ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МЕТРОНІДАЗОЛ
(МETRONІDAZOLE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: metronidazole;2-метил-5-нітро-1Н-імідазол-1-етанол;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина;
склад: 1 мл розчину містить 5 мг метронідазолу;
допоміжні речовини: натрію хлорид, трилон Б, вода для ін'єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Код АТС J01X D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Метронідазол – антибактеріальний таантипротозойний засіб групи похідних нітроімідазолу. Механізм дії препарату обумовлений порушенням структури ДНК-чутливих мікро організмів. Активний щодо простіших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardialamblia, Balantidium coli); анаеробних грам негативних паличок (Bacteroidesspp., Fusobacterium spp.); анаеробних грам позитивних паличок (Clostridium spp., Еubacterium spp.); анаеробних грам позитивних коків (Peptococcus spp.,Peptostreptococcus spp.); а також щодо Gardnerella vaginalis та Helicobacterрylori.
Фармакокінетика. Після внутрішньо венного введення препарату у дозі 15мг/кг протягом 1 год і потім по 7,5 мг/кг кожні 6 год максимальна концентрація (Сmax) в плазмі становить 18-26 мкг/мл. У крові до 20 % зв’язується з білками. Рівномірно розподіляється у тканинах і рідинах організму (кістки, печінка, еритроцити; жовч, слина, плевральна, перитонеальна, цереброспінальна рідини, вагінальні виділення), проникає крізь плаценту і вгрудне молоко. Біотрансформується у печінці (30-60 %) шляхом окислення ікон'югації з глюкуроновою кислотою. Виводиться, в основному, нирками (60-80 %), з жовчю у незміненому вигляді і у формі метаболітів протягом 5 днів після одноразового введення.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями: сепсис, перитоніт, абсцеси черевної порожнини і печінки, органів малого таза (в т. ч. ендометрит, абсцес яєчника), шкіри, кісток, нижніх відділі вдихальних шляхів (запалення легенів, емпіема, абсцес легенів), мозку (в т. ч. менінгіт). Лікування запущених форм трихомоніазу у чоловіків і жінок. Профілактика
інфекційних ускладнень після операцій на кишечнику (особливо на ободовій кишці, апендектомія) та гінекологічних операцій.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньо венно краплинно зі швидкістю 5мл/хв. Дорослим і дітям старше 12 років: по 500 мг (100 мл) кожні 8 годпротягом 7-10 днів; при тяжких інфекціях - 2-3 тижні. Максимальна добова дозадля дорослих -4 г. Дітям до 12 років: по 7,5 мг/кг маси тіла (1,5 мл/кг) кожні 8 год. Як правило, введення препарату триває протягом 7 днів, після чого призначають метронідазол для приймання внутрішньо. Добова доза метронідазолу неповинна перевищувати 4 г.
Профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях: внутрішньо веннокрапельно по 500 мг (100 мл) за 5-10 хв до операції, у подальшому – по 500 мгкожні 8 год протягом 1-2 днів, після чого переходять на застосування пероральних лікарських форм (200-400 мг 3 рази на добу).
Побічна дія. З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспептичні розлади, металевий присмак у роті, діарея.
З боку нервової системи: периферична нейропатія, судоми, запаморочення, атаксія, дезорієнтація, дратівливість, безсоння, головний біль, непритомність, шум у вухах, втрата слуху.
Алергічні реакції: еритематозні висипання, свербіж.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцит опенія, аплазія кісткового мозку.
Місцеві реакції: тромбофлебіт.
Інші: кандидоз порожнини рота, вагіни; зміна кольору сечі.
При застосуванні Метронідазолу можлива сенсибілізація до алкоголю.
Протипоказання. Гіпер чутливість до похідних нітроімідазолу; вагітність, лактація.
Передозування. Нудота, блювання, атаксія, у тяжких випадках -периферична нейропатія, епілептичні напади. Лікування симптоматичне; специфічні антидоти відсутні.
Особливості застосування. З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннямиЦНС, тяжкими захворюваннями печінки, а також при змінах складу периферичної крові. Доза препарату в таких випадках повинна бути відповідно знижена.
Під час лікування препаратом не можна вживати спиртні напої. У процесі лікування слід регулярно контролю вати склад периферичної крові.
При внутрішньо венному крапельному введенні розчин не можна змішувати зіншими лікарськими засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Потенціює ефект непрямих антикоагулянтів (варфарин та ін.), збільшує токсичність літію (підвищує концентрацію в крові), блокує алкогольдегідрогеназу та інші ферменти, які окислюють алкоголь. Препарати, які підвищують активність мікросомальних ферментів печінки (фенітоїн, фенобарбітал), можуть знижувати концентрацію метронідазолу в крові; препарати, які знижують активність мікросомальних ферментів печінки (циметидин), можуть збільшувати концентрацію метронідазолу в крові. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 2 роки.