ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АЛЕНДРОНАТ-СТОМА
(ALENDRONAT-STOMA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: alendronic acid;(4-аміно-1-гідроксибутиліден) біфосфонова кислота (і у вигляді моно натрієвої солі три гідрату);
основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору;
склад: 1 таблетка містить натрію алендронату (у перерахуванні на алендронат)0,01 г;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат (гранулак 200, таблетоза 80), крохмаль картопляний, полівінілпіролідоннизь комолекулярний медичний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на мінералізацію кісток. Кислота алендронова. Код АТС М 05В А 04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Натрію алендронат – інгібітор кісткової резорбції, щоє синтетичним аналогом пірофосфату. Пригнічує активність остеокластів, гальмує резорбцію кісткової тканини, зв’язує в кістках гідроксіапатит, внаслідок чого відновлюється позитивний баланс між відновленням і резорбцією кісток, підвищується мінеральна щільність кісток хребта, таза та ін. Алендронат сприяє формуванню кісткової тканини з нормальною гістологічною структурою.
Фармакокінетика. Абсорбується у шлунково-кишковому тракті 25%. Абсолютна біодоступність для дози 10 мг (1 таблетка), прийнятої за 2 год доїди, становить: для жінок – 0,78%, для чоловіків – 0,59%; для дози 40 мг: ужінок – 0,6%. Зв’язування з білками плазми – 78%. Після прийому терапевтичної дози концентрація алендронату у плазмі становить менше 5 нг/мл. Тимчасово розподіляється в м’яких тканинах, потім швидко перерозподіляється в кістки (30- 40% прийнятої дози) або виводиться з сечею. Не метаболізується. Виводиться головним чином нирками. Нирковий кліренс – 71 мл/хв, системний – 200 мл/хв. Період напів виведення – не більше 10 год; у кінцевій фазі період напів виведенняможе становити понад 10 років, що пов’язано з вивільненням активної речовини зкісток. Препарат у значній кількості накопи чується у кістковій тканині.
Прийом препарату безпосередньо перед, під час або після їди призводить до зниження його біодоступності. При прийомі з кавою або апельсиновим сокомбіодоступність алендронату знижується приблизно на 60%.
Показання для застосування. Лікування і профілактика остеопорозу у жіноку період пост менопаузи, у чоловіків – з метою підвищення кісткової маси; лікування остеопорозу, спричиненого застосуванням глюкокортикоїдних засобів у чоловіків і жінок; хвороба Педжета (деформуючий остеїт).
Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи і не розсмоктуючи, натще, за 30 - 60 хв до першого прийому їжі, запиваючи повною склянкою звичайної води.
Рекомендована доза дорослим – 10 мг (1 таблетка) на добу; при хворобіПеджета – 40 мг (4 таблетки) на добу протягом 6 місяців.
При остеопорозі курс лікування препаратом тривалий – 2 - 3 роки ібільше. Після 3 років лікування дозу Алендронату-Стома зменшують до 5 мг надобу.
Для літніх іхворих із середньою і помірною нирковою недостатністю (кліренс креатині ну 35 -60 мл/хв) дози такі самі.
Після застосування препарату хворий повинен знаходитися у вертикальному положенні (не лягати в ліжко) не менше 30 хв.
Побічна дія. Біль у животі, диспепсія, виразки та ерозії стравоходу, дисфагія, здуття живота, запор, діарея, метеоризм, езофагіт, зниження рівня кальцію і фосфору в сироватці крові, висипання, еритема, головний біль, міалгії.
Протипоказання. Гіпер чутливість; захворювання стравоходу, що утруднюють евакуацію його вмісту (стриктури, ахалазія); тяжка ниркова недостатність; нездатність пацієнта стояти або сидіти прямо протягом щонайменше 30 хв; гіпокальціємія; вагітність і лактація (годування груддю на цей період припиняють); дитячий вік.
Передозування.
Симптоми: гіпокальціємія, гіпофосфатемія; діарея, езофагіт, гастрит, ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишкового тракту.
Лікування: призначення молока або антациду внутрішньо для зв’язуванняалендронату, при цьому хворий повинен залишатися у вертикальному положенні; терапія симптоматична. Через можливе подразнення слизової оболонки стравоходу не рекомендується викликати блювання.
Особливості застосування. Для уникнення подразнення верхніх відділів шлунково-кишкового тракту таблетку запивають повною склянкою звичайної води (інші напої, включаючи мінеральну воду, знижують біодоступність препарату); протягом 30 хв після прийому не рекомендується приймати горизонтальне положення. Не слід приймати таблетки перед сном і при перебуванні в ліжку.
У випадку розвитку дисфагії, болю при ковтанні, болі за грудниною, появи або посилення печії необхідно припинити лікування.
При наявності гіпокальціємії та/або недостатності вітаміну D слід їх скоригувати до початку теарпії.
Під час лікування алендронатом обов’язкова дієта, збагачена кальцієм. Доцільно додатково призначати препарати кальцію з розрахунку 0,5 г кальцію на добу. Інтервал після прийому алендронату та лікарськими засобами, що містять кальцій або продуктами, повинен становити 1 - 2 год.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийманні з іншими пероральними лікарськими засобами (у тому числі з препаратами, що містять кальцій, антацидами) знижується абсорбція алендронату, тому інтервал між прийомом цих лікарських засобів повинен бути не менше 30 хв. Не стероїдніпротизапальні засоби підсилюють гастро токсичність алендронату. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Термін придатності – 3 роки.