ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АПО-ФЛУКОНАЗОЛ (APO-FLUCONAZOLE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: fluconazole;2-(2,4-дифторфеніл)-1,3-біс (1H-1,2,4-триазол-1-іл)-2-пропанол;
основні фізико-хімічні властивості: білі, непрозорі тверді желатинові капсули з маркуванням “АРО F150", заповнені білим або майже білим порошком;
склад: 1 капсула містить 150 мг флуконазолу;
допоміжні речовини: кислота стеаринова, натрію кроскармелоза, кремніюдіоксид колоїдний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, тальк, тверда желатинова капсула №1. До складу оболонки капсули входить желатин, а також пігмент титану діоксид.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група.
Протигрибкові засоби для системного застосування. Код АТС J02A C01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Протигрибковий засіб класу триазольних сполук, що має протимікозну дію. Завдяки вираженому протигрибковому ефектуАпо-Флуконазол специфічно пригнічує синтез грибкових стеролів, а також гальмує ферменти грибів, залежних від цитохрому Р 450. Активний щодо різних штамівCandida spp. (включаючи вісцеральний кандидоз), Cryptococcus neoformans(включаючи внутрішньо черепні інфекції), Microsporum spp. і Trichophylum spp. Апо-Флуконазол активний і відносно до збудників ендемічних мікозів: Blastomycesdermatitidis, Coccidioides immitis (включаючи внутрішньо черепні інфекції),Hystoplasma capsulatum.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо добре всмоктується в травному тракті; концентрація в плазмі крові перевищує 90% рівня концентрації, що досягається при внутрішньо венному введенні. Прийом їжі на всмоктуванняАпо-Флуконазолу практично не впливає. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0,5-1,5 год після перорального застосування. Періоднапів виведення (Т1/2) препарату з плазми крові становить 30 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу та забезпечує терапевтичний ефектпри вагінальному кандидозі після одноразового прийому препарату. Концентрація активної речовини в плазмі крові прямо пропорційна прийнятій дозі. З білками плазми крові зв’язується 11-12% флуконазолу. Препарат добре проникає в усірідини організму. У спинномозковій рідині концентрація флуконазолу досягає 80% від рівня його концентрації в плазмі крові. З організму флуконазол виводиться із сечею, причому 80% – у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу прямо пропорційний кліренсу креатині ну.
Показання для застосування.
Вагінальний кандидоз (інфекції дріжджовими грибами, спричинені грибами роду Candida).
Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза Апо-Флуконазолу для лікування вагінального кандидозу становить 150 мг, яку приймають перорально за один прийом.
Нешкідливість та ефективність Апо-Флуконазолу при лікуваннівагінального кандидозу у хворих віком до 18 років не встановлена.
Побічна дія. Нудота, біль у животі, діарея, метеоризм, шкірні висипання, головний біль, зрідка – анафілактичні реакції, гепатотоксичні ефекти.
Протипоказання. Підвищена чутливість до флуконазолу або іншихазольних сполук, близьких до них за хімічною структурою; одночасне застосуваннятерфенадину хворим, що одержують терапію Апо-Флуконазолом у дозі 400 мг на добута більше.
Передозування. Симптоми передозування: галюцинації та параноїдальнаповедінка.
Лікування передозування – симптоматичне (у тому числі підтримуюча терапія і промивання шлунка). Форсований діурез підсилює виведення препарату. При гемодіалізі тривалістю 3 год рівень флуконазолу в плазмі крові знижується на 50%.
Особливості застосування. З появою клінічних ознак ураження печінки Апо-Флуконазолтреба відмінити. При виявленні у хворого висипання, зумовленого застосуваннямАпо-Флуконазолу, розвитку бульозних уражень або поліморфної еритеми препарат відміняють. Необхідно уникати застосування Апо-Флуконазолу вагітними, за винятком тяжких випадків або потенційної загрози для життя при грибковій інфекції, коли передбачувана користь для жінки перевищує потенційний ризик дляплоду. Флуконазол виявляють у грудному молоці в такій же концентрації, що й укрові, тому його застосування під час лактації не рекомендується.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом варфарину і флуконазолузбільшує протромбі новий час; флуконазол уповільнює виведення пероральнихгіпоглікемічних препаратів – похідних сульфанілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду), що може призвести до розвитку гіпоглікемії. Флуконазол клінічно значуще підвищує концентрацію дифеніну. Багаторазове застосування гідрохлоротіазиду підвищує концентрацію флуконазолу в плазмі крові, однак зміни режиму дозування Апо-Флуконазолу звичайно не потрібні. Флуконазол у дозі 50-200 мг не справляє істотного впливу на ефективність комбінованих протизаплідних засобів для перорального прийому. Одночасне застосування флуконазолу і рифампіцину призводить до прискорення виведенняфлуконазолу приблизно на 20%, що визначає необхідність підвищення дозиАпо-Флуконазолу. Під час застосування препарату рекомендується контролю вати концентрацію циклоспорину в крові. При лікуванні Апо-Флуконазолом хворих, які отримують теофілін у великих дозах, необхідно контролю вати симптоми передозування теофіліну і при їх появі терапію препаратом відміняти.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Источник
Термін придатності – 4 роки.