ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМПІЦИЛІНУ ТРИГІДРАТ
(AMPICYLLINTRIHYDRATE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ампіцилін;
[(2S,5R,6R)-6-[(R)-2-аміно-2-феніл ацетамідо]-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептан-2-карбонової кислоти тригідрат];
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, скошеними краями та рискою;
склад: 1 таблетка містить ампіциліну три гідрату 250 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, магнію стеарат або кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Пеніциліни широкого спектра дії. Код АТС J01C А 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Діє бактерицидно, пригнічуючи синтез клітинної стінки бактерій. Активний відносно грам позитивних мікро організмів: Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукуютьпеніцилін азу), Streptococcus spp. (у тому числі S.pneumoniae, Enterococcusspp.), Listeria monocytogenes. Препарат активний відносно грам негативних мікро організмів Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli,Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, деяких штамів Haemophilusinfluenzae.
Ампіцилін руйнується пеніцилін азою. Кислотостійкий.
Фармакокінетика. Ампіцилін не руйнується в кислому середовищі шлунка, добре всмоктується з травного тракту, 30 – 40 % дози розподіляється в більшості органів та тканин. Проникає крізь плаценту, погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Максимальна концентрація в крові досягається через 1,5-2 години та знижується через 60-120 хвилин за два рази. Виводиться переважно нирками, при цьому в сечі та жовчі утворюються високі концентрації незміненого антибіотика. 10 – 30 % зв’язується з білками крові.
30 % введеної дози ампіциліну три гідрату виводиться протягом 6-8 годин, 60 % – за 24 години. При повторних введеннях не кумулює, щодає можливість приймати його довгостроково у великих дозах. Виводиться згрудним молоком.
Показання для застосування. Захворювання, спричинені чутливими до дії антибіотика мікро організмами, у тому числі пневмонії, бронхіти, бронхопневмонії, абсцеси легень, ангіна, перитоніт, шигельоз, коклюш, менінгіт, сепсис; інфекції, включаючи змішані, сечо- та жовчовивідних шляхів (пієліт, пієлонефрит, цистит, холангіт, холецистит); інфекції травного тракту, у томучислі сальмонелоносійство; інфекції шкіри, м’яких тканин.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі.
Доза встановлюється лікарем індивідуально, залежно від ступеня тяжкості перебігу та локалізації інфекції, чутливості збудника до препарату.
Для дорослих та дітей з масою тіла понад 20 кг разова до застановить 250-500 мг, кратність прийому – 4 рази на добу. Максимальна добова доза – 4 г.
Тривалість лікування, залежно від локалізації інфекції та особливостей перебігу захворювання, становить від 5-10 днів до 2-3 тижнів.
Побічна дія. Алергічні реакції (висипання нашкірі, кропив’янка, набряк Квінке, риніт, кон’юнктивіт, рідко – горячка, болі всуглобах, еозинофілі я; дуже рідко – анафілактичний шок), диспептичні розлади (нудота, блювання, діарея).
У ослаблених хворих при тривалому лікуванні можерозвинутись суперінфекція, спричинена стійкими до препарату мікро організмами (дріжджоподібні гриби, грам негативні мікро організми).
Протипоказання. Підвищена чутливість добета-лактамних антибіотиків, порушення функції печінки, грудне годування, інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз. Маса тіла менше 20 кг.
Передозування. Проявляється токсичною дією на центральну нервову систему. Лікування – симптоматичне.
Особливості застосування. Систематичний контроль функції нирок, печінки та картини периферичної крові. Корегування режиму дозування відповідно до значень кліренса для пацієнтів з порушенням функції нирок. Можлива токсична дія на центральну нервову систему при застосуванні високих дозу хворих з нирковою недостатністю. Можлива реакція бактеріолізу (реакціяЯриш-Герксгеймера) у хворих з бактеремією (сепсис).
При вагітності можливе застосування за життєвими показаннями. В період лактації необхідно вирішити питання про припинення годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з пробенецидом знижується кальцієва секреція ампіциліну, що підвищує концентрацію ампіциліну в плазмі крові, та збільшується ризик розвитку токсичної дії. При одночасному застосуванні з пероральними естрогенвміщуючи мипрепаратами зменшується їх ефективність, можливо за рахунок послаблення печінкової циркуляції естрогенів. Ампіцилін посилює ефект пероральних антикоагулянтів. При одночасному застосуванні з алопуринолом збільшується ймовірність появи висипу на шкірі.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному длядітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 250 С. Источник
Термін придатності – 2 роки.