ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КОРІОЛ®
(CORYOL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: carvedilol; (±0-1-карбазол-4-лілокси)-3-[[2-(о-метоксифенокси) етил]аміно]-2-пропанол;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 3,125 мг - круглі, трохи двоопуклі білі таблетки, зі скошеними краями;
таблетки 6,25 мг – овальні, трохи двоопуклі білі таблетки, зміткою S2 з одного боку та рискою - з іншого боку;
таблетки 12,5 мг - овальні, трохи двоопуклі білі таблетки, зміткою S3 з одного боку та рискою - з іншого боку;
таблетки 25 мг - круглі, трохи двоопуклі білі таблетки, зі скошеними краями, з рискою з одного боку;
склад: 1 таблетка містить карведилолу 3,125 мг, 6,25 мг,12,5 мг або 25 мг;
допоміжні речовини: сахароза, лактози моногідрат, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Поєднані блокатори a і b-адренорецепторів. Карведилол.
Код АТС С 07А G02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Коріол – серцево-судинний препаратз групи a- та b-адреноблокаторів, без симпатоміметичної активності. Блокує a1-,b1- і b2-адренорецептори та має виражену антиоксидантну активність. Внаслідок кардіонеселективної блокади b-адренорецепторів препарат зменшує артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень та серцевий викид. Коріолзнижує тиск у легеневих артеріях та в правому передсерді. Внаслідок блокади a1-адренорецепторіввикликає розширення периферичних судин і знижує їх опір. Завдяки цим ефектамкарведилол знижує артеріальний кров’яний тиск, розслаблює серцевий м’яз та запобігає розвитку нападів стенокардії. У пацієнтів з серцевою недостатністюкарведилол сприяє підвищенню лівошлуночкового викиду крові. Коріол не маєефекту справжнього симпатоміметика. Терапевтичний вплив на артеріальний тиск та серцебиття проявляється через 1 – 2 години після прийому препарату.
У пацієнтів з гіпертензією та нормальню функцією нирок Коріол знижує судинний опір нирок, не змінюючи гломерулярної фільтрації, потоку плазми крізь нирки та виділення електролітів.
Карведилол не має значного впливу на рівеньліпопротеїнів плазми крові.
Фармакокінетика. Карведилол швидко і майже повністю всмоктується після прийому, з білками плазми зв’язується 98-99%. Після вживання таблеток біодостопність становить 25%. Максимальна концентрація досягається через 1 годину. Концентрація карведилолу у плазмі пропорційна вжитій пероральній дозі. Внаслідок метаболізму утворюються метаболіти з високою здатністю блокувати b-адренорецептори. Період напів виведення карведилолустановить 7 – 10 годин.
У середньому рівні карведилолу в плазмі крові пацієнтів старшого віку вищі на 50%, ніж рівні карведилолу в плазмі кровімолодших пацієнтів.
Показання для застосування. Лікування артеріальної гіпертензії, ішемічної хвороби серця (стабільної стенокардії) і хронічної серцевої недостатності. Рекомендований як для моно терапії, так і в комбінації з іншими ліками.
Спосіб застосування та дози.
Артеріальна гіпертензії. Дозу слід підбирати індивідуально. Початкова доза Коріолу® (перші 7 – 14 днів лікування) становить 12,5 мг. Приймати вранці, після сніданку. Цю дозу можна розподілити на 2 прийоми надобу, по 6,25 мг. Лікування продовжують з використанням дози 25 мг. Приймають уранці або розподіляють на два прийоми на добу – 2 x 12,5 мг. У разі необхідності дозу можна збільшити через 14 днів. Максимальна доза при лікуванні гіпертензії не повинна перевищувати 2 x 25 мг на добу.
Стабільна стенокардія. Дозу слід підбирати індивідуально.
Початкова доза Коріолу® (перші 1 – 2 тижні терапії ) становить по 12,5 мг, двічі на добу. Лікування продовжують з використанням дозипо 25 мг, двічі на добу. За необхідності дозу можна збільшити через 2 тижні. Максимальна доза при лікуванні стенокардії не повинна перевищувати 2 x 50 мг надобу. У пацієнтів віком старше 70 років максимальна добова доза становить 2 x25 мг.
Хронічна серцева недостатність. Початкова доза становить по 3,125 мг, двічі на добу. Дозу слід підвищувати з інтервалом 2 тижні, за умови, якщо пацієнт добре переносить попередньо призначену дозу. Схема титрування дозиКоріолу® представлена у наступній таблиці:
| 1-й і 2-й тиждень лікування
| 3-й і 4-й тиждень лікування
| 5-й і 6-й тиждень лікування
| 7-й і 8-й тиждень лікування
|
| 3,125 мг, 2 рази на добу
| 6,25 мг, 2 рази на добу
| 12,5 мг, 2 рази на добу
| 25 мг, 2 рази на добу
|
Залежно від клінічного стану хворого можливий більш повільний режим титрування препарату шляхом збільшення добової дози Коріолу® не в 2 рази, а в 1,5рази та/або збільшення часового проміжку між черговими етапами титрування. Кожному пацієнту дозу слід відтитровувати до максимально переносимої. Найвища цільова доза становить 50 мг на добу, під контролем артеріального тиску і загального стану пацієнта. Якщо пацієнт важить більше ніж 85 кг, максимальна добова доза становить 2 таблетки по 25 мг, двічі на добу, під контролем артеріального тиску і загального стану пацієнта. Коріол® можна приймати як додатковий засіб до інших ліків, які застосовують при серцевій недостатності.
Не можна раптово припиняти лікуванняКоріолом®. Якщо виникла необхідність припинити лікування, дозу слід зменшувати поступово, протягом 1 – 2 тижнів. При відновленні прийому Коріолу® (якщо перерва в прийомі була більше 2 тижнів) слід починати з найменшої дози.
Ліки приймають після їди, запиваючи водою.
Побічна дія. Можлива поява таких побічних ефектів, як запаморочення, гіпотензія, порушення гостроти зору, що спостерігається якправило при збільшенні дози препарату, особливо у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, та має тимчасовий характер.
Можуть також спостерігатись з боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, порушення серцевої провідності, підвищене серцебиття. З боку ЦНС: слабкість, запаморочення, головний біль, порушення сну; з боку ШКТ: сухість у роті, втрата апетиту, нудота, блювання, діарея; з боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм; з боку органів зору: порушення зору, зменшення сльозовиділення (слід враховувати пацієнтам, які користуютьсяконтактними лінзами); зрідка - дизурія, порушення потенції, свербіж, висип, утруднення дихання, швидке збільшення маси тіла, набряк шиї або обличчя, екзантема, тромбоцит опенія, лейкопенія, у пацієнтів хворих на діабет I типу –гіпоглікемія, II типу - гіперглікемія.
Протипоказання. Коріол® не слід приймати пацієнтам з гіперчутливістю до карведилолу або до інших інгредієнтів препарату, а також хворим на бронхіальну астму або хворим з хронічним обструктивним процесом у легенях, хворимз тяжкою печінковою недостатністю, брадикардією (ЧСС<50), синдромом слабкості синусного вузла, атріовентрикулярною блокадою 2-3 ступеня, декомпенсованою серцевою недостатністю, легеневою гіпертензією, легеневимсерцем або кардіогенним шоком.
Передозування.
Симптоми: можливі виражена гіпотензія (із запамороченням, можливо - з непритомністю) і зниження ЧСС; задишка черезбронхоспазм; блювання; серцева недостатність; у тяжких випадках – кардіогеннийшок, порушення свідомості або кома, генералізовані судоми, порушення провідності та зупинка серця.
Лікування: специфічних методів лікування немає. Застосовують симптоматичну терапію: агоністи адренорецепторів, плазмозамінники; за необхідності – електростимуляцію, підключення штучного водія ритму.
Особливості застосування.
Лікування Коріолом не рекомендовано пацієнтам згіпотензією.
Слід з обережністю проводити лікування при наступних станах.
Ортостатична гіпотензія: на початку лікування та при збільшенні дози препарату може спостерігатись ортостатична гіпотензія та запаморочення. Ризик гіпотензії вищий у пацієнтів з серцевою недостатністю та пацієнтів похилого віку, які паралельно приймають антигіпертензивні препарати чи діуретики. Щоб запобігти цим проявам, потрібно назначати більш низьку початкову дозу, обережно підбирати підтримуючу дозу та вживати препарат післяїди.
Припинення лікування: не слід лікуванняb-блокаторами припиняти різко, тому що може спостерігатися погіршення стану пацієнта: потовиділення, тахікардія, задишка та загострення стенокардії. Дозуслід зменшувати поступово, протягом 1 – 2 тижнів. Якщо лікування було припинене більш як на два тижні, прийом препарату слід починати з більш меншої дози.
Серцева недостатність: пацієнти з слабкою або помірною серцевою недостатністю можуть приймати Коріол, якщо їх стан ефективно контролюється дигіталісом та/чи діуретиком. Лікування слід починати з 3,125 мгКоріола®, а дозу діуретика збільшити. Рекомендований медичний нагляд за пацієнтами з серцевою недостатністю та тяжкою гіпотензією, ішемічною хворобою серця, дифузними захворюваннями судин та/чи захворюваннями нирок, погіршеною функцією нирок. Після припинення лікування функція нирок нормалізується.
Діабет та гіпертиреоз: b-блокатори зменшують частоту серцевих скорочень, і тому можуть маскувати гіпоглікемію у пацієнтів хворих на цукровий діабет та тиреотоксикоз у пацієнтів з захворюванням щитовидної залози.
Загальне знеболю вання: для проведення загальногознеболю вання у пацієнтів, які лікуються b-блокаторами, потрібно використовувати знеболювальні препарати з якомога нижчим інотропним ефектом, або попередньо (поступово) припинити лікування карведилолом.
Хронічний обструктивний процес у легенях: з обережністю, у виключних випадках, можна призначатиb-блокатори пацієнтам з хронічним обструктивним процесом в легенях, лікування проводити найменшими терапевтичними дозами під наглядом лікаря.
Слід з обережністю застосовувати препарат у випадках вираженого метаболічного ацидозу, міастенії, депресії.
У період лікування не слід вживати алкоголь.
Безпека і ефективність Коріолу® при лікуванні пацієнтів, які не досягли 18 років, не встановлені.
Вагітність і лактація.
Невідомо, чи карведилол є безпечним для плода.b-блокатори проходять крізь плацентарний бар’єр і можуть спричинюватигіпотензію, брадикардію та гіпоглікемію у плода. Вагітним не рекомендується приймати Коріол®, за винятком випадків, коли потенційна користь для матері переважає можливий ризик для плода. Під час годування груддю не слід прийматиКоріол®.
Вплив на психофізичні здібності.
Необхідна обережність на фоні лікування препаратом (особливо на початку лікування або при зміні дози) при використанні технічних пристроїв або в іншій діяльності, яка вимагає значної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Пацієнти, які застосовують верапаміл або дилтіаземвнутрішньо венно, не повинні приймати Коріол®, бо це може призвести до вираженої гіпотонії та брадикардії.
Одночасне застосування Коріолу® з дигоксином може призвести до підвищення концентрації дигоксину в плазмі приблизно на 15%.
При одночасному застосуванні з рифампіциномконцентрація карведилолу в плазмі може знижуватися, а при одночасному прийомі зциметидином концентрація карведилолу в плазмі може підвищуватися.
Паралельне призначення Коріолу® та деяких інших ліків (деяких анти аритмічних препаратів, гіпотензивних засобів, препаратів для лікування стенокардії, наркотичних препаратів, очних крапель, що містять бета-блокатори, клоні дину) може модифікувати дію Коріолу®.
Коріол® може посилити ефект пероральнихгіпоглікемічних засобів і маскувати ознаки гіпоглікемії (особливо тахікардію). Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 °С, в недоступному для дітей місці. Термін придатності таблеток по 6,25 мг, 25 мг – 2роки, таблеток по 3,125 мг, 12,5 мг – 3 роки.