ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГРИППОСТАД® РОЗЧИН ВІДЗАСТУДИ НА НІЧ
(GRIPPOSTAD® ANTI-COLDSOLUTION FOR NIGHT)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин блакитного кольору, занісовим смаком і запахом;
cклад: 1 мірний ковпачок (30 мл) містить декстрометорфану гідро броміду моногідрату 15 мг, парацетамолу 600мг;
допоміжні речовини: анетол, кислота лимонна безводна, етанол 96%, гліцерол 85%, натрію цитрат дигідрат, сахароза, сорбітолурозчин 70% кристалізую чий, вода очищена, барвник голубий патентований V (Е 131).
Форма випуску. Розчин для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків.
Код АТС N02B E51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Декстрометорфану гідро бромід - це 3 – метокси-похідне леворфанолу. Пригнічує кашльовий центр, проте не справляє аналгетичної та наркотичної дії, має слабкий потенціал до розвитку лікарської залежності. В терапевтичних дозахне впливає на центр дихання. Протикашльова дія виявляється через 15 – 30 хвилин після прийому та продовжується 3 - 6 годин. Не спричинює запору.
Парацетамол справляє аналгетичну та антипіретичну дію. Інгібує дію ендогенних пірогенів на центри терморегуляції в мозку шляхом блокування утворення та виділення простагландинів в ЦНС. Крім того, парацетамол інгібуєпростагландин–синтетазу мозку.
Сприяє усуненню симптомів, пов’язаних із застудою і грипозними інфекціями, таких як підвищена температура, головний біль, ломота. Заспокоює кашель. Усуваючи різні симптоми застудних захворювань, забезпечує швидке тазначне поліпшення загального стану, сприяє спокійному здоровому сну.
Фармакокінетика.
Декстрометорфану гідро бромід. Після перорального прийомудекстрометорфану гідро бромід швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається за 2 години. Метаболізується в печінці (пре системний метаболізм). Головні метаболічні шляхи включають окисне О- та N-диметиліювання з поступовим об’єднанням. Головним, активним метаболітом є декстрофан; інші метаболіти містять (+)-3-метоксиморфінан і (+)-3-гідроксиморфінан. Генетичний поліморфізм в окисному метаболізмі становить 5-10 %. Виділяється із сечі протягом 48 годин, може коливатися між 20 та 86% від прийнятої пероральної дози. Фекальне виділення становить менше ніж 1% введеної дози.
Час напів виведення у плазмі становить 1,2 – 2,2 години, але, зогляду на зв’язаний з поліморфізмом метаболізм, цей період може продовжитися до 45- годин.
Препарат починає діяти протягом 15 - 30- хвилин після перорального застосування, і тривалість його дії становить приблизно 3 - 6годин.
Парацетамол. Після перорального прийому парацетамол швидко та повністю абсорбується. Біодоступність дуже висока, становить 70 - 90%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 0,5 - 1,5 години. Зв’язування протеїну в плазмі низьке (до 10%), але може збільшуватися при прийомі надлишкової дози. Більша частина препарату метаболізується в печінці, вступає в реакції кон’югації зглюкуроновою кислотою (близько 55%), сірчаною кислотою (35%), цистеїновою тамеркаптуриновою кислотами; 17% піддається гідроксиліюванню з утворенням активних метаболітів, що кон’югують з глутатіоном і утворюють неактивні метаболіти. Неактивні метаболіти виводяться нирками, 4% - у незміненому вигляді. Токсичні метаболіти р-амінофенол та, виходячи з N-гідроксиліювання,N-ацетил-р-бензохінонімін утворяться в незначних кількостях і детоксифікуютьсяшляхом зв’язування з глютатіоном і цистеїном. Період напів виведення становить 1,5- 2,5 години. Час повного виведення становить 24 години.
Час напів виведення препарату збільшується у пацієнтів із слабкою функцією печінки і/або нирок або при передозуванні. Максимальний ефект ісередня тривалість дії препарату становить 4 - 6 годин, залежно від концентрації лікарського засобу в плазмі.
Показання для застосування.
Симптоматичне, лікування гострих застудних захворювань та грипозних інфекцій.
Спосіб застосування та дози.
ГРИППОСТАД® РОЗЧИН ВІД ЗАСТУДИ НА НІЧ слід приймати ввечері, перед сном, 1 раз на добу. Підліткам старше 16-років і дорослим пацієнтам слід приймати 1 мірний ковпачок, який містить 30 мл розчину.
Не рекомендується прийом препарату після їди, оскільки уповільнюється його дія. ГРИППОСТАД® РОЗЧИН ВІД ЗАСТУДИ НА НІЧ може прийматися, поки не зникнуть симптоми захворювання, але не більше 3 - 4 днів. Побіч надія.
В окремих випадках під дією декстрометорфану гідро броміду можуть виникати легка втома, відчуття запаморочення, нудота, шлунково - кишкові розлади, блювання, які зникають після припинення прийому препарату.
Рідко, після застосування парацетамолу, спостерігається почервоніння шкіри, дуже рідко виникають алергічні реакції зі шкірним висипом (алергічна екзема).
У поодиноких випадках можуть спостерігатися порушення кровотворної функції (алергічна тромбоцит опенія або лейкопенія, в деяких випадках -агранулоцит оз або панцитопенія).
У поодиноких випадках у чутливих до парацетамолу осіб може виникатибронхоспазм.
В окремих випадках відносно парацетамолу були описані подальші реакціїгіпер чутливості (набряк обличчя, ядуха, пітливість, нудота, зниження кров’яноготиску аж до анафілактичного шоку).
Протипоказання.
Препарат не слід призначати пацієнтам з відомою гіперчутливістю до декстрометорфану гідро броміду, парацетамолу та допоміжних речовин, що входять до складу препарату. Препарат протипоказаний при бронхіальній астмі, хронічному обструктивному захворюваннідихальніх шляхів, пневмонії, дихальній недостатності, в період вагітності та лактації, пацієнтам зі спадковою непереносимістю фруктози з глюкозо-галактозноюмальабсорбцією або сахарозо-ізомальтазною недостатністю.
Дітям і підліткам до 16 років не дозволяється призначати ГРИППОСТАД®РОЗЧИН ВІД ЗАСТУДИ НА НІЧ через вміст алкоголю в ньому.
Передозування.
Як наслідок передозування можуть виникати такі симптоми: втома, запаморочення, утруднення дихання, втрата свідомості, низький кров’яний тиск, прискорене серцебиття
(тахікардія), підвищення м’язового тонусу, атаксія.
Початковий етап (перший день) передозування парацетамолу, активного компонента препарату ГРИППОСТАД® РОЗЧИН ВІД ЗАСТУДИ НА НІЧ, може супроводжуватися нудотою, блюваням, активним потовиділенням, сонливістю, загальною слабкістю. Незважаючи на те, що другий день іноді характеризуєтьсясуб’єктивним поліпшенням самопочуття, поганий стан печінки може погіршуватися і призвести до гепатичної коми на третій день.
Невідкладна допомога при інтоксикації:
а) декстрометорфан гідро бромід: потрібні реанімаційні заходи методів невідкладної терапії такі, як ШВЛ (штучна вентиляція легенів), інтубація. Заходи, які запобігають падінню температури та проведення обїємно – заміщуючоїтерапії.
б) парацетамол: потрібне промивання шлунку протягом 6 годин після прийому препарату, внутрішньо венне введення донаторів групи SH (ацетил цистеїн) протягом 8 годин після прийому препарату, проведення діалізу зменшує концентрацію парацетамолу в крові. Рекомендується провести кількісне визначенняпарацетамолу в крові.
Особливості застосування.
Застосування препарату при кашлі, що супроводжується виділенням слизу, не рекомендується, щоб не погіршувати відхаркування слизу. Препарат слід приймати до зникнення симптомів застуди та грипу, але не більше 3 - 4 днів.
Раптова відміна приймання препарату може спричинити головний біль, втому, м’язовий біль, нервозність та автономні симптоми. Ці симптоми минають через декілька днів, без застосування болезаспокійливих засобів.
ГРИППОСТАД® РОЗЧИН ВІД ЗАСТУДИ НА НІЧ слід застосовувати з особливою обережністю призначати :
при порушеннях функції печінки (наприклад через зловживання алкоголем, запалення печінки);
хворим з послабленою функцією нирок;
при підвищеному рівні білірубіну в крові (синдром Гілберта або хворобаМойленграхта).
ГРИППОСТАД® РОЗЧИН ВІД ЗАСТУДИ НА НІЧ містить алкоголь (18 об.%). При прийомі однієї дози (1 мірний ковпачок) в організм надходить до 4,26 галкоголю.
Хворим, які перебувають на профілактичному лікуванні ВІЛ-інфекції, слідбути під лікарським наглядом під час застосування препарату. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.
В окремих випадках препарат може спричинювати легку втому та цим самим впливати на здатність реагувати, тобто спричинює погіршення здатності брати активну участь у дорожньому русі або обслуговувати механізми. Частіше це стосується випадків взаємодії з алкоголем або з медикаментами, які зі свогобоку можуть погіршувати здатність адекватно реагувати.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні антидепресантів та інгібіторів МАОвідмічається вплив на ЦНС, що супроводжується підвищеним збудженням, високою температурою, а також зміною функції дихання та кровообігу. При одночасномузастосувані інших лікарських засобів з пригнічуючою дією на ЦНС може відбуватися взаємне посилення дії.
При одночасному застосуванні із снодійними та проти епілептичнимипрепаратами (з фенобарбіталом, фенітоїном, карбамазепіном), а також з протитуберкульозними засобами (з рифампіцином) загалом нешкідливі дозипарацетамолу можуть спричиняти ушкодження печінки. Подібне стосується також зловживання алкоголем.
Спільне використання парацетамолу та хлорамфеніколу може істотно знизити виведення хлорамфеніколу з організму і, таким чином, збільшити його токсичність. Застосування парацетамолу сумісно із зидовудином збільшує ризик розвитку нейтропенії. При спільному застосуванні парацетамолу зметоклопрамідом можливо прискорення абсорбції парацетамолу
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25оС. Источник
Термін придатності. 5 років.