ІНСТРУКЦIЯ
для медичного застосування препарату
ПАПАВЕРИНУГІДРОХЛОРИД
(PAPAVERINЕHYDROCHLORIDЕ)
Загальна характеристика:
мiжнародна та хiмiчна назви: рapaverine;6,7-диметокси-I-(3,4-диметокси-бензил)-ізохіноліну гідро хлорид;
основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: прозора зі слабким жовтуватим відтінком рідина;
склад: 1 мл препарату містить папаверину гідро хлориду 20мг;
допомiжнi речовини: етилендіамінтетраоцтової кислотидинатрієва сіль, метіонін, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при функціональних шлунково-кишкових розладах. Код АТС А 03А В 01.
Фармакологiчнi властивостi. Фармакодинаміка. Папаверин є міотропнимспазмолітичним засобом. Папаверину гідро хлорид знижує тонус і зменшує скорочувальну активність гладких м´ язів різних внутрішніх органів і судин і чинить узв´ язку з цим судинорозширювальну і спазмолітичну дію. У великих дозах знижує збудливість серцевого м´ яза й уповільнює внутрішньо серцевупровідність, а також чинить певний седативний ефект.
Механізм спазмолітичної дії папаверину недостатньо з’ясований. В останні роки встановлено, що він є інгібітором ферменту фосфодіестерази і викликає внутрішньоклітинне накопичення циклічного 3’,5’-аденозинмоно фосфату, що призводить до порушення скорочуваностігладких м´ язів і їх розслаблення при спастичних станах.
Фармакокінетика. Препарат добре розподіляється у тканинах організму, проникає через гістогематичний бар’єр. Період напів виведення становить 0,5-2год. Папаверину гідро хлорид утворює стійкі комплекси з альбуміном у сироватці крові. Метаболізується у печінці. Приблизно 60 % препарату виділяється увигляді фенольних комплексів, кон’югатів з глюкуроновою кислотою і лише незначна кількість – у незміненому вигляді, переважно нирками.
Показання для застосування. Холецистит, пілороспазм, спастичні коліти, спазми судин головного мозку, периферичних судин (ендартеріїт); стенокардія, спазми сечовидільних шляхів, бронхоспазм.
Спосiб застосування та дози. Застосовують Папаверину гідро хлоридпідшкірно, внутрішньом’язово та внутрішньо венно.
Парентерально (підшкірно, внутрішньом’язово, внутрішньо венно) дорослим препарат вводять по 40 мг (2 мл 2% розчину). Найбільш ефективне внутрішньо венне введення, яке проводять повільно, попередньо розвівши 2 % розчин препарату у 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. Для пацієнтів літнього віку разова доза на початку лікування не повинна перевищувати 10 мг.
Вища разова доза Папаверинугідро хлориду для дорослих підшкірно, внутрішньом’язово, внутрішньо венно – 0,1г, вища добова доза відповідно – 0,3 г.
Побiчна дiя. Атріовентрикулярна блокада, шлуночковаекстрасистолія, падіння артеріального тиску, запор, сонливість.
Протипоказання. Коматозний стан, пригнічення дихання, бронхообструктивний синдром; порушення атріовентрикулярної провідності; одночасний прийом інгібіторів моноаміно оксидази; підвищена чутливість до препарату.
Передозування. Великі дози препарату можуть викликати слабкість, сухість у глотці, розлад функцій травного каналу. При внутрішньо венному введенні – почервоніння верхньої частини тулуба, тахікардія, гіпотензія, асистолія, тріпотіння шлуночків, колапс.
Папаверину гідро хлорид у дуже високих дозах проявляє помірну седативну дію. При застосуванні високих доз препарату або швидкому введенні його у вену можливий розвиток аритмій абоповної атріовентрикулярної блокади.
Лікування отруєнь – транс фузійнатерапія, судинозвужувальні засоби. Серцеві глікозиди. Оксигенотерапія.
Особливостi застосування. З обережністю та в малих дозах призначають особам літнього віку і ослабленим пацієнтам, а також пацієнтам із черепно-мозковою травмою, порушеннями функції печінки і нирок, гіпотиреозом, недостатністю функції надниркових залоз, гіпертрофією передміхурової залози, а також хвориміз надшлуночковою тахікардією і особам, які знаходяться у стані шоку.
У період лікування прийом алкоголю має бути виключений.
При вагітності та лактації безпекаі ефективність препарату не встановлені.
Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами. При поєднанні з антидепресантами можливе посилення гіпотензивного ефекту. При поєднанні з серцевими глікозидамиспостерігається виражене посилення скорочувальної функції міокарда внаслідок зменшення загального периферичного опору судин. При застосуванні разом ізновокаїн амідом можливе посилення гіпотензивного ефекту.
Можливе зменшення тонізуючого ефектуантихолін естеразних препаратів на гладку мускулатуру під впливом папаверинугідро хлориду.
Можливе зниження спазмолітичної активності папаверинугідро хлориду під впливом морфіну. Проте папаверину гідро хлорид застосовують разом із морфіну гідро хлоридом для зменшення спазмогенної дії останнього і з промедолом при болю, пов’язаному зі спазмами гладкої мускулатури.
Є дані про розвиток гепатиту при сумісному застосуванні з фурадоніном.
При комбінованому застосуванні препаратів резерпін уз папаверину гідро хлоридом антигіпертензивна дія посилюється. Источник
Умови та термiн зберiгання. У захищеному від світла місці, при температурі не вище 250 С. Термін придатності - 2 роки.