменти, що залежать від цитохрому Р 450. Активний щодо різних штамівCandida spp. (включаючи вісцеральний кандидоз), Criptococcusneoformans (включаючи внутрішньо черепні інфекції), Microsporum spp.та Trichophytum spp. Активний і щодо збудників ендемічних мікозів: Blastomycesdermatidis, Coccidioides immitis (включаючи внутрішньо черепні інфекції), Hystoplasmacapsulatum. Терапія флуконазолом не впливає на гормональний статус, у томучислі на вміст статевих гормонів у крові.
Фармакокинетика. Після прийому внутрішньо добре всмоктується у травному тракті: концентрація в плазмі крові перевищує 90 % від рівня концентрації, який досягається при внутрішньо венному введенні. Прийом їжі на всмоктування флуконазолу не впливає. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0,5-1,5 год після прийому внутрішньо. Період напів виведення із плазми крові становить 30 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу та забезпечує терапевтичний ефектпри вагінальному кандидозі після одноразового прийому препарату. З білками плазми крові зв’язується 11-12 % флуконазолу.
При щоденному одноразовому прийомі флуконазолу на 4-5 добу стабільна концентрація в плазмі крові досягається у 90 % пацієнтів. При введенні у 1-йдень лікування ударної (двократної добової) дози вищезазначений ефект досягається на 2-й день лікування.
Флуконазол добре проникає у всі рідини організму, в тому числі у спинномозкову рідину, де його концентрація досягає 80 % від рівня в плазмі, а також у роговий шар нігтів.
Виводиться з організму із сечею, причому 80 % - у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу прямо пропорційний кліренсу креатині ну.
Показання для застосування. Криптококоз: криптококовий менінгіт, криптококовіінфекції легень та шкіри, профілактика рецидивів криптококозу у хворих на СНІД; генералізований кандидамікоз: кандидемія, дисемінований кандидамікоз та ін. форми інвазивної кандидозної інфекції (очеревини, ендокарда, очей, дихальних тасечових шляхів), кандидоз слизових оболонок: порожнини рота (у тому числі атрофічний кандидоз, пов'язаний з носінням зубних протезів), глотки, стравоходу; бронхолегеневі інфекції, кандидурія; вагінальний кандидоз (гострийчи рецидивуючий), кандидозний баланіт; профілактика грибкових інфекцій у хворихзі злоякісними пухлинами, при проведенні цитотоксичної хіміо- або променевої терапії; мікози шкіри: ступнів, тіла, пахової ділянки, висівкоподібний лишай, оніхомікоз, шкірні кандидозні інфекції, глибокі ендемічні мікози, включаючикокцидіомікоз, паракокцидіомікоз, споротрихоз та гістоплазмоз у хворих з нормальним імунітетом.
Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо, незалежно від прийому їжі, щоденно, один раз на добу. Тривалість лікування залежить від виду та локалізації збудника та клінічного ефекту.
Дорослим при криптококовихінфекціях у 1-й день призначають 400 мг, потім по 200-400 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування – не менше 6-8 тижнів. Для профілактики рецидивівкриптококового менінгіту у хворих на СНІД застосування препарату у дозі 200 мгна добу можна продовжувати тривалий час.
Прикандидемії, дисемінованому кандидозі, інвазивних кандидозних інфекціях у 1-йдень доза становить 400 мг, а потім по 200 мг на добу. При орофарингеальномукандидозі – по 50-100 мг 1 раз на добу протягом 7-14 днів, у хворих зі зниженим імунітетом лікування більш тривале. При атрофічному кандидозі порожнини рота, викликаному носінням зубних протезів – по 50 мг 1 раз на добу протягом 7-14днів. При інших кандидозних інфекціях слизових оболонок - 50-100 мг на добу, тривалість лікування 14-30 днів. Для профілактики рецидивів орофарингеальногокандидозу у хворих на СНІД після завершення повного курсу лікування - по 150 мг 1 раз на тиждень.
Привагінальному кандидозі – одноразово у дозі 150 мг. Для зниження частоти рецидивів препарат призначають у дозі 150 мг 1 раз на місяць.
При інфекціях шкіри, включаючи мікоз стопи, пахових складок – 150 мг 1 раз натиждень або 50 мг 1 раз на добу, тривалість лікування – 2-4 тижні (при мікозах стопи - до 6 тижнів).
При глибоких ендемічних мікозах призначають по 200-400 мг на добу, довгостроково, до 2 років. Тривалість терапії визначають індивідуально.
Дітям у віці від 1 року до 16 років препарат призначають лише у випадках крайньої необхідності: при поверхневих кандидозах – 1-2 мг на кг маси тіла надобу, при системних кандидозах і криптококозах – 3-6 мг на кг маси тіла надобу.
Побічна дія. Можливі: головний біль, нудота, діарея, метеоризм, біль в ділянці живота. Зрідка (частіше у пацієнтів зі злоякісними новоутвореннями або СНІДом) відмічаються порушення функції печінки і нирок, судоми, алопеція, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, зміни показників крові, лейкопенія, тромбоцит опенія, шкірний висип.
Протипоказання. Підвищена чутливість до флуконазолу або азольнихсполук, близьких до нього за хімічною структурою; одночасне застосуваннятерфенадину у хворих, що одержують терапію флуконазолом у дозі 400 мг на добу абовище; вагітність, лактація, дитячий вік до 1 року.
Передозування. Виявляється галюцинаціями та параноїдальноюповедінкою.
Лікування – симптоматичне (у тому числі підтримуюча терапія та промивання шлунка). Флуконазол виводиться в основному із сечею, тому форсований діурез може прискорити виведення препарату. Сеанс гемодіалізу тривалістю 3 годзнижує рівень флуконазолу в плазмі крові на 50%.
Особливості застосування. Під час лікування необхідно контролю вати склад периферичної крові, функцію нирок і печінки. З появою клінічних ознак ураження печінкифлуконазол варто відмінити.
Слід уникати застосування флуконазолу у вагітних та в період лактації, за винятком випадків тяжких і потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій, коли передбачувана користь для жінки перевищує потенційний ризик дляплода.
Малоймовірно, що ФЛУКОНАЗОЛ може вплинути на здатність керувати транспортними засобами чи працювати з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підвищує ефект антикоагулянтів кумаринового ряду (збільшуєпротромбі новий час), підвищує концентрацію в крові зидовудину, циклоспорину, фенітоїну клінічно значною мірою (при одночасному застосуванні необхідно проводити моніторинг рівня фенітоїну і корекцію його дози). Збільшує періоднапів виведення теофіліну, пероральних гіпоглікемізуючих препаратів групи похідних сульфонілсечовини (слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії). Гідрохлортіазид підвищує концентрацію флуконазолу в плазмі крові (на 40%), рифампіцин скорочує період його напів виведення (на 20%). При застосуванні зтерфенадином необхідно контролю вати ЕКГ (можливість розвитку аритмій).
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30оС. Зберігати в недоступному для дітей місці! Источник
Термін придатності - 3 роки.