ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Селегілін ГЕКСАЛ®
(Selegilin HEXAL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: selegilin; ®-N, альфа-диметил-N-2-пропінілбензолетанамін;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 5 мг: білі, круглі, двоопуклі таблетки з написом “SN5” на одному боці;
таблетки по 10 мг: білі, круглі, двоопуклі таблеткиз написом “SN10” і рискою на одному боці;
склад: 1 таблетка містить селегіліну (у виглядігідро хлориду) 5 мг або 10 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кислоти лимонної моногідрат, полівідон К 30, тальк очищений, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протипаркінсонічні засоби. Інгібіторимоноамін оксидази типу В. Код АТС N04B D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Селегілін є селективним і необоротним інгібітором моноамін оксидази В у мозку (МАО-В), відповідальної, головним чином, за руйнування дофаміну. Селегілін пригнічує метаболізм дофаміну, виключаючи підвищення його концентрації в нейронах.
Потенціює та пролонгує терапевтичну дію леводопи: при комбінації із селегіліном дозу леводопи можна зменшити. В умовах комбінованої терапії, при встановленні оптимального рівня дози, побічні ефектилеводопи виражені менше, ніж при моно терапії леводопою. Додатковий прийомселегіліну в ході лікування леводопою не показаний пацієнтам, у яких спостерігаються незалежно від дози коливання ефективності дії леводопи.
Фармакокінетика. Селегілін швидко та повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації селегілінута його метаболітів досягаються через 0,5 - 2 год після застосування. Зв’язування з білками крові – 94%. Селегілін та його метаболіти проникають черезгематоенцефалічний бар’єр.
Метаболізується, головним чином, у печінці. Дляселегіліну характерний значний ефект першого проходження. У плазмі, спинномозковій рідині і сечі людини було виявлено 3 основних метаболіти (дезметилселегілін,L-метамфетамін і L-амфетамін). Накопичення селегіліну та його ментаболітів в організмі не спостерігається. Біодоступність препарату збільшується при одночасному застосуванні з їжею.
Метабооліти виводяться переважно з сечею (70 - 85%), трохи менший відсоток – з фекаліями.
Показання для застосування. Хвороба Паркінсона, симптоматичний паркінсонізм.
Як моно терапія при первинно встановленому діагнозі або в комбінації з леводопою (у поєднанні з периферичними інгібіторамидекарбоксил ази або без них).
Спосіб застосування та дози. Початкова добова доза для дорослих зазвичай становить 5 - 10 мг селегіліну гідро хлориду у вигляді моно терапії або комбінованого лікування з леводопою та периферичним інгібітором декарбоксил ази. Максимальна підтримуюча доза Селегіліну ГЕКСАЛ® становить 10 мг надобу.
Таблетки слід приймати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, по 5 - 10 мг після сніданку або по 5 мг після сніданку та обіду.
При комбінованому застосуванні з леводопою доза останнього може бути зменшена настільки, наскільки це можливо для досягнення відповідного контролю за симптомами хвороби (можна зменшити на 10 - 30% у перші 2 - 3 дні).
Тривалість застосування залежить від перебігу захворювання і встановлюється індивідуально.
Побічна дія. При лікуванні селегіліном можливі ксеростомія (сухість у роті), запаморочення і порушення сну; тимчасове транзиторнезбільшення активності печінкових ферментів – аланін- і аспартат-трансамінази, що минають після припинення лікування. Рідко – аритмія (суправентрикулярнааритмія), брадикардія, атріовентрикулярна блокада.
При комбінованому лікуванні селегіліном і леводопоюможуть мати місце такі ефекти: рухові розлади (такі як дискінезія), гіпотензія, нудота, блювання, ксеростомія, запаморочення, психози (у тому числі галюцинації і стани розгубленості), безсоння, головний біль. Рідко – аритмії, розлади сечовипускання, шкірні реакції, неспокій, запор, анорексія, затримка тканинної рідини, виснаження, гіпертензія, збудження, стенокардія, задишка, спазми, лейкопенія і зменшення кількості тромбоцитів.
Приймання селегіліну разом з максимальними дозамилеводопи може провокувати аутокінези (мимовільні рухи) та/або ажитацію. Такі побічні ефекти зменшуються при зниженні дози леводопи, що можливо в умовах комбінованого лікування із застосуванням селегіліну.
Протипоказання. Підвищена чутливість до селегіліну або будь-якихінших допоміжних речовин. Пептична виразка шлунка або 12-палої кишки, знижена функція нирок/печінки, екстра пірамідні порушення, не пов’язані з дефіцитомдофаміну (есенціальний тремор, хорея Геттінгтона). Вагітність і лактація. Дитячий вік.
Комбіноване застосування селегіліну з леводопою протипоказано при артеріальній гіпертензії, тиреотоксикозі, феохромоцитомі, закрито кутовійглаукомі, доброякісній гіпертрофії передміхурової залози, тахіаритмії, тяжкій стенокардії, при психічних розладах, прогресуючій деменції.
Передозування. Селегілін має низьку токсичність. Він швидко руйнується в організмі, а продукти метаболізму швидко виводяться. У високих дозахселегілін втрачає свою вибірковість щодо МАО-В та інгібує також МАО-А, що може призводити до перепадів артеріального тиску (так званий “сирний ефект”), особливо у поєднанні з їжею, багатої на тирамін. Сильне інгібування МАО-В супроводжується переважно блюванням.
Специфічний антидот невідомий. Лікування повинно бути симптоматичним; за пацієнтом необхідно вести спостереження протягом 24 -48 год.
Особливості застосування. Застосування Селегіліну ГЕКСАЛ®практично не супроводжується появою так званого ефекту сиру, що може бути спричинений вживанням їжі (особливо деяких сортів сиру), що містить тирамін абоінші біогенні аміни, та проявляється нападами головного болю та підвищенням артеріального тиску; тому застосування препарату, на відміну від інших інгібіторівМАО, не потребує дієти.
Вплив на керування автотранспортними засобами абоіншими складними механізмами.
Селегілін може погіршувати здатність концентрувати увагу під час керування автомбілем або іншими складними механізмами, особливо на початку лікування, при зміні препарату або у поєднанні з алкоголем.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Протипоказано одночасне застосування разом зтакими лікарськими засобами, як: інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад циталопрамом, флуоксетином, флувоксаміном, пароксетином, сертраліном), інгібітори моноамін оксидази, петидин, трамадол та інші опіати абоагоністи серотоніну (наприклад суматриптан, наратриптан, золмітриптан, ризатриптан).
Інгібітори зворотного захоплення серотоніну можна застосовувати не раніше, як через 2 тижні після завершення лікуванняселегіліном.
Селегілін можна призначати не раніше, як через тиждень (у випадку флуоксетину не раніше як через 5 тижнів) після відміни інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Суматриптан або речовини з подібною дією неможна застосовувати раніше, як через 24 год після припинення лікуванняселегіліном.
Слід уникати одночасного застосування селегіліну тасимпатоміметиків.
Селегілін посилює дію леводопи.
При одночасному застосуванні Селегіліну ГЕКСАЛ®та амантадину або антихолінергічних лікарських засобів побічні реакції спостерігаються частіше.
При лікуванні Селегіліном ГЕКСАЛ® слід уникати надмірного вживання алкоголю. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.