ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕНАП (R)
(ENAP(R))
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: еналаприл; L-пролін, І-[N-[I-(етоксикарбоніл)-3-феніл пропіл]-L-аланіл]-(S)-(Z)-2-бутендіоат (1 : 1);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки 2,5 мг: круглі, двоопуклі таблетки білого кольору зскошеним краєм;
таблетки 5 мг: круглі, плоскі таблетки білого кольору зі скошеними краями та насічкою на одному боці;
таблетки 10 мг: круглі, плоскі таблетки червонувато-коричневого кольору зі скошеним краєм і насічкою на одному боці, з вкрапленнями білого кольору на поверхні та в масі таблетки;
таблетки 20 мг: круглі, плоскі таблетки світло-оранжевого кольорузі скошеним краєм і насічкою на одному боці, з вкрапленнями білого кольору на поверхні та в масі таблетки;
склад: 1 таблетка містить 2,5 мг, 5 мг, 10 мг або 20 мгеналаприлу малеату;
допоміжні речовини: таблетки по 2,5 мг і 5 мг: лактози моногідрат, гідроксипропіл целюлоза, крохмаль кукурудзяний, натрію гідро карбонат, тальк, магнію стеарат;
таблетки по 10мг і 20 мг: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, натрію гідро карбонат, тальк, магнію стеарат, заліза оксид.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на ренін–ангіотензивну систему. Інгібітори АПФ. Код АТС С 0 9А А 02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Енап(R) - препарат групи інгібіторів АПФ.
В організмі еналаприл швидко розпадається з утворенням еналаприлату, який є потужним інгібітором ангіотензин-перетворюючого ферменту. Гальмування активності ангіотензин-перетворюючого ферменту призводить до зниження концентрації ангіотензину II, збільшення активності реніну у плазмі крові та зниження секреції альдостерону.
У пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском гіпотензивний ефект Енапу(R)обумовлюється дилатацією резистивних судин та зниженням загального периферичного опору, що приводить до поступового зниження артеріального тиску. При цьому частота серцевих скорочень і серцевий викид практично не змінюються. У хворих на гіпертензію еналаприл знижує артеріальний тиск через 6 – 8 годин на 15 – 20 %. Дія еналаприлу, як правило, триває протягом 24 годин, завдяки чому препарат можна приймати один – два рази на добу. Стабільний терапевтичний ефект досягається через декілька тижнів лікування. Для еналаприлу нехарактерний синдром відміни. У пацієнтів із серцевою недостатністю таблетки Енапу(R)поліпшують гемодинаміку та гальмують
нейрогуморальні впливи (ренін-ангіотензивної системи). Енап(R)зменшує після навантаження, що полегшує роботу лівого шлуночка, зменшує його гіпертрофію.
Терапевтичнийгемодинамічний ефект еналаприлу здебільшого виявляється через 2 години після прийому препарату і триває протягом 12 годин. Максимальний клінічний ефект, в основному досягається через 2 – 4 тижні лікування.
Енап(R) знижує опір у судинах нирок, збільшує кровообіг у нирках, гломерулярну фільтрацію, виділення натрію та води, зберігає калій в організмі, попереджує розвиток гломерулосклерозу. Завдяки цьому він підтримує та поліпшує функцію нирок і уповільнює розвиток хронічних прогресуючих захворювань нирок навіть у тих пацієнтів, у яких ще немає гіпертензії.
Після інфаркту міокарда еналаприл поліпшує метаболізм і зменшує частоту аритмії післяре перфузії міокарда, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. Застосуванняеналаприлу після інфаркту міокарда може попередити порушення функції лівого шлуночка і розвиток серцевої недостатності. У хворих на гіпертензію та з хронічними цереброваскулярними захворюваннями Енап(R) також сприятливо впливає на мозковий кровообіг.
Фармакокінетика. Еналаприл швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після перорального прийому абсорбується приблизно 60 % еналаприлу. Вінметаболізується в печінці до активної речовини препарату – еналаприлату, високо специфічного активного інгібітору АПФ тривалої дії. Максимальна концентрація еналаприлату в сироватці спостерігається через 3 - 5 годин, а стабільна концентрація в сироватці досягається через 4 дні. 50 – 60 % препарат узв'язується з білками плазми.
Еналаприлат виводиться з організму нирками. Нирковий кліренсеналаприлату становить від 8,1 до 9,5 л/год.
При регулярному прийомі препарату час напів виведення еналаприлату із сироватки становить приблизно 11 годин.
Показання для застосування.
Артеріальна гіпертензія.
Застійна серцева недостатность.
Безсимптомна дисфункція лівого шлуночка.
Спосіб застосування та дози. Дози призначаються лікарем індивідуально для кожного пацієнта залежно від його стану.
Таблетки треба приймати цілими, з невеликою кількістю води незалежно від приймання їжі. Неможна приймати дві дози одночасно.
Лікування гіпертензії: рекомендована початкова доза - 5 мг один раз на добу. Коригування дози залежить від досягнутого зниження артеріального тиску. Звичайною підтримуючою є доза 10 – 20мг, у виняткових випадках – 40 мг на добу, які призначають у вигляді разової дози або розподіленою на два прийоми. Початковою дозою для пацієнтів, які неможуть припинити прийом діуретиків перед початком лікування Енапом(R), є 2,5 мг препарату у вигляді разової дози.
Лікування застійної серцевої недостатності: рекомендованою початковою дозою є
2,5 мг Енапу(R)у вигляді разової добової дози. Звичайною підтримуючою є доза в діапазоні від 2,5 мг до 10 мг двічі на день, максимальна підтримуюча доза становить 20 мг надень.
Лікування безсимптомної дисфункції лівого шлуночка: рекомендованою початковою дозою є 2,5 мг двічі надобу; певне коригування дози визначається здатністю переносити ліки. Звичайна підтримуюча доза становить 10 мг двічі на день.
Лікування вторинної гіпертензії при захворюваннях нирок: доза Енапу(R) визначається станом функції нирок та/або значенням кліренсу креатині ну. Для пацієнтів, кліренс
креатині ну в яких перевищує 0,5 мл/с (30 мл/хв), початкова доза становить 5 мг на добу; для пацієнтів, кліренс креатині ну в яких менше 0,5 мл/с (30 мл/хв), початкова до застановить 2,5 мг на добу, яку поступово збільшують до досягнення задовільного клінічного ефекту.
Під час лікуванняЕнапом(R) рекомендується контролю вати функцію нирок і концентрацію калію в сироватці.
Пацієнти, які лікуються гемодіалізом: 2,5 мг Енапу(R) в день гемодіалізу; у всі іншідні лікар добирає дозу залежно від показників кров’яного тиску.
Препарат необхідно приймати в один і той же час кожного дня.
Побічна дія.
З боку серцево-судинної системи: рідко – артеріальнагіпотензія (у тому числі ортостатична), різні порушення серцевого ритму, інфаркт міокарда, стенокардія.
З боку центральної нервової системи:запаморочення, головний біль, втомлюваність, сонливість, безсоння, нервозність.
З боку дихальної системи: бронхоспазм, сухий кашель, риніт, синусит, інфільтрат легенів, еозинофільний пневмоніт, інфаркт легені, набряк легенів.
З боку шлунково-кишкового тракту тапечінки:спастичний біль у шлунку, панкреатит, порушення функції печінки, холестатичнийгепатит, жовтяниця, надчеревний біль, мелена, диспепсія, нудота, блювання, запор, сухість у роті, глосит, стоматит, втрата апетиту.
З бокум’язової системи: м’язові спазми.
Шкіра: ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, оперізувальнийгерпес, мультиформна еритема, кропив’янка, свербіж, фото сенсибілізація.
З боку сечовидільної системи: ниркова недостатність, порушення функції нирок, олігурія, гінекомастія.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцит опенії, анемія, агранулоцит оз,
еозинофілі я, зниження агрегації тромбоцитів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до еналаприлута інших інгібіторів АПФ; ангіо невротичний набряк в анамнезі; вагітність ілактація.
Передозування.Симптоми: артеріальна гіпотензія, нудота, підвищене серцебиття, запаморочення.
Лікування. При виникненні гіпотензії пацієнта необхідно перевести у горизонтальне положення, підійняти нижню частину тіла. У разі передозування пацієнту призначають промивання шлунка, активоване вугілля. Необхідно контролю вати у пацієнта артеріальний тиск, дихання, концентрацію сечовини, креатині ну та калію у сироватці крові, а також діурез. Для стабілізації артеріального тиску внутрішньо венно вводять 0,9% розчин натрію хлориду. Можливо застосування гемодіалізу.
Особливості застосування. У пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю, порушенням функції нирок, при порушенні водно-електролітного балансу, а саме у пацієнтів з гіпонатріємією, гіповолемією, пов’язаною з лікуванням засобами, які сприяють діурезу, безсольовою дієтою, діареєю, блюванням, гемодіалізом, а також у пацієнтів літнього віку гіпотензія може спостерігатись навіть через кілька годин після прийому першої дози. При виникненні гіпотензії пацієнта необхідно перевести у горизонтальне положення, підійняти нижню частину тіла, за необхідності відкоригувати об’єм плазми введенням фізіологічного розчину. Тимчасовагіпотензія не є протипоказанням для подальшого прийому препарату. Після корекції артеріального тиску та об’єму плазми пацієнти звичайно добре переносять наступні дози.
У пацієнтів з білатеральним стенозом ниркових артерій може відбуватисьтранзиторне погіршення функції нирок або навіть розвиватись гостра ниркова недостатність унаслідок вазодилатації гломерулярних еферентних артеріол. У пацієнтів із стенозом артерії єдиної нирки може також відбуватись транзиторнепогіршення функції нирок або розвиватись гостра ниркова недостатність. Тому утаких пацієнтів перед початком і протягом лікування Енапом(R)необхідно перевіряти функцію нирок. Лікування реноваскулярної гіпертензії абопри підозрі на реноваскулярну гіпертензію повинно здійснюватись лише досвідченим спеціалістом.
Треба з обережністю призначати препарат пацієнтам з вираженим стенозом аортального чимі трального клапана, з генералізованим атеросклерозом, у яких надмірне зниження артеріального тиску може спричинити гіпоперфузію, а також пацієнтам з ішемією серця, мозку або нирок.
Перед початком іпротягом лікування Енапом(R) треба контролю вати за функцію нирок.
Під час лікування Енапом(R)може підвищитися рівень калію, особливо у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю, хворих на діабет, пацієнтів, які паралельно приймаютькалійзберігаючі діуретики (такі як спіронолактон, амілорид і триамтерен) або таблетки, що містять калій. Тому не рекомендується паралельне застосуванняЕнапу(R) і таких ліків.
Під час лікування інгібіторами АПФ мали місце декілька випадків гострої недостатності печінки зхолестатичною жовтяницею, миттєвим гепатонекрозом. Якщо під час лікування виникне жовтяниця та зросте рівень печінкових трансаміназ, лікування слід негайно припинити та провести детальне обстеження пацієнта, за необхідності призначити відповідне лікування.
При виникненні ангіо невротичногонабряку обличчя та шиї під час лікування звичайно достатньо припинити лікування та призначити антигістамінний засіб. У більш тяжких випадках (набряк язика, голосової щілини або гортані) ангіоневротичниий набряк лікують адреналіном, також слід підтримувати дихальні шляхи вільними (за рахунок інтубації аботрахіотомії).
Через підвищений ризик анафілактичної реакції препарат не слід призначати пацієнтам, яким роблять гемодіаліз з використанням мембран з полі акрилонітрилу або аферез із застосуванням сульфату декстрану, атакож пацієнтам безпосередньо перед десенсибілізацією до осиної або бджолиної отрути.
У зв’язку з можливим виникненням гіпотензії під час загальної анестезії пацієнт повинен необхідно поінформувати лікаря про прийомЕнапу(R).
Ефективність і безпека, застосування Енапу(R) для лікування дітей ще не встановлені, тому дітям його не призначають.
Вагітність і лактація
Вагітні і жінки, які годують груддю, не повинні приймати Енап(R).
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
У деяких пацієнтів прийом Енапу(R) може порушити здатність керувати автомобілем або, працювати з механізмами, особливо на початку лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується вживати алкогольні напоїпід час лікування Енапом(R), оскільки алкоголь посилює активність препарату щодо зниження кров’яного тиску.
Одночасне застосування Енапу(R) з діуретиками або іншими ліками, які знижують артеріальний тиск, посилює ефективність цих ліків. Поєднане застосування Енапу(R) та серцевих глікозидів, бета-блокаторів, метилдопи, нітратів, антагоністів кальцію, гідралазину абопразозину супроводжується помірним синергічним ефектом.
Одночасне застосування Енапу(R) та спіронолактону, амілориду, триамтерену або препаратів калію може призвести до гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю.
Паралельне застосування Енапу(R) і ліків, які містять літій, може посилити побічні ефекти літію.
Поєднане застосування Енапу(R) та не стероїднихпротизапальних засобів і аналгетиків може (через гальмування синтезупростагландину) призводити до зменшення ефективності Енапу(R) та збільшення ризику порушення функції нирок та/або серцевої недостатності.
Паралельне лікування еналаприлом і циклоспорином слід проводити з обережністю в зв’язку з можливим порушенням функції нирок.
При одночасному застосуванні Енапу(R) і теофіліну може зменшуватись період напів виведення теофіліну.
Ліки, які містять циметидин, подовжують дію Енапу(R).
Певні типи мембранних фільтрів, які використовуються для гемодіалізу або інших видів фільтрування крові (аферез) одночасно з прийомом Енапу(R), можуть спричинити небажані реакції на зразок реакції гіпер чутливості.
Під час лікування гіпер чутливості (десенсибілізація) до отрути ос ібджіл на фоні лікування Енапом(R) можуть спостерігатись небажані реакції гіпер чутливості.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25оСв захищеному від вологи місці. Зберігати в недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності – 3 роки.